Derakoksib
• Derakoksibe veya diğer NSAİİ'lere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir; sülfonamidlerle çapraz duyarlılık mümkündür.
• Eşzamanlı gastrointestinal ülseratif hastalığı olan;
• Kardiyovasküler, renal veya hepatik disfonksiyonu bulunan;
• Dehidre, hipovolemik veya hipotansif olan;
• Eşzamanlı diüretik tedavisi alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Ürünün etiket bilgisi, 5.7 kg'dan (12.5 lb) hafif köpeklerde doğru bir şekilde dozlandırılamayacağını belirtmektedir.
• 4 aylıktan küçük köpeklerde güvenli kullanımı स्थापित (oluşturulmamıştır) edilmemiştir.
• Kedilerde kullanımı onaylanmamıştır ve önerilmez.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Üretici, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili dozun kullanılmasını tavsiye eder.
• Osteoartrit ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun kontrolü (Etiket dozu; FDA onaylı): Gerektikçe günde bir kez 1 – 2 mg/kg oral (PO) yolla.
• Diş cerrahisi ile ilişkili postoperatif ağrı ve inflamasyonun kontrolü (Etiket dozu; FDA onaylı): 3 gün boyunca günde bir kez 1 – 2 mg/kg oral (PO) yolla.
• Ortopedik cerrahi ile ilişkili postoperatif ağrı ve inflamasyonun kontrolü (Etiket dozu; FDA onaylı): 7 günü aşmamak kaydıyla gerektikçe günde bir kez 3 – 4 mg/kg oral (PO) yolla.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ortopedik cerrahi ile ilişkili postoperatif ağrının tedavisi (daha yüksek doz, maksimum 7 gün).
• Diş cerrahisi ile ilişkili postoperatif ağrının tedavisi (daha düşük doz, 3 gün süreyle).
• Osteoartrit ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun tedavisi (daha düşük doz, sürekli uygulama).
• Mesane transizyonel hücreli karsinomunun ek tedavisinde piroksikama yararlı bir alternatif olarak kullanılabilir.
• Köpek dalak hemanjiyosarkomunun tedavisinde umut vadeden sonuçlar göstermiştir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Derakoksib, bir koksib sınıfı NSAİİ'dir.
• Köpeklerde terapotik dozlarda siklooksijenaz-2'yi (COX-2) baskın bir şekilde inhibe ettiği ve COX-1'i koruduğuna inanılmaktadır; bu seçicilik daha yüksek dozlarda kaybolur.
• Bu etki, teorik olarak ağrı ve inflamasyona katkıda bulunan prostaglandinlerin üretimini inhibe eder (COX-2) ve normal GI ve renal fonksiyonu koruyanları saklı tutar (COX-1).
• Trombosit fonksiyonu üzerindeki etkisi tam olarak anlaşılamamıştır; bazı çalışmalar platelet fonksiyonunda (PFA-100 kapanma sürelerinde uzama gibi) değişikliklere neden olabileceğini düşündürmektedir.
Köpeklerde oral uygulamadan sonra biyoyararlanım %90'dan büyüktür; doruk serum konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 2 saattir.
• Bağırsaktaki gıda varlığı biyoyararlanımı artırabilir.
• Köpeklerde dağılım hacmi yaklaşık 1.5 L/kg'dır ve en az %90 oranında köpeğin plazma proteinlerine bağlanır.
• Karaciğerde 4 ana metabolite metabolize olur.
• Metabolitler ve değişmemiş ilaç esas olarak dışkı yoluyla elimine edilir; bir kısmı renal mekanizmalarla atılır.
• Terminal eliminasyon yarı ömrü doza bağlıdır: Yaklaşık 8 mg/kg'a kadar olan dozlarda yarı ömür yaklaşık 3 saattir (klerens yaklaşık 5 mL/dakika/kg); 20 mg/kg dozda yarı ömür yaklaşık 19 saattir (klerens yaklaşık 1.7 mL/dakika/kg).
• Kedilerde oral uygulamadan yaklaşık 3.6 saat sonra doruk konsantrasyonlara (0.28 µg/mL) ulaşılır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir.
• Atlarda yaklaşık 13 saatlik uzun bir yarı ömre sahiptir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Derakoksibe veya diğer NSAİİ'lere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir; sülfonamidlerle çapraz duyarlılık mümkündür.
• Eşzamanlı gastrointestinal ülseratif hastalığı olan;
• Kardiyovasküler, renal veya hepatik disfonksiyonu bulunan;
• Dehidre, hipovolemik veya hipotansif olan;
• Eşzamanlı diüretik tedavisi alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Ürünün etiket bilgisi, 5.7 kg'dan (12.5 lb) hafif köpeklerde doğru bir şekilde dozlandırılamayacağını belirtmektedir.
• 4 aylıktan küçük köpeklerde güvenli kullanımı स्थापित (oluşturulmamıştır) edilmemiştir.
