Fizostigmin
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları olan hastalarda kontrendikedir.
• Sülfitlere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Bronkokonstriktif hastalığı (astım) olanlarda kontrendikedir.
• Gangren hastalarında kontrendikedir.
• Diabetes mellitus hastalarında kontrendikedir.
• Kardiyovasküler hastalığı olanlarda kontrendikedir.
• GİS (sindirim sistemi) veya üriner kanalın mekanik tıkanıklığında kontrendikedir.
• Vagotonik durumdaki hastalarda kontrendikedir.
• Antikolinerjik toksisitenin olmadığı durumlarda veya trisiklik ya da tetrasiklik antidepresan doz aşımı tedavisinde kullanımı kolinerjik kriz riskini artırır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
1. İvermektin toksikasyonunun CNS etkilerini teşhiri desteklemek amacıyla geçici olarak tersine çevrilmesi (etiket dışı): 1 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) tek doz IV.
2. Narkolepsi / katapleksi için provokatif test (etiket dışı): Hafif vakalarda 15 dakika içinde katapleksi görülme olasılığını artıran 0.025 – 0.1 mg/kg IV. Doz aralığının alt sınırından başlanması tavsiye edilir.
• ATLAR:
1. Katapleksi veya narkolepsiyi teşhis etmek için provokatif test (etiket dışı): Etkilenen atlarda uygulamadan sonraki 3 ila 10 dakika içinde kataplektik bir atak tetikleyen yavaş 0.05 – 0.1 mg/kg IV. Pozitif yanıt alınamaması, aynı hayvanda tekrarlanan dozlarda bile yanıt değişken olabileceğinden narkolepsi teşhisini dışlamaz.
2. İzofluran anestezi sonrası iyileşmenin iyileştirilmesi (etiket dışı): Derlenme ahırına taşınmadan önce anesteziyi sonlandırma sürecinde 8 ila 10 dakikada 0.04 mg/kg IV.
• SIĞIRLAR:
1. Uzun boynuzlu taç çiçeği (Delphinium barbeyi) zehirlenmesinden kaynaklanan klinik etkilerin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 0.04 – 0.08 mg/kg IV (tersine çevirme etkisi yaklaşık 2 saat sürer ve çoklu dozlar gerekebilir).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ivermektin toksisitesi için bir teşhis yardımı olarak.
• Köpeklerde ve atlarda narkolepsi tanısı için.
• Atlarda isofluran genel anestezisi sonrası iyileşmeyi iyileştirmek ve uyanma deliryumunu azaltmak için.
• Sığırlarda uzun boynuzlu taç çiçeği (Delphinium barbeyi) zehirlenmesini tedavi etmek için.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Fizostigmin, asetilkolinesteraz tarafından asetilkolinin parçalanmasını geri dönüşümlü olarak engeller ve böylece reseptör bölgelerindeki asetilkolin etki süresini uzatır.
• Fizostigmin, kan-beyin bariyerini geçen ve bu nedenle asetilkolinesterazı hem merkezi hem de periferik olarak inhibe eden üçüncül bir amindir.
• Farmakolojik etkileri arasında miyozis, bronşiyal daralma, aşırı salivasyon, kas güçsüzlüğü ve terleme (ter bezleri olan türlerde) yer alır. Daha yüksek dozlarda kolinerjik kriz ortaya çıkabilir.
Deri altı dokudan ve mukoza zarlarından hızla emilir.
• Parenteral uygulamadan sonra kan-beyin bariyerini geçerek merkezi sinir sistemine ulaşır.
• IV uygulamadan sonra 5 dakika içinde, IM uygulamadan sonra ise yaklaşık 25 dakika içinde pik etkiye ulaşır.
• Köpeklerde ortalama eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 30 dakikadır.
• Uygulanan ilacın büyük kısmı kolinesterazlar tarafından hidroliz yoluyla hızla metabolize edilir.
• Çok küçük miktarları idrarla değişmeden atılabilir.
• Farmakolojik etkinin süresi 30 dakika ile 5 saat arasında değişebilir (ortalama 30-60 dakika).
• Beagle köpeklere 0.1 mg/kg IV uygulandıktan sonra, plazmada maksimum kolinesteraz inhibisyonu (%78) 2. dakikada gerçekleşmiş, plazma kolinesteraz aktivitesi 45. dakikada hâlâ %60 oranında inhibe kalmıştır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları olan hastalarda kontrendikedir.
• Sülfitlere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Bronkokonstriktif hastalığı (astım) olanlarda kontrendikedir.
• Gangren hastalarında kontrendikedir.
• Diabetes mellitus hastalarında kontrendikedir.
• Kardiyovasküler hastalığı olanlarda kontrendikedir.
• GİS (sindirim sistemi) veya üriner kanalın mekanik tıkanıklığında kontrendikedir.
• Vagotonik durumdaki hastalarda kontrendikedir.
• Antikolinerjik toksisitenin olmadığı durumlarda veya trisiklik ya da tetrasiklik antidepresan doz aşımı tedavisinde kullanımı kolinerjik kriz riskini artırır.
Kedilerde IV LD50 değeri 0.66 mg/kg'dır.
• Doz aşımı veya akut toksisite, yaşamı tehdit edebilen kolinerjik krize yol açabilir; ancak etkinin kısa sürmesi nedeniyle destekleyici bakım yeterli olabilir.
• Ciddi akut toksisitenin tedavisi; mekanik ventilasyon, tekrarlayan bronşiyal aspirasyon ve IV atropin uygulanmasını içerir. Atropinin yeniden uygulanması gerekebilir.
• Pralidoksim (2-PAM), fizostigminli ganglion ve iskelet kası etkilerini tersine çevirmede yararlı olabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Kolin Esterleri (örn. betanekol, karbakol, metakolin): Eşzamanlı kullanım ek advers etkilere neden olabilir; toksisite belirtileri açısından izlenmelidir.
Antikolinerjikler (örn. atropin, glikopirolat): Eşzamanlı kullanım, hem fizostigmin hem de antikolinerjik ajanın etkilerini azaltabilir.
• Antidepresanlar, Trisiklik ve Tetrasiklik (örn. klomipramin, mirtazapin): Eşzamanlı kullanım, fizostigmin ve antikolinerjik ajanın etkilerini azaltabilir.
• İnhalasyon Anestezikleri: Antikolinesterazların nöromüsküler blokajı tersine çevirmedeki etkinliği inhalasyon anestezikleri tarafından bozulabilir.
• Organofosfatlar: Ek advers etkilere neden olabilir.
• Süksinilkolin: Süksinilkolin konsantrasyonlarını artırabilir ve nöromüsküler blokajı uzatabilir; eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Miyozis, bronşiyal daralma, aşırı salivasyon, kas güçsüzlüğü ve terleme (ter bezleri olan türlerde) gibi advers etkiler; atlarda kolik ve ishal
• Kalp hızı ve ritmi
• Kan basınc
15-25°C oda sıcaklığında saklayınız.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Fizostigmin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.