Eritromisin
• Eritromisine veya benzer ilaçlara (örn. azitromisin, klaritromisin) aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Tavşanlarda, gerbillerde, kobaylarda (ginepirglerde) ve hamsterlarda kullanımı toksik enterokolit tetikleyebileceği için kesinlikle kontrendikedir.
• Röprodüktif ve antimikrobiyal dozdaki oral kullanımları ruminantlarda ve yetişkin atlarda ciddi ishale yol açabileceği için kontrendikedir.
• Karaciğer disfonksiyonu veya önceden mevcut karaciğer hastalığı olan hastalarda (özellikle estolat formu) dikkatli olunmalıdır veya kaçınılmalıdır.
• Önceden mevcut aritmileri olan veya QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte kullanılan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Duyarlı enfeksiyonlar (endikasyon dışı): 8 ila 12 saatte bir 10 – 20 mg/kg PO
• Prokinetik ajan (endikasyon dışı): 8 saatte bir 0.5 – 1 mg/kg PO, IV
KEDİLER:
• Duyarlı enfeksiyonlar (endikasyon dışı): 8 ila 12 saatte bir 10 – 20 mg/kg PO
• Prokinetik ajan (endikasyon dışı): 8 saatte bir 0.5 – 1 mg/kg PO veya IV (Not: Kedilerde kolon motilitesini uyarıcı etkisi bulunmamaktadır.)
ATLAR:
• Taylarda Rhodococcus equi enfeksiyonları (endikasyon dışı): Estolat veya enterik kaplı baz formları tercih edilir; 20 – 25 mg/kg PO (8 saatte bir) + rifampin 5 mg/kg PO (12 saatte bir) veya 10 mg/kg PO (günde bir kez). Tedavi 1 ila 3 ay sürebilir.
• Taylarda Lawsonia intracellularis kaynaklı proliferatif enteropati (endikasyon dışı): Eritromisin estolat 25 mg/kg PO (6-8 saatte bir) + rifampin 10 mg/kg PO (12 saatte bir) minimum 21 gün süreyle.
• Bölgesel limb perfüzyonu (endikasyon dışı): Sefalik veya safen ven içine yerleştirilen kateter ile 2000 mg.
• Prokinetik ajan (endikasyon dışı): a) Salin içinde sulandırılıp 1 saatte IV yolla 0.1 - 1 mg/kg, b) 6 ila 8 saatte bir 1 mg/kg IV.
SIĞIRLAR:
• Sığır solunum yolu hastalığı (etiket dozu / FDA onaylı): Sığır eti ve süt sığırlarında (damızlık yaşta olmayan) Pasteurella multocida kaynaklı enfeksiyonlarda günde bir kez 5 güne kadar 4 mL/100 libre vücut ağırlığı (4 mg/libre veya 8.8 mg/kg) derin IM enjeksiyon olarak uygulanır. Enjeksiyon başına en fazla 10 mL (boyun kaslarına veya arka bacak semitendinosus kaslarına). 90 kg altındaki buzağılarda sadece arka bacak kaslarına en fazla 4 mL/bölge. 20 aylıktan büyük dişi süt sığırlarında veya buzağı etine işleneceklerde kullanılmaz.
• Prokinetik ajan (endikasyon dışı): Buzağılar: Tek doz 8.8 mg/kg IM veya 20 mg/kg PO. Yetişkinler: Günde bir kez 3 güne kadar 8.8 – 10 mg/kg IM.
KUŞLAR:
• Duyarlı enfeksiyonlar (endikasyon dışı): Oral süspansiyon, 12 saatte bir 60 mg/kg PO.
GELİNCİKLER:
• Duyarlı enfeksiyonlar (endikasyon dışı): Günde 4 kez 10 mg/kg PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi.
• Mide boşalmasını hızlandırmak ve antral kasılmaları indüklemek amacıyla prokinetik ajan olarak kullanımı.
• Kedilerde reflü özofajit tedavisi ve gastroözofageal reflü vakaları.
