Dikloksasilin
• Dikloksasiline karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Kritik hasta hayvanlarda oral ilaçlar kullanılmamalıdır; septisemi, şok veya diğer ağır hastalıkları olan hastalarda sistemik antibiyotikler oral yoldan uygulanmamalıdır.
• Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
• Duyarlı penisilinaz üreten stafilokoklara bağlı piyoderma (Etiket dozu / FDA onaylı): 11 – 22 mg/kg PO günde üç kez; şiddetli vakalarda günde üç kez 55 mg/kg'a kadar kullanılabilir. NOT: Etiket doz aralığının alt sınırı, günümüzde önerilenden daha düşük kabul edilmektedir.
• Duyarlı enfeksiyonlar (Endikasyon dışı / Extra-label): 20 – 40 mg/kg PO her 8 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Küçük hayvanlarda penisilinaz üreten Staphylococcus spp. izole edildiğinde kemik, deri ve diğer yumuşak doku enfeksiyonlarının oral (PO) tedavisinde birincil olarak kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Penisilinler, bakteri hücre duvarı içindeki penisilin bağlayan proteinlere (PBP'ler) bağlanarak bakteri hücre duvarı sentezini bozan ve peptidoglikan sentezini inhibe eden beta-laktam antimikrobiyallerdir.
• Bu durum kusurlu bir bariyer ve osmotik olarak kararsız bir sferoplast ile sonuçlanır.
• Bakteriler arasında PBP'lerin sayısı ve türü değişir; farklı beta-laktamlara karşı farklı afiniteler gösterirler.
• Penisilinler zamana bağımlı antimikrobiyallerdir, genellikle bakterisittirler ve aktif olarak büyüyen bakterilere karşı daha etkilidirler.
• Kloksasilin, dikloksasilin ve oksasilin neredeyse aynı etki spektrumuna sahiptir ve in vitro aktivite karşılaştırıldığında terapötik olarak eşdeğer kabul edilebilir.
• Bu penisilinaz dirençli penisilinler, doğal penisilinlere göre daha dar bir etki spektrumuna sahiptir; doğrudan penisilinaz üreten gram-pozitif kok suşlarına, özellikle Staphylococcus spp.'ye yöneliktir.
• Metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir.
• Rickettsia spp., mikobakteriler, mantarlar, Mycoplasma spp. ve virüslere karşı inaktiftir.
Yalnızca oral dozaj formlarında mevcuttur.
• Dikloksasilin sodyum, bağırsaktaki asit inaktivasyonuna karşı dirençlidir ancak yalnızca kısmen emilir.
• Köpeklerde oral uygulamadan sonra biyoyararlanım yalnızca yaklaşık %23'tür; insanlarda ise %35 ila %76 arasında değiştiği bildirilmiştir.
• Besinlerle birlikte verilirse emilimin hem hızı hem de derecesi azalır.
• Karaciğer, böbrekler, kemik, safra, plevral ve sinovyal sıvılara dağılır. Asitik sıvıda klinik olarak terapötik konsantrasyonlara ulaşmak için beş veya daha fazla doz gereklidir.
• Beyin omurilik sıvısına (BOS) yalnızca çok az miktarda dağılır.
• Köpeklerde dikloksasilin %90 oranında proteine bağlanır, insanlarda ise plazma proteinlerine yaklaşık %95 ila %99 oranında bağlanır.
• Hem aktif hem de inaktif metabolitlere kısmen metabolize olur. Bu metabolitler ve ana bileşik, hem glomerüler filtrasyon hem de tübüler sekresyon mekanizmaları yoluyla idrarla hızla atılır.
• Safra yoluyla eliminasyon ile dışkıda da az miktarda ilaç atılır.
• Normal renal fonksiyonu olan insanlarda serum yarı ömrü 24 ila 48 dakika arasındadır. Köpeklerde eliminasyon yarı ömrü 0.8 - 2.6 saat, kedilerde ise yaklaşık 0.9 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Dikloksasiline karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Kritik hasta hayvanlarda oral ilaçlar kullanılmamalıdır; septisemi, şok veya diğer ağır hastalıkları olan hastalarda sistemik antibiyotikler oral yoldan uygulanmamalıdır.
• Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Penisilinler plasentayı geçer, ancak bu ilaçlarla ilişkili belgelenmiş teratojenik sorun bulunmamaktadır.
• Dikloksasilin çok küçük miktarlarda süte geçer. Neonatal bağırsak florasını değiştirebilse veya aşırı duyarlılığa neden olabilse de, emziren yavrular için büyük bir risk oluşturması olası değildir. Penisilinler emzirme ile uyumlu kabul edilir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara olan olası risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Akut oral penisilin aşırı dozlarının, sindirim sistemi rahatsızlığı dışında önemli sorunlara yol açması olası değildir, ancak diğer etkiler de mümkündür (bkz. Advers Etkiler).
• İnsanlarda, özellikle böbrek hastalığı olan hastalarda çok yüksek dozlarda parenteral penisilinler CNS etkilerine neden olmuştur.
• Aşırı doz yaşamış veya yaşamasından şüphelenilen hastalar için veterinerlik odaklı bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminoglikozidler: S. aureus suşlarına karşı dikloksasilin ile in vitro sinerjizm kanıtı mevcuttur.
Aminoglikozidler: Penisilinler ve diğer beta-laktamlar in vitro (ve böbrek yetmezliği olan hastalarda in vivo) aminoglikozidleri inaktive edebileceğinden, hasta eş zamanlı beta-laktam alıyorsa ve serum analize kadar bekletilecekse aminoglikozid serum konsantrasyonları yanlışlıkla düşük çıkabilir.
• Siklosporin: Dikloksasilin seviyeleri düşürebilir.
• Metotreksat: Metotreksat konsantrasyonunu ve toksik etki riskini artırabilir.
• Mikofenolat: Aktif mikofenolat metabolitinin oluşumunu azaltabilir, muhtemelen mikofenolat etkinliğini düşürebilir.
• Probenesid: Dikloksasilinin tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke eder, böylece serum seviyelerini ve serum yarı ömürlerini artırır.
• Tetrasiklinler: Teorik antagonizma; birlikte kullanım genellikle önerilmez.
• Varfarin: Dikloksasilin, varfarin etkinliğinin azalmasına neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Etkinlik (klinik belirtilerin düzelmesi)
• Klinik duruma göre kültür ve duyarlılık testleri
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve sindirim sistemi bozuklukları (kusma, ishal, iştahsızlık) dahil olmak üzere advers etkiler
• Bu ilaçla rutin olarak serum seviyeleri ve terapötik ilaç izlemi yapılmaz.
Belirtilen özel bir bilgi bulunmamaktadır.
Dikloksasilin sodyum kapsülleri 20°C ila 25°C (68°F-77°F) sıcaklıkta saklanmalıdır.
Dikloksasilini hayvanlara aç karnına veriniz. Sindirim sistemi yan etkileri (yemek yememe, kusma, ishal) meydana gelirse, küçük bir öğünle birlikte veriniz veya tedavi ediniz.
• En yaygın yan etkiler ishal, kusma ve iştah kaybıdır.
• Bu ilacı tam olarak reçete edildiği şekilde vermek ve hayvanınız daha iyi görünüyor olsa bile tüm tedavi kürünü tamamlamak önemlidir. Dozları atlamak veya tedaviyi erken kesmek tedavi başarısızlığına neden olabilir.
Veteriner İlaçlar 1 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Dikloksasilin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.