Asepromazin
• Organofosfatlara (pire tasmaları dahil) ve prokain hidroklorüre maruz kalan veya bunları alan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Intra-arteriyel enjeksiyonu kesinlikle yapılmamalıdır; şiddetli CNS uyarılması, depresyon, nöbet ve ölüme yol açabilir.
• Şiddetli karaciğer yetmezliği, şok, hipovolemi, dehidrasyon ve belirgin kardiyak hastalıkları olan hastalarda kaçınılmalıdır.
• Koagülopatisi veya trombositopenisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalı veya kaçınılmalıdır.
• MDR1 gen mutasyonu (ABCB1-1delta) taşıyan köpeklerde aşırı ve kalıcı sedasyona yol açabileceği için tercih edilmemelidir (mutlak zorunluluk halinde doz çok ciddi oranlarda azaltılmalıdır).
• Agresif köpeklerde tek başına sakinleştirici olarak kullanılırken son derece dikkatli olunmalıdır; hayvanı dış uyaranlara karşı aşırı duyarlı hale getirebilir ve saldırganlığı artırabilir.
• Gebeliğin geç dönemindeki kedilerde ve sezaryen operasyonlarında uzun iyileşme süresi ve hipotansiyon riski nedeniyle önerilmez.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Etiket Dozu (FDA Onaylı - Köpekler): Zapt etme, sakinleştirme, deri iritasyonuna bağlı kaşıntı giderme, taşıt tutması kusmalarını önleme ve preanestezik ajan olarak 0.55 – 2.2 mg/kg PO (gerektiğinde tekrarlanabilir) veya 0.55 – 1.1 mg/kg IV, IM, SC.
- Etiket Dozu (FDA Onaylı - Kediler): Zapt etme, kaşıntı giderme, antiemetik ve preanestezik olarak 1.1 – 2.2 mg/kg IV, IM, SC.
- Ekstra-Etiket Sedasyon / Premedikasyon (Enjektabl): 0.01 – 0.1 mg/kg IV (yavaşça), IM veya SC. Çoğu hastada maksimum sedasyon 0.05 mg/kg civarındadır. (Not: Büyük ırk köpeklerde toplam doz genellikle 3-4 mg'ı aşmamalıdır, mg/kg hesabı yerine vücut yüzey alanı dikkate alınmalıdır).
- Anestezik Premedikasyon: 0.02 – 0.05 mg/kg IM, SC veya yavaş IV (Opioid ile kombinasyonda 0.02 – 0.03 mg/kg yeterlidir).
- Oral Doz: Genellikle 0.55 – 2.2 mg/kg PO aralığındadır, tekrarlanması gerekirse 6-12 saatte bir verilir.
- Transmukozal (TM / OTM): Kediler için 0.05 – 0.1 mg/kg + buprenorfin 0.03 mg mg/kg (randevudan 30-90 dk önce); Köpekler için anksiyolitiklerle birlikte 0.025 – 0.05 mg/kg OTM (randevudan 30 dk önce).
- Erkek Kedilerde Üretral Obstrüksiyon Tedavisi: 0.25 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) IM veya 2.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO, her 8 saatte bir (medetomidin ve buprenorfin ile kombinasyon halinde).
• ATLAR:
- Etiket Dozu (FDA Onaylı): Zapt etmeyi kolaylaştırma ve lokal anestezi ile kombinasyon için 0.044 – 0.088 mg/kg (2–4 mg/100 libre) IV (yavaşça), IM veya SC.
- Sedasyon / Premedikasyon (Ekstra-Etiket): Tek başına 0.02 – 0.1 mg/kg IM, IV veya SC. Seyahat veya hafif sedasyon için preanestezik olarak 0.02 – 0.05 mg/kg IM veya yavaş IV; zapt etme için 0.05 – 0.1 mg/kg IM veya yavaş IV.
- Eşekler ve Katırlar: Eşeklerde 0.1 mg/kg IV (yaklaşık 10 dakikada başlar, 80 dakika sürer). Katırlarda doz aralığının üst sınırları gerekebilir.
- Laminitis: 0.04 – 0.066 mg/kg IM, IV veya SC.
