Bupivakain
• Bupivakaine veya diğer amid tipi lokal anesteziklere bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Obstetrik paraseervikal blok anestezisinde kullanımı kontrendikedir.
• Şiddetli merkezi sinir sistemi (CNS) hastalığı olan patients'larda epidural kullanımı kontrendikedir.
• Asla IV yolla uygulanmamalıdır; IV bölgesel anestezi (Bier Bloğu) ile insanlarda kardiyak arrest ve ölüm vakaları bildirilmiştir.
• Hiperbarik bupivakain periferik sinir blokları için kullanılmamalıdır, steril sudaki formülasyonlarla birbirinin yerine geçmez.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): %0.25 veya %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1 – 2 mg/kg. %0.5 bupivakain çözeltisi 0.5 mg/kg, deksmedetomidin 0.1 µg/kg ile kombine edilebilir. %0.5 bupivakain çözeltisi, etkiyi hızlandırmak için %2 lidokain çözeltisinin eşit hacmiyle karıştırılabilir.
- Oovaryohisterektomi için intraperitoneal uygulama: Kapanıştan önce linea albaya 3 mg/kg intraperitoneal. %0.25 bupivakain kullanılarak 4.4 mg/kg de etkilidir.
- Retrobulbar enjeksiyon: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 0.5 mg/kg (Peribulbar enjeksiyon daha güvenilir analjezi sağlayabilir).
- Epidural:
1. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1.25 mg/kg
2. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 mg/kg + koruyucusuz %1 morfin çözeltisi 0.1 mg/kg
3. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 mg/kg + buprenorfin 4 µg/kg
4. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 mg/kg + %0.05 deksmedetomidin çözeltisi 4 µg/kg. Veya %0.5 bupivakain çözeltisi, 2 mg/kg + deksmedetomidin 7 µg/kg (İnterkostal sinirleri bloke ederek solunumu bozabilecek kranial yayılım riskini artırabilir).
5. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 – 2 mg/kg; daha yüksek dozda daha yüksek etkinlik. %0.25 bupivakain çözeltisi kullanılıyorsa, epidural kullanım için optimal hacim 0.6 mL/kg'dır.
• KEDİLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1.1 mg/kg. Çoğu uzman 1 mg/kg'ı uygun doz olarak görür, ancak bir çalışmada cerrahi yara bölgesini infiltre etmek için %0.5 bupivakain ile 2 mg/kg güvenle kullanılmıştır.
- Oovaryohisterektomi (OVH) sırasında intraperitoneal uygulama:
1. %0.25 bupivakain çözeltisi, 3 mL şırınga ve 22 G i.v. kateter kullanılarak OVH'den hemen önce sağ ve sol ovaryen pediküllere ve kaudal uterusa aşılanan 3 eşit hacimde toplam 2 mg/kg. Epinefrinli %0.25 bupivakain ile de benzer sonuçlar elde edilmiştir.
2. %0.5 bupivakain çözeltisi, sağ ve sol ovaryen askı ligamentlerine, bifürkasyonun hemen kaudalindeki uterin gövdeye ve kapalı karın kası fasyası ile subkütiküler tabakalar arasındaki deri altı dokusuna eşit olarak bölünmüş 2 mg/kg.
- Retrobulbar enjeksiyon: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 0.7 – 1 mg/kg.
- Epidural: Lumbosakral epidural %0.5 bupivakain çözeltisi, 1.5 – 2.5 mg/kg. %0.5 çözelti kullanılarak kaudal epidural bupivakain 0.22 mg/kg. Epidurale koruyucusuz morfin (0.1 mg/kg) ilavesi propofol gereksinimini mütevazı bir şekilde (%12) azaltmıştır.
• ATLAR:
- Sürekli periferik sinir bloğu: %0.125 bupivakain çözeltisi kullanılarak deneysel bir ortamda sinir bloğu kateteri yoluyla infüze edilen 3 mL bolus, ardından 6 gün boyunca 2 mL/saat infüzyon, mekanik tırnak çekme yanıtını bastırmıştır.
- Perineal analjezi için kaudal epidural: %0.25 çözelti kullanılarak 0.04 mg/kg bupivakain veya 0.02 mg/kg bupivakain + morfin 0.1 mg/kg VEYA ketamin 0.5 mg/kg epidural boşluğa enjekte edilir. Bupivakain + morfin kombinasyonu daha uzun süre analjezi üretmiştir (5.25 saate karşın diğer kombinasyonlarda 3.5 - 4 saat).
• SIĞIRLAR:
- Kaudal epidural: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 0.05 – 0.06 mg/kg; daha yüksek dozlarda analjezi iyileşmiştir.