• Köpeklerde ve atlarda kolon motilite bozuklukları.
• Taylarda rifampin ile kombinasyon halinde Rhodococcus equi enfeksiyonlarının tedavisi.
• Taylarda Lawsonia intracellularis kaynaklı proliferatif enteropati tedavisi.
• Buzağılarda ve yetişkin sığırlarda abazomal motilitenin ve boşalma hızının artırılması.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Zamana bağımlı bir antibiyotik olan eritromisin, genellikle bakteriyostatiktir ancak yüksek konsantrasyonlarda veya oldukça duyarlı organizmalara (örn. streptokoklar) karşı bakterisidal olabilir.
• Duyarlı bakterilerin 50S ribozomal alt birimine bağlanarak peptid bağ oluşumunu ve protein sentezini engeller.
• İn vitro aktivitesi ağırlıklı olarak gram-pozitif koklar, gram-pozitif basiller ve bazı gram-negatif basiller üzerinedir. Enterobacteriaceae ailesi üyeleri (Pseudomonas, E. coli, Klebsiella) doğal olarak dirençlidir.
• Düşük pH'da, apselerde ve nekrotik dokularda antimikrobiyal aktivitesi azalır.
• Subantimikrobiyal dozlarda motilin (kedi, insan, tavşan) ve 5-hidroksitriptofan tip 3 (köpekler) etkilerini taklit ederek göç eden miyoelektrik kompleksleri ve antegrad peristaltizmi uyarır.
Üst ince bağırsaktan oral yolla emilir; tuz formu, mide asitliği, gıda varlığı ve mide boşalma süresinden etkilenir.
• Çoğu türde etilsüksinat ve estolat formları üst ince bağırsakta ayrışarak emilir.
• Sığır ürünlerinde SC enjeksiyon sonrası biyoyararlanım %40, IM enjeksiyon sonrası %65 civarındadır.
• Prostat, makrofajlar ve lökositler dahil doku ve sıvılara dağılır; BOS penetrasyonu zayıftır.
• Plazma proteinine bağlanma oranı eritromisin için %73-81, estolat tuzu için %96'dır.
• Dağılım hacmi köpeklerde 2 L/kg, taylarda 3.7-7.2 L/kg, kısraklarda 2.3 L/kg, kedilerde 2.34 L/kg ve sığırlarda 0.8-1.6 L/kg'dır.
• Süt/plazma oranı sütçü sığırlarda 6:7'dir.
• Esas olarak safra yoluyla değişmemiş halde atılır, bir kısmı karaciğerde N-demetilasyon ile metabolize edilir. Dozun sadece %2-5'i idrarla değişmeden atılır.
• Eliminasyon yarı ömrü ($t_{1/2}$) köpek ve kedilerde 60-90 dakika, tay ve kısraklarda 60-70 dakika, sığırlarda 190 dakikadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Eritromisine veya benzer ilaçlara (örn. azitromisin, klaritromisin) aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Tavşanlarda, gerbillerde, kobaylarda (ginepirglerde) ve hamsterlarda kullanımı toksik enterokolit tetikleyebileceği için kesinlikle kontrendikedir.
• Röprodüktif ve antimikrobiyal dozdaki oral kullanımları ruminantlarda ve yetişkin atlarda ciddi ishale yol açabileceği için kontrendikedir.
• Karaciğer disfonksiyonu veya önceden mevcut karaciğer hastalığı olan hastalarda (özellikle estolat formu) dikkatli olunmalıdır veya kaçınılmalıdır.
• Önceden mevcut aritmileri olan veya QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte kullanılan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Plasentayı geçer; fetal serum konsantrasyonu maternal konsantrasyonun %5 ila %20'si kadardır.
• Sıçanlarda yapılan çalışmalarda fertilite bozukluğu veya teratojenik etki görülmemiştir; ancak gebelikte sadece yarar-zarar dengesi gözetilerek kullanılmalıdır.