• SIĞIRLAR (Tüm dozlar ekstra-etikettir):
- Sedasyon: 0.01 – 0.02 mg/kg IV veya 0.03 – 0.1 mg/kg IM.
- Hafif Sedasyon / Sakinleştirme: 0.02 – 0.05 mg/kg IV, 0.02 – 0.1 mg/kg IM.
- Lokal anesteziden 1 saat önce sedatif: 0.1 mg/kg IM.
• KOYUN VE KEÇİLER (Tüm dozlar ekstra-etikettir):
- Sedasyon: 0.05 – 0.1 mg/kg IM (Genellikle alt doz sınırları yeterlidir).
• DOMUZLAR (Tüm dozlar ekstra-etikettir):
- Sedasyon: 0.1 – 0.2 mg/kg IV, IM, SC veya 0.03 – 0.1 mg/kg IM.
- Kısa Süreli İmmobilizasyon: 0.5 mg/kg asepromazin + 15 mg/kg ketamin IM (Atropin 0.044 mg/kg IM ile tükürük sekresyonu azaltılabilir).
• FERRETLER (Tüm dozlar ekstra-etikettir):
- Sakinleştirme: 0.25 – 0.75 mg/kg IM veya SC.
- Premedikasyon: 0.1 – 0.25 mg/kg IM veya SC.
• TAVŞANLAR, KEMİRGENLER VE KÜÇÜK MAMELİLER (Tüm dozlar ekstra-etikettir):
- Tavşanlar (Sedatif/Trankilizan): 0.75 – 1 mg/kg IM (10 dk içinde başlar, 1-2 saat sürer).
- Tavşanlar (Premedikasyon): 0.2 – 1 mg/kg SC, IM.
- Fare, sıçan, hamster, kobay, çinçilla: 0.5 – 1.5 mg/kg IM, SC; 0.5 – 2.5 mg/kg PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpekler, kediler ve atlarda zapt edilmesi zor hayvanların kontrolü ve sakinleştirilmesi
• Deri irritasyonuna bağlı kaşıntıların hafifletilmesi
• Taşıt tutmasına bağlı kusmaların kontrolü için antiemetik olarak
• Anestezi öncesinde preanestezik ajan olarak
• Erkek kedilerde üretral tıkanıklığın tedavisinde multimodal protokolün bir parçası olarak
• Opioid analjezikler ile kombinasyon halinde sedasyonu artırmak ve analjezi süresini uzatmak amacıyla (nöroleptanaljezi)
• Atlar için lokal anestezi uygulamalarında destekleyici olarak ve laminitis vakalarında distal uzuv kan akımını artırmak amacıyla
• Domuzlarda halotanın neden olduğu malign hipertermi insidansını azaltmak amacıyla
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Asepromazin bir fenotiyazin nöroleptik ajandır.
• Merkezi sinir sistemindeki postsinaptik dopamin reseptörlerini bloke eder, dopamin salınımını inhibe edebilir ve devir hızını artırır.
• Vücut ısısı, bazal metabolik hız, emezis, vazomotor tonus, hormonal denge ve uyanıklık halini kontrol eden retiküler aktive edici sistemin bölümlerini deprese eder.
• Çeşitli derecelerde antikolinerjik, antihistaminik, antispazmodik ve alfa-adrenerjik bloke edici etkilere sahiptir.
• Miyokardiyal alfa-1 reseptör blokajı yoluyla antiaritmik ve miyorelaksan etkiler gösterir.
• Alfa-1 reseptör blokajına bağlı vazodilatasyon hipotansiyona ve refleks taşikardiye yol açabilir.
Köpekler (1.3 - 1.5 mg/kg PO): Oral biyoyararlanım yaklaşık %20; eliminasyon yarı ömrü IV için ~7.1 saat, PO için ~16 saattir.
• Atlar (0.3 mg/kg IV): Dağılım hacmi oldukça yüksektir (6.6 L/kg); plazma proteinlerine bağlanma oranı %99'dan fazladır. Etki başlangıcı IV uygulama sonrası 15 dakikaya kadar sürebilir, pik etki 30-60 dakikada görülür. Eliminasyon yarı ömrü ~3 saattir (oral ve sublingual uygulamada eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 8.6 ve 6.7 saattir).
