Fenilpropanolamin
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Kardiyovasküler hastalığı olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Glokom, prostat hipertrofisi, hipertiroidizm, diabetes mellitus, hiperadrenokortisizm, karaciğer hastalığı, hipertansiyon veya hipertansiyona zemin hazırlayan durumlar ya da böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Fenilpropanolamin; idrar yolu enfeksiyonu (İYE), anatomik anomaliler, davranış bozuklukları veya nörolojik hastalıklardan kaynaklanan inkontinansı tedavi etmez.
• 1 yaşından küçük dişi köpeklerde fenilpropanolamin ile tedavi öncesi anatomik anomaliler dışlanmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Üretral sfinkter hipotonusuna bağlı idrar kaçırma kontrolü (Etiket dozu, FDA onaylı - Hemen salınımlı formülasyon): 2 mg/kg PO günde iki kez. Doz yarım tablet artışlarıyla hesaplanmalıdır.
• Uzatılmış salınımlı (extended-release) formülasyon: 2 – 4 mg/kg PO günde bir kez mamayla birlikte. 4.5 kg'dan hafif köpeklerde mevcut tablet boyutlarıyla güvenli doz ayarlaması yapılamaz. 56.8 kg'dan ağır köpekler uygun tablet kombinasyonları almalıdır. Tabletler bölünmemeli veya ezilmemelidir.
• Üretral sfinkter hipotonusuna bağlı idrar kaçırma kontrolü (Etiket dışı): 1.5 mg/kg günde iki kez. Bazı köpeklerde her 8 saatte bir (örn. 0.8 mg/kg PO günde 3 kez) uygulama gerekebilir, bazıları ise günde tek doz uygulamaya yeterli yanıt verebilir.
• Retrograd ejakülasyon (Etiket dışı): 3 – 4 mg/kg PO günde iki kez denenebilir.
KEDİLER:
• Üretral sfinkter hipotonusuna bağlı idrar kaçırma kontrolü (Etiket dışı): Bir vaka raporundan yola çıkılarak 1.5 mg/kg PO günde bir kez. Anektodal olarak 1 – 2.2 mg/kg PO günde 2 ila 3 kez; pratik olarak 12.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO günde 2 ila 3 kez.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde üretral sfinkter hipotonusundan kaynaklanan idrar inkontinansının (idrar kaçırma) kontrolü (FDA onaylı).
• Kedilerde üretral sfinkter hipotonusuna bağlı idrar inkontinansı (etiket dışı kullanım).
• Köpeklerde retrograd ejakülasyon vakaları (etiket dışı kullanım).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Fenilpropanolamin, norepinefrin salınımını tetikleyerek ve sinaptik kavşakta geri alımını (reuptake) inhibe ederek, düz kasların hem alfa hem de daha az derecede beta-adrenerjik reseptörlerini dolaylı olarak uyardığı düşünülen bir simpatomimetik ajandır.
• Alfa-adrenerjik uyarımı üretral sfinkter tonusunu artırır ve mesane boynunun kapanmasını sağlar.
• Uzun süreli kullanım veya aşırı doz sıklığı, depo bölgelerindeki norepinefrini tüketebilir ve taşiflaksi meydana gelebilir (köpek veya kedilerde üretral sfinkter hipotonusu tedavisinde belgelenmemiştir).
• Diğer farmakolojik etkileri arasında artmış vazokonstriksiyon, kalp hızı (bradikardi de görülebilir), koroner kan akışı ve kan basıncı; hafif CNS stimülasyonu; azalan burun konjesyonu ve iştah yer alır.
Çiğnenebilir tabletler verilen 4 dişi beagle köpeği üzerinde yapılan bir çalışmada, pik konsantrasyona uygulamadan 2 saat sonra ulaşılmış ve eliminasyon yarı ömrü (t1/2) 4 saat olarak bulunmuştur.
• Uzatılmış salınımlı (extended-release) tabletler, çiğnenebilir tabletlere kıyasla daha düşük bir pik konsantrasyon ve genel ilaca maruz kalma süresi sağlar.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Kardiyovasküler hastalığı olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Glokom, prostat hipertrofisi, hipertiroidizm, diabetes mellitus, hiperadrenokortisizm, karaciğer hastalığı, hipertansiyon veya hipertansiyona zemin hazırlayan durumlar ya da böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Fenilpropanolamin; idrar yolu enfeksiyonu (İYE), anatomik anomaliler, davranış bozuklukları veya nörolojik hastalıklardan kaynaklanan inkontinansı tedavi etmez.
• 1 yaşından küçük dişi köpeklerde fenilpropanolamin ile tedavi öncesi anatomik anomaliler dışlanmalıdır.
Amerika Birleşik Devletleri dışındaki bazı ülkelerdeki ilaç etiketleri, fenilpropanolaminin gebelik sırasında kontrendike olduğunu belirtmektedir.
• Fenilpropanolamin ovum implantasyonunun azalmasına neden olabilir; bununla birlikte, kontrolsüz klinik deneyimler gebelik sırasında herhangi bir olumsuz etki göstermemiştir.
