Ampisilin
• Penisilinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda çapraz reaktivite riski nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Trihidrat formu (Polyflex®) ASLA IV (intravenöz) yolla verilmemelidir; yüksek anafilaksi ve ani ölüm riski vardır. Ampisilin sodyum enjeksiyonu IV yolla verilebilen tek formdur.
• Azotemik köpeklerde dikkatli kullanılmalıdır; artmış plazma ilaç konsantrasyonları ve eliminasyon yarı ömrü belgelenmiştir (doz sıklığının azaltılması gerekebilir).
• Tavşan, gine domuzu, çinçila veya hamsterlere penisilin, sefalosporin ve makrolitler verilmemelidir; ciddi enterit ve klostridiyal enterotoksemi meydana gelebilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Ampisilin trihidrat (Polyflex®) Enjeksiyon (Etiket dozu / FDA onaylı): Üst solunum yolu enfeksiyonları, tonsillit, bronkopnömoni, idrar yolu enfeksiyonları, GI enfeksiyonlar, deri, yumuşak doku ve cerrahi sonrası enfeksiyonlar için 6.6 mg/kg SC veya IM günde iki kez. Tedavi genellikle 3 gün sürer; ateş düştükten veya klinik bulgular kaybolduktan sonra 48-72 saat daha devam edilmelidir.
- Sepsis veya duyarlı sistemik enfeksiyonlar için ekstrapel protokol (Ampisilin sodyum): 20 – 40 mg/kg IV her 6 - 8 saatte bir (genellikle gram-negatif etkinliği artıran bir antibiyotikle kombinasyon halinde).
- Enterokok enfeksiyonları: Çok daha yüksek dozlar gerekebilir (40 – 100 mg/kg).
- Leptospiroz (Köpeklerde ekstrapel): Kusma veya parenteral tedavi gereksinimi nedeniyle doksisiklin uygulanamıyorsa Ampisilin sodyum 20 mg/kg IV her 6 saatte bir.
- Streptococcus canis ikincil endokardit tedavisi (Ekstrapel): Ampisilin sodyum 20 – 40 mg/kg IV her 6 - 8 saatte bir.
• ATLAR:
- Ampisilin sodyum enjeksiyonu (Etiket dozu / FDA onaylı): Solunum, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları için 6.6 mg/kg IV veya IM günde iki kez. Enfeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra 48 saat daha devam edilmelidir.
- Duyarlı enfeksiyonlar (Ekstrapel): Ampisilin sodyum 20 mg/kg IV veya IM her 6 - 8 saatte bir.
- Streptokok alt solunum yolu enfeksiyonları (Ekstrapel): Ampisilin sodyum 15 mg/kg IV her 12 saatte bir.
- Taylar (Ekstrapel): Ampisilin sodyum 15 – 30 mg/kg IV veya IM her 6 - 8 saatte bir.
• SIĞIRLAR:
- Ampisilin trihidrat (Polyflex®) Enjeksiyon (Etiket dozu / FDA onaylı): Aerobacter spp., Klebsiella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pasteurella multocida ve E. coli kaynaklı bakteriyel pnömoni için 4.4 – 11 mg/kg günde bir kez IM. 7 günden uzun süre tedavi edilmemelidir. Genellikle 3 gün yeterlidir, ateş düşmesinden sonra 48-72 saat sürdürülmelidir.
- Solunum enfeksiyonları (Ekstrapel): Ampisilin trihidrat (Polyflex®) 22 mg/kg SC her 12 saatte bir.
- Cerrahi profilaksi (Ekstrapel): İlk insizyondan yaklaşık 15 dakika önce tek doz olarak 5 g IV Ampisilin sodyum.
• GELİNCİKLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Ekstrapel): 5 – 10 mg/kg IM, SC veya IV günde iki kez.
• KEMİRGENLER / KÜÇÜK MEMELİLER:
- Tavşan, Gine domuzu, Çinçila, Hamster (Ekstrapel): Öldürücü enterokolit yapabileceğinden önerilmez.
- Gerbil, Fare, Sıçan (Ekstrapel): 20 – 100 mg/kg PO, SC veya IM her 8 - 12 saatte bir.
- Kirpi (Ekstrapel): 10 mg/kg IM veya PO günde bir kez.
