Deksametazon
• Sistemli mantar enfeksiyonu olan hastalarda (Addison hastalığı replasman tedavisi haricinde) sistemik kullanımı kontrendikedir.
• İdiyopatik trombositopenili hastalarda intramüsküler (IM) uygulama kontrendikedir.
• Glukokortikoidlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Sistemik hastalıkların tedavisinde kronik kortikosteroid tedavisi ile uzun salınımlı enjekte edilebilir glukokortikoidlerin eş zamanlı kullanımı kontrendikedir.
• Laminitise yatkın veya endokrinopati sergileyen atlarda kortikosteroid kullanımı kontrendikedir.
• Enjeksiyonluk propilen glikol bazlı ürünler hızlı IV yolla verilmemelidir; hipotansiyon, kolaps ve hemolitik anemiye yol açabilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Not: Köpeklerde oral antiinflamatuar veya immünosupresif olarak çoğunlukla prednizon veya prednisolon tercih edilir. Deksametazonun biyolojik etki süresi 48 saatten uzundur. Deksametazon dozu standart prednis(ol)on dozunun 7'ye bölünmesiyle elde edilebilir (Örn: 1 mg/kg/day prednizon = 0.14 mg/kg/day deksametazon).
- Antiinflamatuar / Glukokortikoid (Etiket dozu): Enjeksiyon: 0.25 – 1 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) IV veya IM; 3 ila 5 gün tekrarlanabilir. Tabletler: 0.25 – 1.25 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO günde tek veya 2 bölünmüş doza bölünerek.
- Antiinflamatuar (Etiket dışı): 0.1 mg/kg IM veya 0.05 – 2 mg/kg PO günlük.
- Başlangıç antiinflamatuar endikasyonları (Etiket dışı): 0.07 – 0.14 mg/kg/gün.
- Aşı sonrası reaksiyonlar (Etiket dışı): 0.1 mg/kg IV tek doz.
- Adrenal yetmezlik / Addison krizi (Mineralokortikoid aktivitesi yoktur): Deksametazon sodyum fosfat 0.1 – 0.2 mg/kg IV başlangıç dozu. Kusma/iştahsızlık varsa 0.05 – 0.1 mg/kg IV her 12 saatte bir devam edilebilir. Alternatif olarak 0.2 – 0.5 mg/kg IV tek doz, ardından prednizon idamesi.
- İmmünosupresif ajan (Örn: İmmün aracılı hemolitik anemi; etiket dışı): Oral alamayan hastalarda geçici olarak 0.2 – 0.4 mg/kg/gün IV.
- Kemoterapötik ajan (Etiket dışı): Lenfoma kurtarma protokolü (DMAC): 1. günde 1 mg/kg PO veya SC deksametazon + actinomycin D 0.75 mg/m2 IV + cytarabine 300 mg/m2 SC/IV 4 saatlik CRI; 8. günde deksametazon 1 mg/kg PO/SC + melphalan 20 mg/m2 PO (14 günlük döngü).
- Tanısal testler (Etiket dışı): Düşük doz deksametazon baskılama (LDDS) testi: 0.01 mg/kg IV deksametazon öncesi ile 4. ve 8. saatlerde plazma kortizol örnekleri alınır. Yüksek doz deksametazon baskılama (HDDS) testi: 0.1 mg/kg IV deksametazon.
• KEDİLER:
- Not: Kedilerde oral kullanımda genellikle prednisolon tercih edilir. Yaklaşık 0.75 mg deksametazon, 5 mg prednisolona eşittir. Prednisolon dozunun 7'ye bölünmesiyle deksametazon dozu tahmin edilebilir.
- Antiinflamatuar (Etiket dozu): Enjeksiyon: 0.125 – 0.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) IV veya IM; 3-5 gün tekrarlanabilir. Tabletler: 0.125 – 0.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO günlük.
- Antiinflamatuar (Etiket dışı): Enjeksiyon: 0.1 mg/kg IM. Tabletler: 0.05 – 2 mg/kg/gün PO.
- Başlangıç antiinflamatuar (Etiket dışı): 0.14 – 0.28 mg/kg/gün.
- Aşırı duyarlılık dermatiti (Etiket dışı): Deksametazon sodyum fosfat (4 mg/mL) enjeksiyonu 0.2 mg/kg/gün PO.
- Adrenal yetmezlik replasmanı: Deksametazon sodyum fosfat 0.1 – 0.2 mg/kg IV veya IM başlangıç dozu.
- Tanısal testler (Etiket dışı): Kediler köpeklerden daha yüksek doz gerektirir. LDDS testi: 0.1 mg/kg IV. HDDS testi: 1 mg/kg IV. UCCR ile kombine HDDS: Evde her 8 saatte bir 0.1 mg/kg PO deksametazon.
