Efedrin
• Şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan, özellikle de aritmileri bulunan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Glokom, prostat hipertrofisi, hipertiroidizm, diabetes mellitus veya hipertansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Tekrarlayan dozlar endojen norepinefrin depolarının tükenmesine bağlı taşiflaksiye yol açabilir.
• MAO inhibitörleri ile tedavi edilen veya son 2 hafta içinde almış olan hastalarda şiddetli hipertansiyon ve hiperpiraksi riski nedeniyle kullanılmamalıdır.
• Fenotiyazinler (örn. acepromazin) ile kombinasyonu kardiyak aritmi riski (QT uzaması ve torsades de pointes dahil) nedeniyle kaçınılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
1. Anesteziye bağlı hipotansiyon (etiket dışı):
• Kısa süreli operasyonlarda, ASA I veya II hastalarında, 1-2 kristaloid bolusuna yanıt vermeyen hipotansiyon durumunda: 0.1 – 0.25 mg/kg IV; efedrini seyreltip istenen kan basıncına ulaşana kadar kademeli IV boluslar halinde uygulayın. Etki süresi tek bir bolustan sonra yaklaşık 15-60 dakikadır.
• 5 – 10 µg/kg/dakika IV CRI.
2. Adrenerjik ilaçlara yanıt veren üriner inkontinans (etiket dışı):
• 1.5 mg/kg PO her 12 saatte bir (Not: ABD'de ticari oral formları durdurulmuştur).
• KEDİLER:
1. Anesteziye bağlı hipotansiyon (etiket dışı):
• 0.15 – 0.25 mg/kg dozunda, 5 mL dengeli elektrolit solüsyonu veya serum fizyolojik içinde seyreltilerek istenen kan basıncına ulaşılana kadar kademeli küçük IV boluslar halinde uygulanır.
• 5 – 10 µg/kg/dakika IV CRI.
• ATLAR:
1. Anesteziye bağlı hipotansiyon (etiket dışı):
• 0.06 mg/kg IV bolus olarak.
• 0.02 mg/kg/dakika IV CRI.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek, kedi ve atlarda anesteziye bağlı (özellikle izofloran kaynaklı) hipotansiyonun tedavisinde parenteral vazopresör ajan olarak kullanılır.
• Köpeklerde kardiyak indeks ve sistemik vasküler direnci artırarak ortalama arter basıncını yükseltir.
• Köpek ve kedilerde üretral sfinkter hipotonusuna bağlı üriner inkontinans tedavisinde (oral formların bulunabilirliğine bağlı olarak sınırlı şekilde) kullanılmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Efedrin, doğrudan alfa ve beta-adrenerjik reseptör agonist olarak etki eden ve dolaylı yoldan sempatik nöronlardan endojen norepinefrin salınımını tetikleyen bir katekolamin dışı sempatomimetiktir.
• Monoamin oksidaz enzimini inhibe ederek norepinefrin metabolizmasını yavaşlatır.
• Uzun süreli veya aşırı sıklıkta kullanım norepinefrin depolarını tüketeceğinden taşiflaksiye neden olabilir.
• Vasküler konstrüksiyonu, kalp hızını, koroner kan akışını ve kan basıncını artırır; hafif SSS stimülasyonuna neden olur; bronkokonstrüksiyonu, nazal konjesyonu ve iştahı azaltır.
• Üretral sfinkter tonusunu artırabilir ve idrar kesesi boynunun kapanmasını sağlayabilir.
Oral ve parenteral uygulamadan sonra hızla emilir.
• Köpeklerde hızla norefedrine N-demetilasyona uğrar; bu durum ilacın etkisinin büyük ölçüde metaboliti aracılığıyla gerçekleştiğini düşündürür.
• Efedrin ve norefedrin idrarla atılır; idrar pH'ı atılım özelliklerini önemli ölçüde değiştirebilir (Örn: İnsanlarda pH 5'te yarı ömür ~3 saat, pH 6.3'te ~6 saat).
• Diğer vazopresör ajanlarla karşılaştırıldığında IV efedrin daha uzun etki süresine sahiptir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan, özellikle de aritmileri bulunan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Glokom, prostat hipertrofisi, hipertiroidizm, diabetes mellitus veya hipertansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Tekrarlayan dozlar endojen norepinefrin depolarının tükenmesine bağlı taşiflaksiye yol açabilir.
• MAO inhibitörleri ile tedavi edilen veya son 2 hafta içinde almış olan hastalarda şiddetli hipertansiyon ve hiperpiraksi riski nedeniyle kullanılmamalıdır.
• Fenotiyazinler (örn. acepromazin) ile kombinasyonu kardiyak aritmi riski (QT uzaması ve torsades de pointes dahil) nedeniyle kaçınılmalıdır.