• SÜRÜNGENLER:
- Solunum yolu enfeksiyonları (Ekstrapel): 50 mg/kg SC veya IM her 12 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Hemolitik streptokoklar, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus mirabilis ve Pasteurella türlerinin neden olduğu üst solunum yolu enfeksiyonları, tonsillit ve bronkopnömoni
• Proteus mirabilis, E. coli, Staphylococcus türleri, hemolitik streptokoklar ve Enterococcus türlerine bağlı idrar yolu enfeksiyonları
• Enterococcus türleri, Staphylococcus türleri ve E. coli kaynaklı sindirim sistemi (GI) enfeksiyonları
• E. coli, Proteus mirabilis, hemolitik streptokoklar, Staphylococcus türleri ve Pasteurella türlerine bağlı apse, püstüler dermatit, selülit ve anal bez enfeksiyonları dahil deri, yumuşak doku ve cerrahi sonrası enfeksiyonlar
• Penisiline duyarlı enterokoklar (özellikle Enterococcus faecium), streptokoklar, stafilokoklar ve Enterobacterales enfeksiyonları
• Oral doksisiklinin tolere edilemediği durumlarda leptospiroz için alternatif tedavi
• Penisiline duyarlı organizmaların neden olduğu ciddi Enterococcus türü enfeksiyonlarında sinerjik aktivite için aminoglikozitlerle birlikte kullanım
• Perioperatif profilaksi
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Diğer penisilinler gibi ampisilin de hücre duvarı sentezini engelleyerek etki gösteren zamana bağımlı, bakterisit bir ajandır.
• Doğal penisilinler veya penisilinaza dirençli penisilinler tarafından kapsanmayan birçok gram-negatif aerob suşuna (Escherichia coli, Klebsiella spp. ve Haemophilus spp. bazı suşları dahil) karşı artmış aktiviteye sahiptir.
• Doğal penisilinler gibi, aminopenisilinler de beta-laktamaz üreten bakteriler (örn. stafilokoklar, Enterobacterales) tarafından inaktivasyona duyarlıdır.
• Clostridial organizmalar dahil birçok anaerob bakteriye karşı aktivitesi vardır.
• Genellikle duyarlı olmayan organizmalar: Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., indol pozitif Proteus (Proteus mirabilis duyarlıdır), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., rikettsiyal organizmalar, mikobakteriler, mantarlar, Mycoplasma spp. ve virüsler.
Ampisilin anhidrat ve trihidrat mide asidine karşı nispeten kararlıdır.
• Oral alım sonrası emilim insanlarda ve monogastrik hayvanlarda yaklaşık %30 ile %55 arasındadır (aç karnına).
• Besinler oral emilimin hızını ve derecesini azaltır.
• Parenteral (IM, SC) uygulandığında trihidrat tuzu, sodyum tuzuna kıyasla serum konsantrasyonlarının yaklaşık yarısına ulaşır.
• Dağılım hacmi (Vd): İnsanlarda ve köpeklerde yaklaşık 0.3 L/kg, kedilerde 0.167 L/kg, sığırlarda 0.16 - 0.5 L/kg.
• Karaciğer, akciğerler, prostat, kas, safra, asit, plevral ve sinovyal sıvılara yaygın olarak dağılır. Meninginksler iltihaplı olduğunda beyin omurilik sıvısına (BOS) geçer (%10-60).
• Plazma proteinlerine (başlıca albümin) yaklaşık %20 oranında bağlanır.
• Esas olarak renal mekanizmalarla, özellikle tübüler sekresyonla elimine edilir.
• Metabolizma: Hidroliz yoluyla inaktif penisilloik asitlere dönüştürülerek idrarla atılır.
• Eliminasyon yarı ömrü (t1/2): Köpek ve kedilerde 45 - 80 dakika, domuzlarda 60 dakika.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Penisilinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda çapraz reaktivite riski nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Trihidrat formu (Polyflex®) ASLA IV (intravenöz) yolla verilmemelidir; yüksek anafilaksi ve ani ölüm riski vardır. Ampisilin sodyum enjeksiyonu IV yolla verilebilen tek formdur.
• Azotemik köpeklerde dikkatli kullanılmalıdır; artmış plazma ilaç konsantrasyonları ve eliminasyon yarı ömrü belgelenmiştir (doz sıklığının azaltılması gerekebilir).
• Tavşan, gine domuzu, çinçila veya hamsterlere penisilin, sefalosporin ve makrolitler verilmemelidir; ciddi enterit ve klostridiyal enterotoksemi meydana gelebilir.
Penisilinlerin plasentayı geçtiği gösterilmiştir; gebelikte güvenli kullanımı kesin olarak belirlenmemiştir ancak belgelenmiş teratojenik bir sorun bildirilmemiştir.
• Sütteki konsantrasyonları düşüktür (laktasyonda süt/plazma oranı yaklaşık 0.3).
• Hayvanlarda güvenliği tam kanıtlanmadığından, anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Akut oral penisilin doz aşımının sindirim sistemi sıkıntısı (GI distress) dışında önemli sorunlara yol açması olası değildir; ancak yüksek doz parenteral penisilinler, özellikle böbrek hastalarında merkezi sinir sistemi (CNS) etkilerini tetikleyebilir. Doz aşımı durumunda veteriner zehir danışma merkezleri ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Penisilin duyarlı organizmaların neden olduğu ciddi Enterococcus türü enfeksiyonlarında sinerjik aktivite için aminoglikozitlerin (örn. gentamisin) eklenmesi önerilir.
Allopurinol: İnsanlarda eşzamanlı kullanım deri döküntülerinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir; veterinerce önemi bilinmemektedir.
• Aminoglikozidler (örn. amikasin, gentamisin): Beta-laktam antibiyotikler in vitro (ve kronik böbrek hastalarında in vivo) aminoglikozitleri inaktive edebilir.
