Vademecuma Dön

ATC: L01BC02 Kemoterapötik & Antineoplastik

Florourasil

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Florourasil (ATC: L01BC02)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Adrucil®, Carac®, Efudex®, Fluoroplex®, Tolak®, 5-fluorouracil, fluorouracilo, fluorouracilum, 5-FU, NSC-19893, Ro-2-9757, WR-69596

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Dermatoloji

Gastroenteroloji

Hematoloji

Hepatoloji

Kardiyoloji

Oftalmoloji

Nefroloji & Üroloji

Nöroloji

Jinekoloji & Androloji

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Kedilerde herhangi bir formda KESİNLİKLE KULLANILMAMALIDIR (şiddetli, potansiyel olarak ölümcül nörotoksisite geliştirirler),
• Aşırı duyarlılığı (hipersensitivite) bilinen hastalarda kullanılmamalıdır,
• Kötü beslenme durumlarında (poor nutritional states) kullanılmamalıdır,
• Kemik iliği süpresyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır,
• Ciddi enfeksiyonları olan hastalarda kullanılmamalıdır.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:

İlaç bilinen bir teratojendir ve laboratuvar hayvanlarında fetal malformasyonlar (örn. yarık damak, iskelet defektleri) ve embriyoletalite göstermiştir. Gebelikte kullanımı yavrulara yönelik risklere karşı tartılmalıdır. • Florourasilin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Florourasil DNA, RNA ve protein sentezini inhibe ettiğinden, anne ilaca ihtiyaç duyuyorsa süt ikamesi düşünülmelidir.

DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:

Köpeklerde ve kedilerde topikal ürünlerin oral yoldan alınması görülmüştür. Köpeklerde toksik dozlar 5 mg/kg kadar düşük olabilir ve 40 mg/kg ve üzeri dozların üniform olarak ölümcül olduğu bildirilmiştir. IV uygulamayı takiben köpeklerde LD50 31.5 mg/kg'dır. • Kedilerde çok küçük yutmalar bile ölüme neden olabilir. Klinik bulgular yutulmasından 30 dakika ila 6 saat sonra görülebilir; 7 saat içinde ölüm bildirilmiştir. • Klinik Bulgular: Akut bulantı, kusma, hemorajik ishal, karın ağrısı, GI soyulması, ataksi, şiddetli ve yanıtsız nöbetler, tüm hücre hatlarını etkileyen şiddetli doz aşımlı myelosupresyon, şiddetli metabolik asidoz ve çoklu organ yetmezliği belirtileri. • Tedavi: Agresif GI dekontaminasyon, destekleyici tedavi (antiemetikler, antikonvülsanlar, sıvı desteği). Benzodiazepinler, levetirasetam veya genel anestezi ile nöbet kontrolü gereklidir. Ağrı kesici ve vücut sıcaklığı kontrolü önemlidir. İkincil bakteriyel enfeksiyonları önlemek için geniş spektrumlu antibiyotikler kullanılmalı, kemik iliği süpresyonu gelişirse köpekte kök hücre proliferasyonunu uyarmak için koloni büyüme faktörleri (örn. Filgrastim) düşünülebilir. Tam kan sayımı (CBC) en az 18 gün boyunca her 3 ila 4 günde bir rutin olarak yapılmalıdır.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Varsayılan Dozaj: 5,0 mg/kg

NOT: İlacın hastalar, veteriner personel ve hasta sahipleri için potansiyel toksisitesi nedeniyle, aşağıdaki dozlar yalnızca genel bir rehber olarak kullanılmalıdır. Bir veteriner onkoloğa danışılması şiddetle tavsiye edilir. Tüm dozlar etiket dışıdır (extra-label).

KÖPEKLER:
• Kanin meme karsinomu (siklofosfamid ve/veya doksorubisin ile kombinasyon halinde AC veya FAC protokolü), dermal skuamöz hücreli karsinom, GI adenokarsinom, anal kese adenokarsinomu ve nazal adenokarsinom: Haftada bir 150 mg/m² IV veya haftada bir 5 – 10 mg/kg IV.
• Mezotelyoma: Başlangıçta 4 hafta boyunca haftada bir 150 – 200 mg/m² IV, ardından her 2 haftada bir 150 – 200 mg/m² IV.
• Kanin yumuşak doku sarkomu; cerrahi sonrası, insizyonel enjeksiyon: 22 gauge iğne ve 5 mL Luer lock şırınga kullanılarak, düzgün dağılım sağlamak için cerrahi skar boyunca veya açık yaranın farklı paralel bölgelerine 150 mg/m² enjekte edilmiştir. Tedavi alanını kaplamak için birden fazla enjeksiyon gerekebilir.
• Çeşitli karsinomları tedavi etmek için karboplatin ile kombinasyon halinde: Yavaş puşe şeklinde 150 mg/m² IV florourasil, florourasil uygulamasından 1 saat sonra 10 dakika içinde 200 mg/m² IV karboplatin takip eder.

