Fenilbutazon
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Öyküsü olan veya önceden var olan hematolojik veya kemik iliği anomalileri bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Önceden var olan mide-bağırsak ülserleri bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Gıda elde edilmesi amaçlanan atlarda ve süt sığırlarında kullanımı yasaktır ve proscribedır.
• Bilinen veya şüphelenilen at mide ülseri sendromu (EGUS) olan atlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
• Taylarda ve ponilerde hipoproteinemi ve GI ülserasyon insidansının artması nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları için antiinflamatuar (FDA onaylı etiket dozu): 14.7 mg/kg PO günde 3 kez başlangıçta (ağırlıktan bağımsız olarak günlük maksimum 800 mg/köpek [mg/kg değil]); en düşük etkili doza titre edin. Not: Uygun tablet boyutlarının olmaması ve daha güvenli NSAİİ'lerin hazır bulunması nedeniyle köpeklerde kullanımı genellikle tercih edilmez.
ATLAR:
• Kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları için antiinflamatuar (FDA onaylı etiket dozu - IV): 1 – 2 g / 454 kg (1000 lb) at (mg/kg değil) yavaşça günde bir kez IV. IV uygulamayı ardışık 5 günden fazla sürmeyle sınırlandırın. Tedaviye devam edilmesi gerekirse oral formlarla takip edin.
• Kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları için antiinflamatuar (FDA onaylı etiket dozu - PO): 2 – 4 g / 454 kg (1000 lb) at (kg başına değil) günde bir kez PO. Günde 4 g'ı aşmayın. İlk 48 saat için doz aralığının üst sınırı kullanın, ardından en düşük etkili doza titre edin.
• Etiket dışı dozaj (Atlar): 2 – 4.4 mg/kg PO, IV her 12 ila 24 saatte bir.
RUMİNATLAR:
• Cerrahi ağrı için analjezi (Etiket dışı): 5 mg/kg PO her 24 ila 48 saatte bir veya 10 mg/kg PO her 48 ila 72 saatte bir; veya 4 mg/kg IV her 24 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Atbaşta olmak üzere ağrı ve enflamasyonun (kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları) tedavisinde kullanılır.
• Köpekler, sığırlar ve domuzlarda da kullanılmışsa da genellikle diğer NSAİİ'ler tercih edilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Fenilbutazon; analjezik, antiinflamatuar, antipiretik ve hafif ürikozürik özelliklere sahip bir NSAİİ'dir. Önerilen etki mekanizması siklooksijenazın (COX) inhibisyonu yoluyla prostaglandin sentezini azaltmasıdır. Ek farmakolojik eylemleri arasında azalmış renal kan akımı, azalmış glomerüler filtrasyon hızı, azalmış trombosit agregasyonu ve gastrik mukoza hasarı yer alır.
Oral uygulamayı takiben mide ve ince bağırsaktan emilir. Karaciğer, kalp, akciğer, böbrekler ve kan en yüksek konsantrasyonlara ulaştığı organlardır. Atlarda plazma proteinine bağlanma %99'u aşar. Atlarda serum yarı ömrü 3.5 ila 6 saat arasında değişir ve doza bağımlıdır. Atlarda ve diğer türlerde fenilbutazon neredeyse tamamen metabolize olur, birincil olarak oksifenbutazon (aktif) ve gama-hidroksifenbutazona dönüşür. Dağılım hacmi 0.194 L/kg, sistemik klirens 23.9 mL/saat/kg'dır. IV uygulama sonrası terminal yarı ömür 10.9 saat, macun ile PO sonrası 13.4 saat, tablet ile PO sonrası 15.1 saatdir. Atlarda tam eliminasyon 2 ay sürebilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Öyküsü olan veya önceden var olan hematolojik veya kemik iliği anomalileri bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Önceden var olan mide-bağırsak ülserleri bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Gıda elde edilmesi amaçlanan atlarda ve süt sığırlarında kullanımı yasaktır ve proscribedır.