• ATLAR:
- Antiinflamatuar (Etiket dozu): Deksametazon 2.5 – 5 mg/at (mg/kg DEĞİL) IV veya IM; deksametazon sodyum fosfat: 2.5 – 5 mg/at (mg/kg DEĞİL) IV.
- Antiinflamatuar (Etiket dışı): Enjeksiyon: 0.06 mg/kg IM veya IV.
- Şiddetli at astımı ek tedavisi (Etiket dışı): 500 kg at için 40 mg/at (mg/kg DEĞİL) IM günaşırı 3 uygulama, ardından 35 mg/at günaşırı 3 uygulama, ardından 30 mg/at günaşırı 3 uygulama şeklinde azaltılarak kesilir. Alternatif olarak 0.1 mg/kg IM günlük kademeli azaltılarak veya 0.05 mg/kg IM/PO günlük.
- Pitüiter pars intermedia disfonksiyonu tanı testi (Etiket dışı): 20 mg/at IM veya bazal kortizol sonrası 0.04 mg/kg IM deksametazon.
- Artrit, bursit veya tenosinovit tedavisi (Etiket dışı): İntra-artiküler enjeksiyon olarak 2 – 10 mg/at (mg/kg DEĞİL).
• SIĞIRLAR:
- Primer sığır ketozu ve antiinflamatuar (Etiket dozu): 5 – 20 mg/inek (mg/kg DEĞİL) IV veya IM. Oral drench veya yeme serpme olarak ilk gün 5 – 10 mg/hayvan, sonrasında günlük 5 mg/hayvan.
- Primer sığır ketozu (Etiket dışı): 0.02 – 0.04 mg/kg IM.
- Antiinflamatuar (Etiket dışı): 0.06 mg/kg IM.
- Doğumun uyarılması (Etiket dışı): Gebeliğin 260. gününden sonra tek doz 0.04 mg/kg IM (48-72 saat içinde doğum gerçekleşir).
• DOMUZLAR:
- Antiinflamatuar (Etiket dışı): 0.06 mg/kg IM.
• KEMİRGENLER VE KÜÇÜK MEMELİLER:
- Fare, sıçan, gerbil, hamster, kobay, çinçilla (Etiket dışı): Antiinflamatuar olarak 0.6 mg/kg IM.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Hiperadrenokortisizm (Cushing hastalığı) testi için tanısal ajan olarak,
• Hipoadrenokortisizme ikincil glukokortikoid eksikliğinin replasmanı veya takviyesi (örn: septik şok ile ilişkili göreceli adrenal yetmezlik),
• Antiinflamatuar ajan olarak,
• İmmünosupresyon sağlamak amacıyla,
• Antineoplastik ajan olarak (örn: lenfoma),
• Endokrin durumlar (örn: adrenal yetmezlik),
• Otoimmün ve immün aracılı hastalıklar (örn: romatoid artrit, sistemik lupus, mastikatuar miyozit),
• Şiddetli alerjik durumlar, anafilaksi, zehirlenmeler (envenomasyon),
• Solunum yolu hastalıkları (örn: astım),
• Dermatolojik hastalıklar (örn: pemfigus, alerjik dermatozlar),
• Hematolojik bozukluklar (örn: trombositopeni, otoimmün hemolitik anemi),
• Sinir sistemi bozuklukları (örn: artmış BOS basıncı),
• Gastrointestinal hastalıklar (örn: ülseratif kolit alevlenmeleri, inflamatuar bağırsak hastalığı),
• Renal hastalıklar (örn: nefrotik sendrom),
• Fetal olgunlaşmanın indüklenmesi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Deksametazon, hızlı başlangıçlı, uzun etkili bir glukokortikoiddir. Hücrelerin ve sistemlerin neredeyse tamamı üzerinde etkilidir:
• Kardiyovasküler sistem: Kapiller geçirgenliği azaltır, vazokonstriksiyonu artırır. Kan basıncında artış ve klinik olarak önemsiz pozitif inotropik etki görülebilir.
• Hücreler: Fibroblast proliferasyonunu, makrofaj göçünü, lenfosit sensitizasyonunu ve inflamasyon mediyatörlerine yanıtı inhibe eder; lizozomal membranları stabilize eder.
• Merkezi sinir sistemi (CNS) / Otonom sinir sistemi: Nöbet eşiğini düşürür, ruh hali ve davranışı değiştirir, pirojenlere yanıtı azaltır, iştahı uyarır ve α ritmini korur. Adrenerjik reseptör duyarlılığı için gereklidir.
