Amoksisilin
• Penisilinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Tavşanlar, ginepigs (deniz domuzu), çinçilalar, hamsterler veya diğer küçük memelilere (cep hayvanları) oral yoldan beta-laktam antibiyotikler ve makrolidler verilmemelidir; şiddetli enterit ve klostridyal enterotoksemi meydana gelebilir.
• Septisemi, şok veya diğer ağır hastalıkları olan hastalara sistemik antibiyotikler oral yoldan verilmemelidir (parenteral, tercihen IV yollar kullanılmalıdır).
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Solunum yolları, genitoüriner sistem, sindirim sistemi, yumuşak doku enfeksiyonları ve bakteriyel dermatit (FDA onaylı etiket dozu): 11 mg/kg PO günde iki kez 5-7 gün veya tüm klinik bulgular kaybolduktan sonra 48 saat süreyle verilir. 5 günde iyileşme görülmezse tanı gözden geçirilir ve tedavi değiştirilir.
- Sistemik enfeksiyonlar (etiket dışı): 11 – 22 mg/kg PO her 8 saatte bir.
- Sporadik bakteriyel sistit (etiket dışı): 11 – 15 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir, 3 ila 5 gün süreyle.
- Tekrarlayan bakteriyel sistit (etiket dışı): 11 – 15 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir, 3 ila 5 gün süreyle (kalıcı veya nükseden enfeksiyonlar için 1-2 hafta düşünülebilir).
- Borreliosis / Lyme hastalığı (etiket dışı): 20 mg/kg PO günde 3 kez 30 gün süreyle.
- Helicobacter spp. gastrit enfeksiyonları - Üçlü tedavi protokolleri (etiket dışı):
a) Amoksisilin 11 mg/kg PO her 8 saatte bir + Metronidazol 15.4 mg/kg her 8 saatte bir + Bismut subsalisilat süspansiyonu 0.22 mL/kg (3.85 mg/kg) PO her 4-6 saatte bir, 3 hafta süreyle.
b) Amoksisilin 15 mg/kg PO her 12 saatte bir + Metronidazol 10 mg/kg PO her 12 saatte bir + Bismut subsalisilat 262 mg tablet (<5 kg: 0.25 tablet; 5-9.9 kg: 0.5 tablet; 10-24.9 kg: 1 tablet; >25 kg: 2 tablet) her 12 saatte bir, 2 hafta süreyle.
c) Amoksisilin 22 mg/kg PO her 12 saatte bir + Metronidazol 11 – 15 mg/kg PO her 12 saatte bir + Bismut subsalisilat süspansiyonu 0.22 mL/kg (3.85 mg/kg) PO her 6-8 saatte bir, 3 hafta süreyle.
• KEDİLER:
- Üst solunum yolu, genitoüriner sistem, sindirim sistemi, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (FDA onaylı etiket dozu): Kedi başına 50 mg (mg/kg DEĞİL) veya 11 – 22 mg/kg günde bir kez, 5-7 gün veya tüm klinik bulgular kaybolduktan sonra 48 saat süreyle.
- Sistemik enfeksiyonlar (etiket dışı): 11 – 22 mg/kg PO her 8 saatte bir.
- Sporadik bakteriyel sistit (etiket dışı): 11 – 15 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir, 3 ila 5 gün süreyle.
- Tekrarlayan bakteriyel sistit (etiket dışı): 11 – 15 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir, 3 ila 5 gün süreyle.
- Helicobacter spp. gastrit üçlü tedavi (etiket dışı): Amoksisilin 11 – 22 mg/kg PO her 8 saatte bir + Metronidazol 11 – 15.4 mg/kg PO her 8-12 saatte bir + Bismut subsalisilat süspansiyonu 0.22 mL/kg (3.85 mg/kg) PO her 4-8 saatte bir, 3 hafta süreyle.
- Helicobacter spp. gastrit dörtlü tedavi (etiket dışı): Amoksisilin 10 – 20 mg/kg PO günde 3 kez + Metronidazol 10 mg/kg PO günde 2 kez + Bismut subsalisilat (262 mg tablet) ¼ tablet/kedi günde 2 kez ± H2 bloker veya omeprazol, 2 hafta süreyle.
• SIĞIRLAR:
- Laktasyondaki ineklerde mastitis (FDA onaylı etiket dozu): Her etkilenen meme lobuna 12 saatte bir 62.5 mg (bir şırınganın içeriği) intramammar infüzyon, toplam 3 doz. Uygulama öncesi meme tamamen sağılır, iyice yıkanır, kurulanır ve alkollü bezle dezenfekte edilir. İnfüzyondan sonra şırınga çekilir ve ilaç meme sarnıcına doğru yukarı masaj yapılır.