• Laktasyonda güvenliği çalışılmamıştır. Diğer ülkelerdeki etiketler gebe veya laktasyon dönemindeki köpeklere verilmemesi gerektiğini belirtmektedir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca maternal faydaların yavrular için potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Aşırı doz klinik bulguları yukarıda listelenen yan etkilerin şiddetlenmesinden oluşur. Çok büyük doz aşımında şiddetli kardiyovasküler etkiler (hipertansiyondan rebound hipotansiyona, bradikardiden taşikardiye, kardiyovasküler kollaps) veya merkezi sinir sistemi etkileri (stimülasyondan komaya) meydana gelebilir.
• Bir köpek vakasında 56 – 69 mg/kg alımında anksiyete, piloereksiyon, mukozal ülserasyon, midriyazis, hifema ve retinal dekolman bildirilmiştir. Laboratuvar bulguları arasında yüksek kreatin kinaz (CK) ve AST, proteinüri ve pigmentüri; kardiyak aritmi ve şiddetli sistemik hipertansiyon yer almıştır. Ventriküler taşikardi ve hipertansiyon fenoksibenzamin, sotalol, esmolol ve nitroprussid ile başarılı şekilde tedavi edilmiştir.
• Köpeklerde 2011 tarihli retrospektif bir çalışmada aşırı dozda hayatta kalma oranı %99.4 idi (160+ köpekten biri öldü). Yan etkiler doza bağımlıydı. Sunumdan 2 ila 3 saat önce aşırı doz alınmışsa, midenin boşaltılması ve katartik ile aktif kömür uygulanması önerilir. Propranolol (non-spesifik beta bloker) bradikardik hastalarda hipertansiyon tedavisinde kullanılmamalıdır, atropin de bradikardi tedavisinde kullanılmamalıdır. Alfa-adrenerjik blokerler (örn. düşük doz asepromazin 0.02 mg/kg IV veya IM) şiddetli doz aşımına bağlı hipertansiyon vakalarında uygun olabilir. Fenotiyazinler kan basıncını normalleştirmezse nitroprussid IV CRI düşünülebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Metinde özel bir sinerjik kombinasyon belirtilmemiştir; ancak semptomatik durumlarda destekleyici bakım protokolleri uygulanmaktadır.
Aspirin: Fenilpropanolamin, azalmış trombosit agregasyonunu potansiyalize edebilir.
• Estriol: Estriol alan dişi köpeklerde fenilpropanolamin ilavesi üretral dirençte ek bir artış sağlamamıştır.
• İsofluran, Desfluran ve Sevofluran: Fenilpropanolamin kardiyak aritmiler potansiyelini artırabilir; kombinasyon dikkatli kullanılmalıdır.
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. amitraz, linezolid, selegilin): Fenilpropanolamin, MAO inhibitörleri alan bir hastaya 2 hafta içinde verilmemelidir, eşzamanlı kullanım şiddetli hipertansiyona neden olabilir. İnsanlarda kombinasyonu kontrendikedir. (NOT: Küçük bir çalışmada, sağlıklı köpeklerde selegilin ve fenilpropanolamin belirgin yan etki görülmeden birlikte kullanılmıştır).
• Rezerpin: Fenilpropanolamin, rezerpinin antihipertansif etkisini azaltabilir.
• Simpatomimetik Ajanlar, Diğer (örn. efedrin): Artmış toksisite riski nedeniyle diğer simpatomimetik ajanlarla birlikte uygulanmamalıdır.
• Trisiklik Antidepresanlar (örn. amitriptilin, klomipramin): Eşzamanlı kullanım hipertansiyon ve aritmi riskini artırır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Yan etkiler
• Başlangıç kan basıncı (BP) ve tedaviye başlandıktan hemen sonra veya doz artırıldığında kan basıncı takibi. Hipertansiyona yatkın veya hipertansiyondan etkilenebilecek ek hastalıkları olan hayvanlarda kan basıncı yılda iki kez izlenmelidir.
Hazırlama, sulandırma veya özel formülasyon geçersizlikleri ile ilgili spesifik monograf verisi bulunmamaktadır; ticari formülasyonlar tercih edilmelidir.
Işığa dayanıklı, sıkı kaplarda, kontrollü oda sıcaklığında (20°C-25°C [68°F-77°F]) saklayın.
• 15°C ile 40°C (59°F-104°F) arasındaki sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir.
• Fenilpropanolamin şurubu (ABD dışında mevcuttur) ilk kullanımdan 3 ay sonra atılmalıdır.
İdrar kaçırmadaki iyileşme, tedaviye başlandıktan birkaç gün sonrasına kadar fark edilmeyebilir.
• Evcil hayvanınız gece idrar kaçırıyorsa, en büyük dozu yatmadan önce gece verin.
• Yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir; ancak aç karnına alındıktan sonra kusma veya rahatsızlık olursa mamayla verilmesi yardımcı olabilir.
• Bir dozu atlarsanız, hatırlar hatırlamaz verin. Sonraki doza yakınsa, atlanan dozu geçin ve planlanan sonraki saatte verin. Ardından normal doz programına dönün. Asla aynı anda iki doz vermeyin veya fazladan doz eklemeyin.
• Artmış susuzluğa neden olabilir; bol taze su sağlayınız.
• Tabletler ciğer aromalıdır, bu nedenle hayvanların ve çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın. Köpeklerin kapalı şişeleri çiğneyerek içeriğini yuttuğu vakalar bildirilmiştir. Köpeğiniz reçete edilen dozdan fazlasını yutarsa derhal veterinerinize başvurun.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Fenilpropanolamin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.