• Endokrin sistem: Stres yokluğunda ön hipofizden ACTH salınımını baskılar. Farmakolojik dozlarda TSH, FSH, prolaktin ve LH salınımını azaltabilir. T4'ün T3'e dönüşümünü azaltır, paratiroid hormon seviyelerini artırabilir. Osteoblast fonksiyonunu inhibe edebilir. Renal tübüllerde ADH aktivitesini azaltır ve diürez oluşabilir. İnsülin reseptörlerine bağlanmayı ve etkilerini inhibe eder.
• Sıvı ve elektrolit dengesi: Renal potasyum ve kalsiyum atılımını, sodyum ve klorür geri emilimini artırır. Ekstraselüler sıvı hacmini artırır.
• GI sistem ve karaciğer: Mide asidi, pepsinojen ve tripsin salgısını artırır. Mukoza hücre proliferasyonunu azaltır. Demir ve kalsiyum emilimini azaltır, yağ emilimini artırır. Hepatositlerde yağ ve glikojen birikimini artırır; ALT, GGT ve ALP serum konsantrasyonlarını yükseltir.
• Hematopoetik sistem: Dolaşandaki trombosit, nötrofil ve eritrosit sayısını artırır ancak trombosit agregasyonunu inhibe eder. Lenfosit, monosit ve eozinofil miktarını azaltır.
• İmmün sistem: Dolaşan T lenfosit seviyelerini düşürür; lenfokinleri, nötrofil, makrofaj ve monosit göçünü inhibe eder; interferon üretimini azaltır; fagositoz, kemotaksi ve antijen işlemeyi engeller. Mast hücre sayısını azaltır ve histamin sentezini baskılar.
• Metabolik etkiler: Glikoneogenezi uyarır. Lipogenezi artırır, yağ dokusunu ekstremitelerden gövdeye yeniden dağıtır. Protein katabolizmasını uyarır (karaciğer hariç).
• Kas-iskelet sistemi: Kas güçsüzlüğü, atrofisi ve osteoporoza neden olabilir. Büyüme hormonu ve somatomedin inhibisyonu yoluyla kemik büyümesini durdurabilir.
• Oftalmik: Uzun süreli kullanım göz içi basıncını artırabilir, glokom, katarakt ve ekzoftalmusa yol açabilir.
• Cilt: Dermal dokuda incelme ve deri atrofisi, tıkalı kıl kökleri ve alopesi görülebilir.
Köpeklerde yarı ömür ≈2 ila 5 saattir ancak biyolojik aktivite 48 saat veya daha uzun süre kalabilir.
• Kedilerde iç kulak kepçesine uygulanan transdermal emilim gösterilememiştir.
• Sığırlarda yarı ömür ≈4.5 ila 5 saattir.
• Atlarda PO, IV, IM veya IA uygulamalardan sonra yarı ömür ≈3.5 saattir; endojen kortizol konsantrasyonlarının başlangıca dönmesi 96-120 saat (IV, IM, IA) ve 72 saat (PO) sürer. Nebulizasyonla uygulanan deksametazon sodyum fosfatın biyoyararlanımı %4.3'tür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sistemli mantar enfeksiyonu olan hastalarda (Addison hastalığı replasman tedavisi haricinde) sistemik kullanımı kontrendikedir.
• İdiyopatik trombositopenili hastalarda intramüsküler (IM) uygulama kontrendikedir.
• Glukokortikoidlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Sistemik hastalıkların tedavisinde kronik kortikosteroid tedavisi ile uzun salınımlı enjekte edilebilir glukokortikoidlerin eş zamanlı kullanımı kontrendikedir.
• Laminitise yatkın veya endokrinopati sergileyen atlarda kortikosteroid kullanımı kontrendikedir.
• Enjeksiyonluk propilen glikol bazlı ürünler hızlı IV yolla verilmemelidir; hipotansiyon, kolaps ve hemolitik anemiye yol açabilir.
Güvenliği hayvanlarda tam olarak kanıtlanmamıştır; yalnızca maternal faydalar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
• Büyük hayvan türlerinde gebeliğin geç aşamalarında doğumun indüklenmesine neden olabilir.
• Gebelikte kortikosteroid kullanımı damak yarığına yol açabilir.
Kısa süreli uygulamalarda önemli zararlı etkilere yol açması beklenmez ancak köpekler GI ülserasyon/perforasyona duyarlı olabilir. Kronik aşırı doz durumunda ciddi Cushingoid yan etkiler ortaya çıkar; destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Amfoterisin B: Glukokortikoidlerle birlikte uygulandığında hipokalemiye neden olabilir.