• KOYUN VE KEÇİLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu):
1. %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1.25 – 2 mg/kg
2. %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 0.2 mL/kg (mg/kg DEĞİL)
- Ön bacaklarda perinöral uygulama: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 2 mL/hayvan (mL/kg DEĞİL). Lidokain ve bupivakainin eşit hacimlerini kullanan kombine blok, bupivakain tek başına olduğundan benzer başlangıçlı ancak daha kısa süreli analjezi sağlamıştır.
- Lumbar epidural:
1. Epidural boşluğa enjekte edilen 0.5 mg/kg bupivakain
2. Koyunlarda, epidural boşluğa enjekte edilen 0.5 mg/kg bupivakain, fentanil 2 µg/kg veya metadon 0.3 µg/kg ile kombine edilen 0.25 mg/kg bupivakaine kıyasla analjezi sağlamış ve daha az kardiyovasküler veya solunum yan etkisine yol açmıştır.
3. Keçilerde, torakolomber epidural yoluyla uygulanan %0.5 bupivakain çözeltisi 0.8 – 1.2 mg/kg + metadon 0.22 mg/kg kombinasyonu, tek başına bupivakaine göre daha uzun süreli analjezi ile sonuçlanmıştır.
• KÜÇÜK MEMELİLER (TAVŞANLAR, GİNEPİGLER, ÇİNÇİLLALAR, KEMİRGENLER):
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): 1 mg/kg
- Epidural: Tavşanların koksigeal spinal kanalına %0.5 bupivakain verilerek 1.5 mg/kg uygulanması arka bacak, perineal ve kuyruk analjezi sağlamıştır.
• SÜRÜNGENLER VE AMFİBİLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): %0.25 veya %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1 – 2 mg/kg; gerekirse hacmi genişletmek için 1:1'e kadar seyreltilebilir (enjeksiyonluk steril su veya normal salin).
- Spinal anestezi: Kaplumbağaların koksigeal omurları seviyesinde intratekal olarak %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 1 mg/kg; yaklaşık 2 saat süreyle bölgesel analjezi sağlar.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Çoğu türde cerrahi ve tanısal veya terapötik prosedürler için lokal veya bölgesel analjezi ve anestezi üretmek amacıyla kullanılır.
• Kaudal ve lomber epidural anestezi için kullanılır.
• Köpeklerde ortopedik cerrahiyi takiben daha iyi postoperatif iyileşme sağlar ve inhalan anestezide MAC tasarrufu sağlayan etki gösterebilir.
• Köpeklerde femoral ve siyatik sinir blokları için deksmedetomidin ile kombinasyon halinde analjezi süresi uzatılabilir.
• Epidural bupivakain, intraoperatif opioid kullanımını azaltır.
• İntratekal uygulama veya insizyon kapatılması için intraperitoneal püskürtme teknikleri uygulanabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Lokal anestezikler, sinir hücresi zarındaki sodyum iyon kanallarını bloke ederek elektriksel uyarılabilirliliği, depolarizasyonu ve aksiyon potansiyeli yayılımını değiştirir.
• Uygulama bölgesi çevresindeki motor, duyusal ve otonom sinir liflerinde impuls oluşumunu ve iletimini bloke eder.
• Sinir lifi çapı, iletim hızı ve miyelinasyon sinir fonksiyon kaybını belirler. Klinik olarak sinir fonksiyonunun ilerleyici kaybı şu sırayla gerçekleşir: ağrı, sıcaklık, dokunma, propriyosepsiyon ve iskelet kası tonusu. Anestetik etki ters sırada kaybolur.
• Yerel uygulamadan sonra tipik olarak 20 ila 30 dakika içinde analjezi üretir ve 3 ila 5 saat sürer.
Uygulama yerinden sistemik dolaşıma emilir. Baş ve boyun bölgesinde tekrarlanan uygulamalarda ve/veya yüksek düzeyde vaskülarize bölgelere enjekte edildiğinde sistemik emilim artar.
• Köpeklerde: İntra-artiküler uygulamadan 11 dakika sonra pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılmış ve eliminasyon yarı ömrü 1 saat olmuştur. Epidural kullanım sonrası plazma seviyeleri 5 dakika sonra pik yapmış, yarı ömür 3 saat olmuştur. Yara kateteri ile %0.25 solüsyondan (2 mg/kg) aralıklı yara infüzyonu, toksik konsantrasyonun altında (2.5 µg/mL) kalacak şekilde 0.25 - 0.35 µg/mL konsantrasyon sağlamıştır.