• KUŞLAR:
- Duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı):
a) 125 mg/kg PO her 12 saatte bir (oral solüsyon iki kat konsantrasyonda 125 mg/mL'ye karıştırılır).
b) 100 mg/kg IM, SC, PO her 8 saatte bir.
• GELİNCİKLER:
- Helicobacter spp. gastrit üçlü tedavi (etiket dışı):
a) Amoksisilin 20 mg/kg PO her 12 saatte bir + Metronidazol 20 mg/kg PO her 12 saatte bir + Bismut subsalisilat 17.5 mg/kg PO her 8 saatte bir, 21 gün süreyle (Sükralfat 25 mg/kg PO her 8 saatte bir ve famotidin 0.5 mg/kg PO her 24 saatte bir eklenebilir).
b) Amoksisilin 10 mg/kg + Metronidazol 20 mg/kg + Bismut subsalisilat 17.5 mg/kg, hepsi PO günde 3 kez, 3-4 hafta süreyle.
c) Amoksisilin 30 mg/kg + Metronidazol 20 mg/kg + Bismut subsalisilat 17.5 mg/kg, hepsi PO günde 3 kez, 3-4 hafta süreyle.
• KİRPİLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): 15 mg/kg IM, SC veya PO her 12 saatte bir.
• SÜRÜNGENLER:
- Tüm türlerde duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): 22 mg/kg PO her 12 ila 24 saatte bir (aminoglikozitlerle kombine edilmediği sürece kullanışlı değildir).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek ve kedilerde duyarlı gram-pozitif ve gram-negatif bakterilerin neden olduğu solunum yolları (tonsillit, trakeobronşit), genitoüriner sistem (sistit), sindirim sistemi (bakteriyel gastroenterit), yumuşak doku (apse, laserasyon, yara) ve deri enfeksiyonlarının tedavisinde FDA onaylıdır.
• Laktasyondaki ineklerde subklinik bulaşıcı mastitis tedavisi için intramammar infüzyon olarak onaylıdır.
• Diğer türlerde geniş bir yelpazedeki bakteriyel enfeksiyonlarda etiket dışı (extra-label) kullanılır.
• Bakteriyel sistit, streptokok enfeksiyonları ve beta-laktamaz üretmeyen bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar için etkili bir ilk tercihtir.
• Çeşitli türlerde Helicobacter spp. mide enfeksiyonları tedavi protokollerinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Amoksisilin, hücre duvarı sentezini inhibe ederek etki gösteren, zamana bağlı (time-dependent), bakterisit bir ajandır.
• Hücre duvarındaki mukopeptid sentezini engelleyerek kusurlu bir bariyer ve osmotik olarak kararsız bir sferoplast oluşumuna yol açar.
• Bakteriyel sitoplazmik membran içinde hücre duvarı senteziyle ilişkili çeşitli enzimlere (karboksipeptidazlar, transpeptidazlar, endopeptidazlar / penisilin bağlayan proteinler) bağlanır.
• Aktif olarak büyüyen bakterilere karşı daha etkilidir.
• Aminopenisilinler; Escherichia coli, Klebsiella spp. ve Haemophilus spp. dahil olmak üzere doğal penisilinler veya penisilinaza dirençli penisilinler tarafından kapsanmayan birçok gram-negatif aerob suşuna karşı artmış aktiviteye sahiptir.
• Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., indol-pozitif Proteus spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., metisiline dirençli stafilokoklar, mikobakteriler, Mycoplasma spp., Rickettsia spp., mantarlar, protozoonlar ve virüslere karşı etkisizdir.
Amoksisilin trihidrat mide asidine karşı kararlıdır.
• Oral uygulamanın ardından türler arasında biyoyararlanım oldukça değişkendir; besin emilim hızını yavaşlatır ancak miktarını azaltmaz.
• Köpeklerde oral biyoyararlanım %64 ile %77 arasındadır; kedilerde yaklaşık %77'dir.
• Köpeklerde oral yoldan sonra maksimum plazma konsantrasyonları (11-21 µg/mL) ~1.38 ila 2 saatte, kedilerde 10 mg/kg oral doz sonrası (5.89 µg/mL) 1.69 saatte ulaşıldı.
• Koyun ve keçi IM uygulamasından sonra tepe konsantrasyonları ~4.2 saatte görülür.
• Dağılım hacmi köpeklerde ~0.28 - 0.71 L/kg, kedilerde 0.86 L/kg'dır. Meninksler iltihaplandığında BOS'a serum konsantrasyonlarının %10-%60'ı oranında geçer.
• Köpeklerde plazma proteinine bağlanma oranı ~%13'tür.
• Esas olarak böbrek mekanizmalarıyla (başlıca tübüler sekresyon) değişmeden atılır; bir kısmı hidrolizle inaktif penisillik asitlere metabolize olur.