• Antikolinesteraz Ajanlar (örn: piridostigmin, neostigmin): Miyastenia gravisi olan hastalarda derin kas zıtlığına yol açabilir.
• Aspirin: Kortikosteroidlerle birlikte kullanım salisilat kan konsantrasyonlarını düşürebilir.
• Azol Antifungaller: Glukokortikoidlerin metabolizmasını yavaşlatıp kan konsantrasyonlarını artırabilir; ketokonazol adrenal yetmezliği tetikleyebilir.
• Siklofosfamid: Glukokortikoidler siklofosfamid metabolizmasını inhibe edebilir.
• Siklosporin: Karaciğer metabolizmasını karşılıklı inhibe ederek her iki ilacın kan konsantrasyonunu artırabilir.
• Diazepam: Deksametazon ile eş zamanlı kullanım diazepam konsantrasyonlarını düşürebilir.
• Potasyum Düşürücü Diüretikler (örn: furosemid, tiyazitler): Hipokalemi riskini artırır.
• Doksorubisin: Doksorubisin maruziyetinde azalmaya neden olabilir.
• Efedrin: Deksametazon kan seviyelerini düşürebilir ve baskılama testlerine müdahale edebilir.
• Fentanil: Plazma fentanil konsantrasyonlarında azalma yapabilir.
• Florokinolon Antibiyotikler (örn: enrofloksasin, marbofloksasin): Tendon rüptürü riskini artırabilir.
• İnsülin: Glukokortikoid alan hastalarda insülin gereksinimi artar.
• İvermektin: P-glikoprotein modülasyonu yoluyla ivermektin farmakokinetiğini değiştirebilir.
• Makrolid Antibiyotikler: Glukokortikoid metabolizmasını yavaşlatarak kan düzeylerini artırır.
• Mitotan: Steroid metabolizmasını değiştirir; daha yüksek dozda steroid gerekebilir.
• Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ): Ülserojenik ilaçların glukokortikoidlerle birlikte verilmesi GI ülserasyon riskini artırır.
• Fenobarbital: Deksametazon etkinliğini azaltabilir.
• Prazikuantel: Plazma prazikuantel konsantrasyonlarını önemli ölçüde düşürebilir.
• Kinidin: Kinidin dağılım hacmini ve eliminasyon yarı ömrünü artırır.
• Rifampin: Glukokortikoid metabolizmasını artırarak kan düzeylerini düşürür.
• Modifiye Canlı Aşılar: İmmünosupresif dozda glukokortikoid alan hastalara canlı aşı uygulanmamalıdır, bağışıklık yanıtı azalabilir.
• Vinkristin: Vinkristin plazma konsantrasyonlarını düşürebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Vücut ağırlığı, iştah ve sıvı tutulumu belirtileri,
• Serum ve/veya idrar elektrolitleri,
• Toplam plazma proteini ve albümin,
• Kan glikozu,
• Özellikle kronik kullanımda periyodik idrar kültürü,
• GI yan etkiler (kusma, ishal, melena),
• Genç hayvanlarda büyüme ve gelişme.
Deksametazon sodyum fosfat enjektabl formu amikasin sülfat, aminofilin, bleomisin sülfat, simetidin HCl, glikopirolat, lidokain HCl, proklonperazin edisilat ve verapamil ile geçimlidir.
• Daunorubisin HCl, doksorubisin HCl, metaraminol bitartrat ve vankomisin ile geçimsizdir.
Isıya duyarlıdır, oda sıcaklığında (15°C-30°C) saklanmalıdır. Deksametazon sodyum fosfat enjeksiyonu ışıktan korunmalıdır. Tabletler iyi kapatılmış kaplarda saklanmalıdır.
Uzun etkili bir glukokortikoiddir, en iyi yiyecekle birlikte verilir ancak aç karnına da verilebilir. Hayvan aç karnına verildikten sonra kusarsa, sonraki dozu mama ile verin.
• Uzun süreli kullanımda aşırı susama, idrara çıkma ve iştah artışı gibi yaygın yan etkiler görülür.
• Köpeklerde mide/bağırsak ülserleri, delinme veya kanama meydana gelebilir. Aspirin veya NSAİİ'ler ile birlikte kullanım riski artırır. Hayvan yemek yemeyi keserse, enerjisi düşerse, siyah katranlı dışkı veya kanlı kusma olursa derhal veteriner hekiminize başvurun.
• Hayvan ilacı birkaç haftadan uzun süredir kullanıyorsa, ciddi yan etkiler ortaya çıkabileceğinden ilacı aniden kesmeyin.
Veteriner İlaçlar 23 Preparat
Beşeri İlaçlar 31 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Deksametazon
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.