• Kedilerde kullanımı onaylanmamıştır ve önerilmez.
Derakoksibin gebelik veya laktasyon dönemindeki güvenliğine ilişkin bilgi bulunmamaktadır. Bilgi elde edilene kadar bu hayvanlarda önerilmez.
Doz aşımı gastrointestinal ve renal etkilere yol açabilir.
• Emetikler ve/veya aktif kömür ile dekontaminasyon uygundur.
• GI etkilerin beklendiği durumlarda GI koruyucuların kullanımı gereklidir.
• 10 mg/kg PO alan köpeklerde klinik olarak gözlenebilir advers etki görülmemiştir; 25 mg/kg, 50 mg/kg veya 100 mg/kg PO alan köpeklerde kilo kaybı, kusma ve melena görülmüş ancak karaciğer veya böbrek lezyonu gösterilmemiştir.
• 6 mg/kg/gün'den yüksek dozlar alan bazı köpeklerde doza bağlı fokal renal tübüler dejenerasyon/rejenerasyon bulguları görülmüştür.
• ASPCA APCC, 15 mg/kg veya daha fazla derakoksib yutulması durumunda GI koruyucularını, 30 mg/kg veya üzeri yutulmalarda ise IV sıvı diürezini önermektedir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (AÇİİ; örn. benazepril, enalapril): NSAİİ'ler kan basıncı üzerindeki etkileri azaltabilir. AÇİİ'ler renal kan akışını azaltabileceğinden, NSAİİ'lerle birlikte kullanımı renal hasar riskini artırabilir.
• Anjiyotensin Reseptör Blokerleri (ARB; örn. irbesartan, telmisartan): NSAİİ'ler kan basıncı üzerindeki etkileri azaltabilir ve renal hasar riskini artırabilir.
• Aspirin: Gastrointestinal toksisite riskini (ülserasyon, kanama, kusma, ishal) artırabilir.
• Beta-Adrenerjik Blokerler (örn. atenolol, propranolol): Eşzamanlı kullanım kan basıncında artışla sonuçlanabilir.
• Kortikosteroidler (örn. prednis(ol)on): GI toksisite riskini artırabilir. NSAİİ ile birlikte kortikosteroid kullanılması önerilmez.
• Digoksin: NSAİİ'ler serum seviyelerini artırabilir.
• Diüretikler (örn. furosemid): Derakoksib advers etkileri için artmış risk; ayrıca NSAİİ'ler salüretik ve diüretik etkileri azaltabilir.
• Flukonazol: İnsanlarda selekoksib plazma seviyelerini artırmıştır ve köpeklerde derakoksib seviyelerini de etkileyebilir.
• Florokinolonlar (örn. enrofloksasin, marbofloksasin): Eşzamanlı kullanım nöbet riskinde artışa neden olabilir.
• Metotreksat: NSAİİ'ler ile birlikte kullanıldığında ciddi toksisite meydana gelmiştir; aşırı dikkatle birlikte kullanılmalıdır.
• Nefrotoksik İlaçlar (örn. aminoglikozitler, amfoterisin B): Nefrotoksisite gelişme riskini artırabilir.
• Diğer NSAİİ'ler (örn. karprofen): GI toksisite riskini artırabilir. Birden fazla NSAİİ aynı anda uygulanmamalıdır.
• Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI; örn. fluoksetin): Eşzamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
• Tramadol: GI toksisite riskini artırabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (örn. amitriptilin, klomipramin): Eşzamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Advers etkiler
• Başlangıç ve periyodik fiziksel muayene
• Başlangıç ve periyodik: Tam kan sayımı (CBC), serum kimya profili (BUN, kreatinin, karaciğer enzimleri dahil), idrar tahlili
Spesifik bir bilgi belirtilmemiştir.
Köpekler için ticari olarak temin edilebilen çiğnenebilir tabletler 15°C ile 30°C (59°F-86°F) arasındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Derakoksib, köpeklerde ortopedik ve diş cerrahisi ile ilişkili ağrı ve inflamasyon için kullanılan bir NSAİİ'dir.
• Bu ilaç yemekle birlikte veya yenesiz verilebilir, ancak yemek mide sorunları olasılığını azaltabilir. Köpeğiniz boş mideye bu ilacı aldıktan sonra kusarsa, yemekle veya küçük bir ödülle verin.
• Hayvanınızın iştahı azalırsa, kalıcı kusması, ishal, davranış değişiklikleri, içme/idrara çıkma alışkanlıklarında değişiklikler veya sarılık görülürse ilacı vermeyi bırakın ve veterinerinize başvurun.
• Çiğnenebilir tabletleri hayvanların ve çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklayın.
• Tedavi sırasında suya kolay erişimi sağlayın ve dehidrasyondan kaçının.
• Karaciğer ve böbrek yan etkilerini kontrol etmek için periyodik laboratuvar testleri gereklidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Derakoksib
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.