• Eliminasyon yarı ömrü köpeklerde 0.91 - 1.52 saat, kedilerde ~1.25 saat, koyunlarda 4.7 saat, keçilerde 6.9 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Penisilinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Tavşanlar, ginepigs (deniz domuzu), çinçilalar, hamsterler veya diğer küçük memelilere (cep hayvanları) oral yoldan beta-laktam antibiyotikler ve makrolidler verilmemelidir; şiddetli enterit ve klostridyal enterotoksemi meydana gelebilir.
• Septisemi, şok veya diğer ağır hastalıkları olan hastalara sistemik antibiyotikler oral yoldan verilmemelidir (parenteral, tercihen IV yollar kullanılmalıdır).
Penisilinlerin plasentayı geçtiği gösterilmiştir; gebelikte güvenli kullanımı kesin olarak belirlenmemiştir ancak teratojenik olduğu düşünülmemektedir.
• Sütteki amoksisilin konsantrasyonu düşüktür (laktasyondaki ineklerde plazmadakinin yaklaşık yarısı kadardır).
• Hayvanlarda güvenliği tam kanıtlanmadığından, annenin sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Akut oral penisilin aşırı dozlarının sindirim sistemi rahatsızlığı dışında önemli sorunlara yol açması olası değildir.
• İnsanlarda çok yüksek dozlar (~300 mg/kg) özellikle böbrek hastalarında parenteral yoldan merkezi sinir sistemi etkilerini tetikleyebilir.
• Zehirlenme durumunda veteriner toksikoloji bilgi merkezlerine danışılmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Beta-laktamaz inhibitörleri (potasyum klavulanat, sulbaktam, tazobaktam) ile birleştirildiğinde, aksi takdirde dirençli olan birçok beta-laktamaz üreten E. coli, Pasteurella spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp. ve Proteus spp. suşlarına karşı etki spektrumu genişletilebilir.
• Geniş spektrumlu ampirik kapsama için gram-negatif aktivitesi daha yüksek olan antibiyotiklerle (örneğin floroquinolonlar) kombine edilebilir.
Aminoglikozidler (amikasin, gentamisin vb.): Beta-laktam antibiyotikler aminoglikozidleri in vitro (ve kronik böbrek hastalarında in vivo) inaktive edebilir.
• Bakteriyostatik Antimikrobiyaller (kloramfenikol, eritromisin, diğer makrolidler, sülfonamidler, tetrasiklinler): Beta-laktamlar ile bakteriyostatik antibiyotikler arasında in vitro antagonizma kanıtı bulunmaktadır.
• Metotreksat (MTX): Amoksisilin, MTX'in renal atılımını azaltarak artmış MTX konsantrasyonlarına ve potansiyel toksik etkilere neden olabilir.
• Mikofenolat: Aktif metabolitinin konsantrasyonlarını düşürerek mikofenolat düzeylerini azaltabilir.
• Probenesid: Çoğu penisilinin tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke ederek serum konsantrasyonlarını ve yarı ömürlerini artırır.
• Varfarin: Eşzamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik belirtilerin iyileşmesi ve tedavinin etkinliği
• Klinik duruma göre kültür ve duyarlılık testi
• Bakteriyel sistit tedavisinde daha uzun süreler için 5 ila 7 gün sonra idrar kültürü değerlendirilebilir (pozitif kültür uyum sorununu veya altta yatan patolojiyi sorgulatmalıdır).
Özel bir geçimsizlik bildirilmemiştir.
• Oral süspansiyonların sulandırılması sonrası saklama koşullarına dikkat edilmelidir.
Kapsüller, tabletler ve oral süspansiyon tozu oda sıcaklığında (15°C-30°C) sıkı kapatılmış kaplarda saklanmalıdır.
• Sulandırıldıktan sonra oral süspansiyon oda sıcaklığında veya buzdolabında (buzdolabı tercih edilir) saklanabilir; kullanılmayan ürün 14 gün sonra atılmalıdır.
• İntramammar şırıngalar 24°C veya altında saklanmalıdır.
Oral süspansiyonun buzdolabında saklanması tercih edilir ancak kesin şart değildir. Kullanılmayan oral süspansiyon 14 gün sonra atılmalıdır.
• Bu ilaç aç karnına veya tok karnına verilebilir, ancak mide-bağırsak yan etkilerini (iştahsızlık, bulantı, kusma) önlemek için yiyecekle birlikte verilmesi önerilir.
• En yaygın yan etkiler ishal, kusma ve iştah kaybıdır.
• İlacın tam olarak reçete edildiği şekilde verilmesi ve hayvanınız daha iyi görünüse bile tüm tedavi kürünün tamamlanması hayati önem taşır.
• Amoksisilin tavşan, ginepigs, çinçilalar, hamster, kemirgenler veya diğer cep hayvanlarına kesinlikle verilmemelidir, ölümcül ishal meydana gelebilir.
Veteriner İlaçlar 67 Preparat
Beşeri İlaçlar 71 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Amoksisilin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.