• Kedilerde: Uygulamadan 17 ila 30 dakika sonra pik plazma konsantrasyonları görülmüş olup, eliminasyon yarı ömrü 4.8 saattir.
• İnsan verileri: Sistemik olarak emilen ilaç CNS dahil tüm dokulara dağılır. Protein bağlanması %95 civarındadır. Plasentadan geçebilir ve sütle atılabilir. Karaciğerde metabolize olur ve idrarla atılır. Erişkinlerde eliminasyon yarı ömrü ~2.5 saat, yenidoğanlarda ~8 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Bupivakaine veya diğer amid tipi lokal anesteziklere bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Obstetrik paraseervikal blok anestezisinde kullanımı kontrendikedir.
• Şiddetli merkezi sinir sistemi (CNS) hastalığı olan patients'larda epidural kullanımı kontrendikedir.
• Asla IV yolla uygulanmamalıdır; IV bölgesel anestezi (Bier Bloğu) ile insanlarda kardiyak arrest ve ölüm vakaları bildirilmiştir.
• Hiperbarik bupivakain periferik sinir blokları için kullanılmamalıdır, steril sudaki formülasyonlarla birbirinin yerine geçmez.
Plasentayı geçer, fetal/maternal oran ~0.2 - 0.4'tür. Sıçan ve tavşanlarda gelişimsel toksisite ve sıçanlarda yavru sağkalımında azalma bildirilmiştir. Gebelikte anneye sağladığı fayda potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır (örn. sezaryen öncesi linea alba blok).
• Anne sütüne küçük miktarlarda geçer; emziren analarda dikkatli kullanılmalıdır.
Toksik kan seviyeleri genellikle istenmeyen intravasküler uygulamadan sonra meydana gelir. Kalp iletimi ve uyarılabilirliği deprese olur, AV blok, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest gelişebilir. Miyokard kontraktilitesi düşer ve periferal vazodilatasyon görülür.
• CNS stimülasyonu (huzursuzluk, titreme, nöbetler) izleyen CNS depresyonu, koma ve solunum arresti ile sonuçlanabilir.
• Kedilerde ortalama konvülsif doz 3.8 mg/kg IV, kardiyotoksik doz 18.4 mg/kg IV'tür. Köpeklerde konvülsif doz 4.1 mg/kg IV, kardiyotoksik doz ~20 mg/kg IV'tür. Farelerde LD50 6 - 8 mg/kg IV'tür.
• Tedavi: Patent hava yolu ile oksijen verilmesi, nöbetler için benzodiazepin/barbitürat, kardiyovasküler destek (IV sıvılar, dobutamin, norepinefrin) ve %20 lipid emülsiyonu (1.5 mL/kg IV, 30 dakikada) uygulanmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Analjezi süresini uzatmak veya etkiyi güçlendirmek amacıyla deksmedetomidin, buprenorfin, morfin, ketamin veya fentanil gibi ajanlarla kombine edilebilir. Epinefrin eklenmesi (5 µg/mL) uygulama bölgesinde vazokonstriksiyon yaparak sistemik emilimi yavaşlatır ve etki süresini uzatır.
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (AÇİİ; örn. benazepril, enalapril): Bradikardi ve hipotansiyon riskinde artış.
• Beta-Adrenerjik Antagonistleri (örn. atenolol, esmolol, propranolol, sotalol): Klirensi azaltarak serum bupivakain konsantrasyonlarını artırabilir.
• Ergot Alkaloidleri, Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ), Siklik Antidepresanlar ve Vazopressörler ile epinefrin içeren bupivakain kombinasyonları şiddetli ve uzun süreli hipertansiyona neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Analjezi ve anestezinin yeterliliği
• Her enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları ile bilinç durumu
%5 Dekstroz ve %0.9 Sodyum Klorür çözeltileri ile ampisilin sodyum, buprenorfin, epinefrin, fentanil sitrat, hidromorfon, ketamin, lidokain, morfin sülfat ve penisilin G sodyum/potasyum ile uyumludur.
• Sodyum bikarbonat ile değişken uyumluluğa sahiptir, mepivakain ile geçimsizdir.
Oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklanmalıdır. Epinefrin içeren çözeltiler ışıktan korunmalıdır.
Bu ilaç geçici his kaybına neden olur. Enjekte edilen bölge birkaç saat boyunca normal fonksiyon gösteremeyebilir.
• Bu ilaç yalnızca kullanımına aşina lisanslı bir veteriner hekim tarafından veya onun talimatıyla ve yeterli hastada izlemin yapılabileceği bir ortamda kullanılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 6 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Bupivakain
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.