Gebelik, fertilite ve fetal güvenlik üzerine veriler sınırlıdır; gebelikte dikkatle kullanılmalıdır.
• Plasenta bariyerini geçer ve fetüsleri etkileyebilir.
• İnsanlarda anneye efedrin maruziyetine bağlı yeni doğanlarda metabolik asidoz vakaları bildirilmiştir.
• İnsan sütüne geçer; anne için kesinlikle gerekli ise süt ikame ürünleri tercih edilmelidir. Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmamıştır.
Klinik bulgular sempatomimetik aşırı doza bağlı olarak SSS stimülasyonundan komaya, hipertansiyondan rebound hipotansiyona, bradikardiden taşikardiye ve kardiyovasküler çökmeye kadar varan advers etkilerin şiddetlenmesiyle kendini gösterir.
• Akut oral aşırı dozlarda standart önlemlerle Gİ dekontaminasyon yapılmalı, aktif kömür ve laksatif uygulanmalıdır.
• Kan basıncı izlenmeli ve klinik bulgulara yönelik destekleyici tedavi (örn. antihipertansif ajanlar) verilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Alfa-2 Adrenerjik Agonistler (klonidin, deksmedetomidin, ksilazin): Efedrinin presör etkilerini artırabilir.
• Atropin: Efedrinin presör etkilerini artırabilir.
• Propofol: Efedrinin presör etkilerini artırabilir.
• Vasopressin / Oksitosin: Ek editif hipertansif etki oluşturabilir.
Alfa-Adrenerjik Antagonistler (örn. fentolamin, prazosin): Efedrinin terapötik etkilerini inhibe edebilir.
• • Beta-Adrenerjik Reseptör Antagonistleri (örn. atenolol, propranolol): Eşzamanlı kullanım her iki ilacın etkisini azaltabilir.
• • Kardiyak Glikozitler (örn. digoksin): Eşzamanlı kullanım aritmi riskini artırabilir.
• • Epidural Anestezi: Efedrin epidural anestezinin etkinliğini azaltabilir.
• • Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. amitraz, selegilin): Şiddetli hipertansiyon ve hiperpiraksi riski nedeniyle son 2 hafta içinde verilmiş olmamalıdır.
• • Fenotiyazinler (örn. acepromazin): Efedrinin etkilerini antagonize edebilir, nöroleptik etkisini azaltabilir ve kardiyak aritmi riskini artırabilir; kombinasyondan kaçınılmalıdır.
• • Kinidin: Her iki ilacın etkisini azaltabilir.
• • Rezerpin: Efedrinin presör etkilerini inhibe edebilir.
• • Sodyum Bikarbonat: Eşzamanlı kullanım efedrin toksisitesine yol açabilir.
• • Sempatomimetik Ajanlar (örn. fenilpropanolamin): Artmış toksisite riski nedeniyle birlikte uygulanmamalıdır.
• • Teofilin / Aminofilin: GİS ve SSS toksisite riskini artırabilir.
• • Trisiklik Antidepresanlar (örn. amitriptilin, klomipramin): Efedrinin presör etkilerini azaltabilir.
• • Üriner Alkalifleştiriciler (örn. karbonik anhidraz inhibitörleri): Efedrinin idrarla atılımını azaltıp etki süresini uzatarak toksik belirtilere yol açabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Hipotansiyonun çözülmesi veya kan basıncının stabilizasyonu dahil klinik etkinlik
• Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda SSS stimülasyonu, aritmiler, taşikardi, hipertansiyon, kusma veya anoraksi gibi advers etkiler
• Beta-adrenerjik agonistler serum potasyum konsantrasyonlarını düşürebileceğinden duyarlı hastalarda elektrolit takibi
• Sezaryen yavrularında metabolik asidoz belirtileri
Geçimlilik pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyrelticiye bağlıdır.
• 50 mg/mL'lik ürün %5 dekstroz, %0.9 sodyum klorür veya laktatlı Ringer solüsyonunda 1:10 oranında seyreltilebilir. Önceden karıştırılmış 5 mg/mL'lik ürün seyreltilmemelidir.
• Amfoterisin B (konvansiyonel form), diazepam ve pantoprazol ile Y-hattı geçimsizdir.
Efedrin sülfat ürünlerini oda sıcaklığında 25°C'de saklayın, 15°C ile 30°C arası sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir.
• Kullanılmayan kısmı atın.
Bu ilaç veteriner hekiminiz tarafından klinik ortamında hayvanınıza uygulanacaktır.
• İlacın etkileri hayvanınız eve gönderilmeden önce geçecektir.
• Hayvanınızın durumuyla ilgili herhangi bir endişeniz varsa veteriner hekiminizle iletişime geçin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Efedrin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.