• Atenolol: Eşzamanlı oral kullanım atenolol biyoyararlanımını azaltabilir.
• Bakteriyostatik Antimikrobiyaller (örn. kloramfenikol, eritromisin ve diğer makrolidler, tetrasiklinler, sülfonamidler): Beta-laktamlar ile bakteriyostatik antibiyotikler arasında in vitro antagonizma kanıtı bulunduğundan birlikte kullanımı genellikle önerilmez.
• Dichlorphenamide: Eşzamanlı kullanım hipokalemi riskini artırabilir.
• Metotreksat (MTX): Ampisilin, MTX'in renal atılımını azaltarak seviyelerini ve potansiyel toksik etkilerini artırabilir.
• Mikofenolat: Eşzamanlı kullanım mikofenolat seviyelerini veya etkilerini azaltabilir.
• Probenesid: Çoğu penisilinin tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke ederek serum seviyelerini ve yarı ömürlerini artırır.
• Proton Pompası İnhibitörleri (PPI; örn. omeprazol, pantoprazol): Oral ampisilin emilimini azaltabilir.
• Varfarin: Eşzamanlı kullanım C vitamini/K vitamini üretimini azaltabilir ve kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Genellikle minimum toksisiteye sahip olduklarından toksik belirtiler gelişmediği sürece etkinlik takibi yeterlidir. Rutin olarak serum seviyeleri ve terapötik ilaç izlemi (TDM) yapılmaz.
Ampisilin sodyum Y-bölgesi geçimli çözeltiler: Aminokaproik asit, asparaginaz, azitromisin, karboplatin, sisplatin, klaritromisin, sitarabin, deksmedetomidin hidroklorür, deksrazoksan, doksapram hidroklorür, lipozomal doxorubicin, yağ emülsiyonları, gemsitabin, heparin sodyum, levofloksasin, mannitol, metadon, metronidazol, pantoprazol sodyum, Plasma-Lyte A, potasyum klorür, propofol, vinblastin, vinkristin, vorikonazol ve zoledronik asit.
• Değişken/belirsiz geçimlilik: Amikasin, C vitamini, atrakuryum, atropin, butorfanol, kalsiyum klorür, kalsiyum glukonat, sefazolin, sefotaksim, sefotetan, seftazidim, seftriakson, sefuroksim, kloramfenikol, klindamisin, siklofosfamid, siklosporin, deksametazon sodyum süksinat, digoksin, diltiazem, dopamin, edetat kalsiyum disodyum, epinefrin, eritromisin laktobiyonat, esmolol, famotidin, fentanil, furosemid, gentamisin, glikopirolat, hidralazin, hidrokortizon, hidromorfon, düzenli insülin, laktatlı Ringer solüsyonu, lidokain, magnezyum sodyum, metoklopramid, morfin, multivitamin, nalokson, nitrogliserin, nitroprussid, norepinefrin, oksitosin, penisilin G potasyum/sodyum, pentobarbital, fenobarbital, phytonadione, polymyxin B, prokainamid, propranolol, ranitidin, sodyum bikarbonat, süksinilkolin, teofilin, tiamin, tobramisin ve vazopressin.
• Geçimsiz maddeler: Aminofilin, amiodaron, amfoterisin B kompleks/kolloidal/lipid formları, buprenorfin, klorpromazin, diazepam, difenhidramin, dobutamin, doksorubisin, doksisiklin hikat, flukonazol, ketamin, lorazepam, midazolam, mitoksantron, mikofenolat mofetil, ondansetron, fenitoin, proklorperazin, protamin sülfat, traneksamik asit, trimetoprim-sülfametokzazol ve vinorelbin.
Ampisilin trihidrat (Polyflex®) enjeksiyon tozunu 25°C veya altında (30°C'ye kadar çıkabilir) saklayın. Sulandırıldıktan sonra buzdolabında 3 ay stabildir.
• Kapsüller ve oral süspansiyon tozunu oda sıcaklığında (15°C-30°C) saklayın. Sulandırıldıktan sonra süspansiyon buzdolabında (2°C-8°C) 14 gün, oda sıcaklığında 7 gün stabildir.
• Ampisilin sodyum enjeksiyon tozunu oda sıcaklığında (15°C-30°C) saklayın. Sulandırıldıktan sonra nispeten kararsızdır ve 1 saat içinde kullanılmalıdır.
İlaç deri altına (SC) veya kas içine (IM) enjeksiyon yoluyla uygulanır. Damar içine (IV) uygulanmamalıdır.
• Hayvanınızdaki enfeksiyon belirtileri tedavinin 2 ila 3 günü içinde iyileşmelidir. Hayvanınızın iyileşmediğini fark ederseniz veterinerinize danışın.
• Gıda üretimi için yetiştirilen hayvanlarda önerilen kalıntı arınma sürelerine kesinlikle uyun.
Veteriner İlaçlar 20 Preparat
Beşeri İlaçlar 14 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Ampisilin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.