• Metabolizma: Karaciğerde metabolize olur; konjuge ve konjuge olmayan metabolitler idrarla atılır. Atlarda plazmada 24 saate, idrarda ise 144 saate kadar metabolit bulunabilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Organofosfatlara (pire tasmaları dahil) ve prokain hidroklorüre maruz kalan veya bunları alan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Intra-arteriyel enjeksiyonu kesinlikle yapılmamalıdır; şiddetli CNS uyarılması, depresyon, nöbet ve ölüme yol açabilir.
• Şiddetli karaciğer yetmezliği, şok, hipovolemi, dehidrasyon ve belirgin kardiyak hastalıkları olan hastalarda kaçınılmalıdır.
• Koagülopatisi veya trombositopenisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalı veya kaçınılmalıdır.
• MDR1 gen mutasyonu (ABCB1-1delta) taşıyan köpeklerde aşırı ve kalıcı sedasyona yol açabileceği için tercih edilmemelidir (mutlak zorunluluk halinde doz çok ciddi oranlarda azaltılmalıdır).
• Agresif köpeklerde tek başına sakinleştirici olarak kullanılırken son derece dikkatli olunmalıdır; hayvanı dış uyaranlara karşı aşırı duyarlı hale getirebilir ve saldırganlığı artırabilir.
• Gebeliğin geç dönemindeki kedilerde ve sezaryen operasyonlarında uzun iyileşme süresi ve hipotansiyon riski nedeniyle önerilmez.
En az bir uluslararası etikette gebe hayvanlarda kontrendike olduğu belirtilmektedir; ancak geç dönem gebe sığır ve ferretlerde güvenle kullanıldığı rapor edilmiştir.
• Köpek ve kedilerde sezaryen operasyonlarında uzun iyileşme süresi ve hipotansiyon riski nedeniyle önerilmez.
• Sütte atılımı tam değerlendirilmemiştir; ancak kısraklarda süt üretimini artırmak ve yetim tayların benimsenmesini teşvik etmek amacıyla kullanıldığı bildirilmiştir.
• Anneye sağlanan fayda yavrulara olan potansiyel riskten fazla olduğunda dikkatle kullanılmalıdır.
Semptomlar: Şiddetli hipotansiyon, CNS depresyonu, pulmoner ödem, iç organlarda hiperemi ve ekstrapyramidale benzer etkiler (tremor, katalepsi, rijidite, heyecan, terleme, nöbetler).
• Antidot / Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. Destekleyici tedavi uygulanır. Masif oral dozlarda mide dekontaminasyonu yapılabilir. Hipotansiyon için IV sıvı tedavisi uygulanır; gerekirse alfa-adrenerjik vazopressörler (norepinefrin, fenilefrin) kullanılabilir. UYARI: Epinefrin, alfa antagonisti varlığında kan basıncını daha da düşüreceği için (epinefrin ters dönmesi) kesinlikle kullanılmamalıdır. Nöbetler benzodiazepinler ile kontrol altına alınabilir. Doxapram CNS depresyonunu antagonist olarak azaltmada kullanılabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Opioid analjezikler ile kombinasyon halinde (örn. buprenorfin, butorfanol, fentanil, morfin) sedasyonu güçlendirir ve opioid analjezik etkisini uzatır (nöroleptanaljezi sağlar).
Alfa-2 Agonistler (deksmedetomidin, ksilazin): Katkısal CNS depresyonu riski.
• Anestezik Ajanlar (alfaksalon, isofluran, ketamin): Katkısal CNS depresyonu potansiyeli.
• Antipiretikler (asetaminofen, dipiron, NSAİİ): Hipotermi riskinde artış.
• Antiasitler (Alüminyum, Kalsiyum, Magnezyum içerenler): Oral fenotiyazinlerin GI emilimini azaltabilir; uygulama aralığı en az 2 saat olmalıdır.
• Antikolinerjikler (atropin, glikopirolat, hiyosiyamin): Antikolinerjik yan etkilerde artış (ağız kuruluğu, kabızlık, üriner retansiyon).
