Dietilstilbestrol
• Gıda hayvanlarında kullanımı FDA tarafından kesinlikle yasaklanmıştır (potansiyel kanserojen).
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Östrojen duyarlı neoplazileri olan dişi hastalarda kontrendikedir.
• Kemik iliği üzerindeki potansiyel etkileri nedeniyle, önceden var olan anemisi veya lökopenisi olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Halk sağlığına yönelik potansiyel tehlike nedeniyle, insan tüketimi amaçlı hayvanlarda kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Gebelikte kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Birincil üretral sfinkter mekanizma yetmezliği (idyopatik üriner inkontinans, hormona duyarlı üriner inkontinans); (etiket dışı - extra-label): 3 ila 5 gün boyunca indüksiyon dozu olarak 0.1 – 1 mg/köpek (toplam doz; mg/kg DEĞİL) (0.02 mg/kg; maksimum toplam doz 1 mg/köpek [toplam doz; mg/kg DEĞİL]) uygulanır ve ardından kontinansı koruyacak en düşük doza (tipik olarak haftada 1 ila 3 doza) periyodik olarak düşürülür. Zor vakalarda fenilpropanolamin ile birlikte kullanılabilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kısırlaştırılmış dişi köpeklerde östrojen duyarlı üriner inkontinansın tedavisi
• Erkek köpeklerde iyi huylu prostat hipertrofizinin (benign prostatic hypertrophy) tıbbi tedavisi (skuamöz metaplazi riski, finasterid varlığı ve zayıf etkinlik nedeniyle artık ilk tercih edilen ilaç değildir)
• Dişi köpek ve kedilerde çiftleşme sonrası gebeliğin önlenmesi (ciddi yan etkiler nedeniyle genellikle artık tavsiye edilmemektedir)
• Perianal bez adenomu ve prostat hiperplazisi gibi bazı neoplazi türlerine karşı antineoplastik aktivite
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Östrojenler, dişi üreme organlarının normal büyümesi ve gelişmesi için gereklidir ve bazı türlerde ikincil dişi cinsiyet karakterlerinin gelişimi ve korunmasına katkıda bulunur.
• Servikal mukozanın hücre yüksekliğini ve salgılarını artırır, vajinal mukozayı kalınlaştırır, endometrial proliferasyonu tetikler ve uterin tonusu artırır.
• İskelet sistemi üzerinde kalsiyum birikimini artırarak, epifiz kapanmasını hızlandırarak ve kemik oluşumunu artırarak etki eder.
• Hafif bir anabolik etkiye sahiptir ve sodyum ile su tutulumunu artırabilir.
• Hipofiz bezinden gonadotropin salınımını etkiler; bu da laktasyonu, ovülasyonu ve androjen salgılanmasını inhibe edebilir.
• Aşırı östrojen, ovumun taşınmasını geciktirir ve implantasyon için uygun zamanda uterusa ulaşmasını engeller.
• Perianal bez adenomu ve prostat hiperplazisi gibi bazı neoplazi türlerine karşı antineoplastik aktiviteye sahiptir.
• Hücre çekirdeğinde mRNA ve protein sentezini etkiler; hücre döngüsüne spesifik değildir.
• Östrojen duyarlı üriner inkontinansı olan hastalarda etki mekanizmasının, norepinefrine karşı artan sfinkter duyarlılığından kaynaklandığı düşünülmektedir.
Monogastrik hayvanların sindirim kanalından iyi emilir.
• Karaciğer tarafından yavaşça metabolize edilir, öncelikle glukuronid formuna dönüştürülür ve ardından idrar ve dışkı ile atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Gıda hayvanlarında kullanımı FDA tarafından kesinlikle yasaklanmıştır (potansiyel kanserojen).
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Östrojen duyarlı neoplazileri olan dişi hastalarda kontrendikedir.
• Kemik iliği üzerindeki potansiyel etkileri nedeniyle, önceden var olan anemisi veya lökopenisi olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Halk sağlığına yönelik potansiyel tehlike nedeniyle, insan tüketimi amaçlı hayvanlarda kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Gebelikte kontrendikedir.
Genitoüriner sistemde fetal malformasyonlara neden olabileceğinden gebelikte kontrendikedir.