• Bilinen veya şüphelenilen at mide ülseri sendromu (EGUS) olan atlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
• Taylarda ve ponilerde hipoproteinemi ve GI ülserasyon insidansının artması nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
Hem fenilbutazon hem de aktif metaboliti oksifenbutazon plasentayı geçer ve süte geçer. Doğrudan teratojenik etkileri gösterilmemiş olsa da kemirgen çalışmalarında azaltılmış batın büyüklükleri, artmış neonatal mortalite ve ölü doğum oranları gösterilmiştir. Gebelikte sadece potansiyel faydalar risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır. Emzirme dönemindeki güvenliği belirlenmemiştir.
İnsanlarda aşırı doz metabolik asidoz, böbrek yetmezliği, karaciğer hasarı, kemik iliği baskılanması, GI ülserasyon/perforasyon, nöbetler ve komaya yol açabilir. Köpeklerde titreme, nöbetler, ataksi, kusma, takipne ve taşikardi görülür. Köpeklerde oral LD50 332 mg/kg'dır. Atlarda kolik, iştahsızlık ve ataksi görülür. Standart aşırı doz prosedürleri izlenmelidir (GI dekontaminasyonu, IV sıvı diürezi). Nöbetleri kontrol etmek için IV benzodiazepinler kullanılabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirli bir özel sinerjik kombinasyon metinde vurgulanmamıştır ancak analjezik etkinlik için multimodal yaklaşımlarda dikkatli değerlendirilir.
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (AÇİİ; benazepril, enalapril): Renal disfonksiyon riskini artırabilir ve/veya AÇİİ etkinliğini azaltabilir.
• Antikoagülanlar (enoxaparin, heparin, rivaroksaban, varfarin): Kanama riskini artırabilir; kombinasyondan kaçının.
• Kortikosteroidler (deksametazon, prednizolon): GI ülserasyonu veya kanama riskini ve hepatotoksisite riskini artırabilir.
• Siklosporin: Renal disfonksiyon riskini artırabilir.
• Digoksin: Serum digoksin konsantrasyonlarını artırabilir, yarı ömrünü uzatabilir ve toksisite riskini artırabilir.
• Kıvrım Diüretikleri (furosemid, torsemid): Renal toksisite riskini artırabilir.
• Potasyum Tutucu Diüretikler (spironolakton): Diüretik etkinliği azaltabilir, hiperkalemi ve nefrotoksisite riskini artırabilir.
• Hepatotoksik İlaçlar (asetaminofen, klorpromazin, izoniazid): Hepatotoksisite riskini artırabilir.
• Metotreksat: Metotreksat toksisite riskini artırabilir; kombinasyondan kaçının.
• Mizoprostol: CNS advers etkilerine (ataksi) yol açabilir.
• Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (firokoksin, flunixin): GI ülserasyonu ve renal toksisite potansiyelini artırabilir.
• Penisillamin: Hematolojik ve/veya renal advers reaksiyon riskini artırabilir.
• Penisilin G: Plazma yarı ömrünü uzatabilir.
• Pentoksifilin: Kanama riskini artırabilir.
• Fenobarbital: Fenilbutazon yarı ömrünü kısaltabilir ve hepatotoksisite riskini artırabilir.
• Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI): Kanama riskini artırabilir.
• Sülfonamidler: Plazma proteinlerinden sülfonamidleri yerinden edebilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (TCA): Kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Analjezik / antiinflamatuar / antipiretik etki
• Kronik tedavide başlangıç ve periyodik CBC (özellikle köpeklerde; tedavinin başında haftalık, uzun süreli tedavide iki haftada bir)
• Uzun süreli tedavide başlangıç ve periyodik idrar tahlili ve renal kimya profili (albümin, toplam protein dahil)
Oral ürünler sıkı, çocuk korumalı kaplarda 15°C - 30°C arasında saklanmalıdır. Enjektabl ürün buzdolabında (2°C - 8°C) saklanmalıdır.
Oral ürünler 15°C ila 30°C arasında sıkı kaplarda saklanmalıdır. Enjektabl ürün 2°C ila 8°C arasında buzdolabında saklanmalıdır.
Bu ilaç hayvanınıza yiyecekle birlikte verildiğinde en iyi sonucu verir.
• Enjeksiyonlar yalnızca damar içinden (IV) yapılmalıdır.
• Yan etkiler arasında ağız/mide ülserleri, böbrek hasarı, iştah kaybı ve bacaklarda şişlik yer alabilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Fenilbutazon
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.