• Antidiyareik Karışımlar (bismut subsalisilat, kaolin/pektin): Oral fenotiyazinlerin emilimini azaltır; en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Barbitüratlar (pentobarbital, fenobarbital): Katkısal CNS depresyonu.
• Benzodiazepinler (diazepam, midazolam): Katkısal CNS depresyon riski.
• Kannabidiol: Katkısal CNS depresyon riski.
• Simetidin: Chlorpromazin konsantrasyonlarını artırabilir; aşırı sedasyon ve hipotansiyon riski nedeniyle kaçınılmalıdır.
• Sisaprid: QT aralığı uzaması, kardiyak aritmiler, torsade de pointes ve ölüm riskini artırabilir; eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
• Dopaminerjik Agonistler (bromokriptin, kabergolin, pergolid): Her iki ilacın da etkinliğini azaltabilir, kaçınılmalıdır.
• Emetikler (apomorfin, ropinirole): Emetiklerin etkinliğini azaltabilir, sedasyon ve hipotansiyon riskini artırır.
• Epinfrin: Asepromazin kaynaklı akut hipotansiyonun tedavisinde KONTRENDİKEDİR; kan basıncında daha fazla düşüşe (epinephrine reversal) neden olabilir.
• Hipotansif Ajanlar (amlodipin, enalapril, telmisartan vb.): Hipotansiyon riskini artırır.
• Metoklopramid: Ekstrapyramidal yan etki riskini artırabilir; metoklopramidin prokinetik etkisini azaltabilir.
• Opioidler: Hipotansif etkileri artırabilir; asepromazin dozunun düşürülmesi gerekebilir.
• Organofosfat Ajanları: Toksisiteyi potansiyalize eder; 1 ay içinde verilmemelidir.
• Prokain: Etkinliği artırabilir, eşzamanlı kullanımı bazı kaynaklarca kontrendike kabul edilir.
• Propranolol: Her iki ilacın da kan konsantrasyonlarını artırabilir.
• Kinidin: Katkısal kardiyak depresyon riski.
• Sukralfat: Oral fenotiyazinlerin emilimini düşürebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Kalp hızı ve ritmi, kan basıncı (kritik)
• End-tidal karbondioksit (ETCO2) ve pulse oksimetri
• Hematokrit (PCV) ve toplam protein (özellikle anemik veya kan kaybı beklenen hastalarda)
• Sedasyon / trankilizasyon derecesi
• Erkek atlarda penis retraksiyonu ve olası yaralanmaların kontrolü
• Vücut sıcaklığı
Ketamin, asepromazin ve ksilazin (KAX) karışımlarının karanlıkta oda sıcaklığında en az 180 gün stabil olduğu gösterilmiştir. Enjektörde 0.9% salin ile seyreltildiğinde oda sıcaklığında 1-2 ay içinde potansini yitirirken, buzdolabında saklandığında 3 ay boyunca %90'ın üzerinde potans korur.
• Glikopirolat ve diazepamın fenotiyazinlerle fiziksel olarak geçimsiz olduğu bildirilmiştir.
Tabletler ve enjeksiyonluk formlar ışıktan korunarak 20°C - 25°C arasında saklanmalıdır (15°C - 30°C arası sıcaklık excursion'larına izin verilir). Tabletler sıkıca kapatılmış kaplarda muhafaza edilmelidir.
İlaç, işlem veya seyahatten 45 ila 60 dakika önce ağızdan verildiğinde en iyi etkiyi gösterir. Sakinleştirici etkiler 24 saate kadar sürebilir.
• Bu ilaçla sedasyon uygulanan hayvanlar seslere ve ani uyarılara karşı kolayca irkilip tepki verebilir; bu durum saldırganlığı artırabileceğinden yaklaşırken dikkatli olunmalıdır.
• Hayvanı sakin, rahat sıcaklıkta bir ortamda tutunuz.
• İlaç, idrarda zararsız pembe-kahverengi renk değişimine neden olabilir, endişelenmeyin.
• Veteriner hekiminiz önermediği sürece ek sakinleştirici ilaç vermeyin.
Veteriner İlaçlar 4 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Asepromazin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.