• Erkeklerde kronik kullanım feminizasyona yol açabilir.
• Östrojenler anne sütünde bulunur; bu nedenle emziren yavrular için süt ikame edici (mama) kullanılması düşünülmelidir.
İnsanlarda akut östrojen aşırı dozu bulantı, kusma ve çekilme kanamasına neden olmuştur. Veteriner hastalarında akut aşırı doz ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
• Aşırı doza maruz kalmış veya maruz kaldığı şüphelenilen hastalar için veteriner hastalarına özel bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezlerinden biriyle konsültasyon şiddetle tavsiye edilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Zor vakalarda fenilpropanolamin ile birlikte kullanılabilir.
Azol Antifungal İlaçlar (örn. itrakonazol, ketokonazol): Östrojen konsantrasyonlarını artırabilir.
• Simetidin: Östrojenlerin metabolizmasını azaltabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, prednizolon): Östrojenler kortikosteroid ajanlarla birlikte kullanılırsa artmış glukokortikoid etkileri ortaya çıkabilir. Östrojenlerin kortikosteroidlerin protein bağlanmasını değiştirdiği ve/veya metabolizmalarını azalttığı öngörülmektedir. Terapi başlatıldığında veya sonlandırıldığında kortikosteroid doz ayarlaması gerekebilir.
• Eritromisin, Klaritromisin: Östrojenlerin metabolizmasını azaltabilir.
• Diğer Östrojenler (örn. dietilstilbestrol [DES]): Olası aditif etkiler. Diğer östrojenlerle birlikte kullanmayın; eş zamanlı kullanım değerlendirilmemiştir.
• Levotiroksin: Östrojenler levotiroksinin terapötik etkisini azaltabilir ve levotiroksin dozu artışı gerekebilir. Kombinasyon kullanımında tiroid durumunu izleyin ve dozu ayarlayın.
• Fenobarbital: Östrojen konsantrasyonlarını azaltabilir.
• Rifampin: Hepatik mikrozomal enzimleri indükleyebilir ve östrojen konsantrasyonlarını azaltabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (TKA; örn. amitriptilin, klomipramin): Eş zamanlı kullanım TKA etkinliğini ve toksisitesini zayıflatabilir.
• Varfarin: Östrojenler eş zamanlı uygulanırsa oral antikoagülan aktivite azalabilir; antikoagülan dozunun artırılması gerekebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Yüksek dozlarda veya kronik tedavide:
• Başlangıçta ve (en az) aylık trombosit sayımlı tam kan sayımı (CBC)
• Tedavi başladıktan sonra başlangıçta ve 1. ayda serum kimya profili; sonuçlar anormalse tedavinin kesilmesinden 2 ay sonra tekrarlayın.
Özel bir bilgi belirtilmemiştir. Dietilstilbestrol (DES) hazırlanırken (compounding), insanlara maruz kalmayı önlemek için uygun güvenlik önlemleri alınarak sitotoksik bir ajan olarak ele alınması önerilir.
Kompounding eczane tarafından aksi belirtilmedikçe, oda sıcaklığında 15°C ile 30°C (59°F-86°F) arasında iyi kapatılmış kaplarda saklanmalıdır.
Hamile kadınlar dietilstilbestrol (DES) ile temastan kaçınmalıdır; eldiven giymeli ve kullandıktan sonra ellerini yıkamalıdır.
• Yemekle birlikte veya yurtsuz verilebilir. İlacı aç karnına aldıktan sonra hayvanınız kusarsa veya hasta gibi davranırsa, bir sonraki dozu yiyecekle veya küçük bir ödülle vermeyi deneyin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• DES ciddi yan etkilere neden olabilmesine rağmen, üriner inkontinansı tedavi etmek için en düşük etkili dozda kullanıldığında genellikle köpeklerde iyi tolere edilir.
• Veterinerinizin ciddi yan etkileri izlemek için kan testi yapması gerekecektir. Bu önemli takip ziyaretlerini aksatmayın.
• Hayvanınızda halsizlik, ishal, kusma, morarma, vulvada anormal akıntı, memelerin yakınında anormal büyüme veya şişme, aşırı su tüketimi ve idrara çıkma veya anormal kanama görülürse veterinerinize başvurun.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Dietilstilbestrol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.