• Sütte küçük miktarlarda atılır (insan süt/plazma oranı 0.5), emzirme döneminde uyumlu kabul edilir.
Advers etkilerde belirtilen durumlar haricinde nispeten toksik değildir; ancak yenidoğan domuzlarda yüksek dozlarda şok reaksiyonları bildirilmiştir.
• Doz aşımı durumunda veteriner zehir danışma merkezleri ile iletişime geçilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Taylarda Rhodococcus equi enfeksiyonlarının tedavisinde rifampin ile kombinasyonu sinerjik ve etkilidir.
Antiaritmik Ajanlar (amiodarone, procainamide, quinidine, sotalol): Plazma konsantrasyonunu artırabilir ve QT uzatıcı etkiyi şiddetlendirebilir. Birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
• Cisapride: Eritromisin metabolizmasını inhibe edebilir; insanlarda kontrendikedir ancak köpeklerde yapılan bir çalışmada farmakodinamiği değiştirmediği görülmüştür.
• Clindamycin, Lincomycin: In vitro antagonizma kanıtı mevcuttur.
• Colchicine: P-glikoprotein inhibisyonu yoluyla serum kolşisin konsantrasyonunu artırabilir.
• Digoxin: P-glikoprotein inhibisyonu yoluyla serum digoksin konsantrasyonunu artırabilir.
• Loperamide: Prokinetik etkileri azaltabilir; MDR1 mutasyonlu köpeklerde loperamid toksisite riskini artırabilir.
• Sucralfate: Eritromisin emilimini azaltabilir; dozlar arasında en az 2 saat bırakılmalıdır.
• CYP3A4 İnhibisyonuna Bağlı Etkileşimler (Antikoagülanlar, Azol Antifungaller, Benzodiazepinler, Kalsiyum Kanal Blokerleri, Siklosporin, Metilprednizolon, Opioidler, Teofilin, Vinka Alkaloidleri vb.): CYP3A sistemi üzerinden metabolize olan ilaçların yıkımını yavaşlatarak toksisite riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Antimikrobiyal endikasyonlarda kültür ve duyarlılık testleri
• Advers etkilerin gözlenmesi
• Uzun süreli eritromisin estolat alan hastalarda başlangıç ve periyodik karaciğer enzimleri (ALT, AST, ALP)
Eritromisin laktobionat enjeksiyonluk toz, steril enjeksiyonluk su ile sulandırılır. Sulandırma sonrası oda sıcaklığında 24 saat, buzdolabında 2 hafta stabldir.
• Devamlı veya aralıklı infüzyon için %0.9 sodyum klorür, laktatlı Ringer solüsyonu veya Normosol®-R ile seyreltilebilir. pH 5.5'in altında hızla gücünü kaybeder (%4 sodyum bikarbonat ile tamponlanmalıdır).
• Birçok ilaç eritromisin laktobionat ile fiziksel olarak geçimsizdir.
Kapsül ve tabletler hava almayan kaplarda 15°C - 30°C oda sıcaklığında saklanmalıdır.
• Estolat preparatları ışıktan korunmalıdır.
• Oral süspansiyonlar lezzetliliğini korumak için buzdolabında saklanmalıdır; sulandırıldıktan sonra oda sıcaklığında en az 14 gün stabldir.
• Laktobionat enjeksiyonluk toz oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Kas içi 100 mg/mL (Erythro-100®) ürünü sığırlarda enjeksiyon yeri ve yöntemi açısından özel talimatlar barındırır, kullanılmadan önce prospektüs incelenmelidir.
• Küçük hayvan türlerine oral yoldan verilirken aç karnına verilmesi tercih edilir. Kusma, iştahsızlık veya ishal gibi sindirim sistemi belirtileri görülürse mamayla birlikte verilebilir.
• Taylara ilaç ot/saman verilmeden önce uygulanmalıdır.
• Sindirim sistemi yan etkileri şiddetli veya kalıcı olursa veteriner hekimle iletişime geçilmelidir.
Veteriner İlaçlar 9 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Eritromisin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.