ATLAR:
• Skuamöz hücreli karsinom (SCC), melanomlar, sarkoidler için intralesyonel enjeksiyon:
a) Florourasil, tümörün boyutuna bağlı olarak tümör başına 1 – 3 mL dozlarda intralesyonel olarak enjekte edilebilir. Epinefrin tipik olarak 1 kısım epinefrin / 10 kısım florourasil oranında enjeksiyona eklenir. Enjeksiyondan hemen önce steril susam yağı (1:1) ile de karıştırılabilir. Genellikle bu kombinasyon küçük sarkoidlerin ve SCC'nin iyileşmesinde başarılı olabilir ancak genellikle melanom için etkinsizdir. Ortalama bir at için maksimum sistemik doz ≈750 mg'dır (50 mg/mL florourasil enjeksiyonundan 15 mL).
b) Tek bir sefer veya iyileşme görülene kadar her 2 haftada bir intralesyonel olarak enjekte edilen 50 mg/cm³.
• Topikal formülasyon kullanılarak kutanöz neoplazi (etiket dışı): Etkilenen bölgeye günde bir kez 4 ila 6 hafta boyunca topikal olarak uygulanan %5'lik florourasil kremi.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Köpeklerde duyarlı tümörlerin (GI adenokarsinom, anal kese adenokarsinomu, nazal adenokarsinom, güneş kaynaklı skuamöz hücreli karsinom, kanin meme karsinomu) tedavisinde,
• Atların deri tümörlerinde (skuamöz hücreli karsinom, melanom, sarkoid) intralesyonel veya topikal olarak kullanımda.

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Florourasil, bir pirimidin analoğu antimetabolittir.
• İlaç, hücre içi mekanizmalar yoluyla DNA ve RNA sentezine müdahale eden, hücre büyümesini inhibe eden ve hücre ölümünü teşvik eden aktif monofosfat ve trifosfat metabolitlerine dönüştürülür.
• İnsanlarda hücresel tiamin metabolizmasını artırabilir, tiamin eksikliğini indükleyebilir veya şiddetlendirebilir.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

IV uygulamayı takiben florourasil sistemik dolaşımdan hızla uzaklaştırılır (insanlarda plazma yarı ömrü yaklaşık 15 dakikadır).
• Esas olarak tümör hücrelerine, bağırsak mukozasına, karaciğere ve kemik iliğine dağılır.
• İlaç ağırlıklı olarak karaciğer tarafından metabolize edilir ve akciğerler ile idrar yoluyla atılır; dozun yaklaşık %15'i değişmemiş olarak idrarla atılır.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

İlaç bilinen bir teratojendir ve laboratuvar hayvanlarında fetal malformasyonlar (örn. yarık damak, iskelet defektleri) ve embriyoletalite göstermiştir. Gebelikte kullanımı yavrulara yönelik risklere karşı tartılmalıdır.
• Florourasilin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Florourasil DNA, RNA ve protein sentezini inhibe ettiğinden, anne ilaca ihtiyaç duyuyorsa süt ikamesi düşünülmelidir.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Köpeklerde ve kedilerde topikal ürünlerin oral yoldan alınması görülmüştür. Köpeklerde toksik dozlar 5 mg/kg kadar düşük olabilir ve 40 mg/kg ve üzeri dozların üniform olarak ölümcül olduğu bildirilmiştir. IV uygulamayı takiben köpeklerde LD50 31.5 mg/kg'dır.
• Kedilerde çok küçük yutmalar bile ölüme neden olabilir. Klinik bulgular yutulmasından 30 dakika ila 6 saat sonra görülebilir; 7 saat içinde ölüm bildirilmiştir.
• Klinik Bulgular: Akut bulantı, kusma, hemorajik ishal, karın ağrısı, GI soyulması, ataksi, şiddetli ve yanıtsız nöbetler, tüm hücre hatlarını etkileyen şiddetli doz aşımlı myelosupresyon, şiddetli metabolik asidoz ve çoklu organ yetmezliği belirtileri.
• Tedavi: Agresif GI dekontaminasyon, destekleyici tedavi (antiemetikler, antikonvülsanlar, sıvı desteği). Benzodiazepinler, levetirasetam veya genel anestezi ile nöbet kontrolü gereklidir. Ağrı kesici ve vücut sıcaklığı kontrolü önemlidir. İkincil bakteriyel enfeksiyonları önlemek için geniş spektrumlu antibiyotikler kullanılmalı, kemik iliği süpresyonu gelişirse köpekte kök hücre proliferasyonunu uyarmak için koloni büyüme faktörleri (örn. Filgrastim) düşünülebilir. Tam kan sayımı (CBC) en az 18 gün boyunca her 3 ila 4 günde bir rutin olarak yapılmalıdır.

Florourasil İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Karboplatin, doksorubisin ve siklofosfamid (AC veya FAC protokolleri) gibi diğer antineoplastik ajanlarla kombinasyon protokollerinde sinerjistik veya kombine etkinlik için kullanılır.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

CYP2C9 Substratları (örn. diklofenak): Florourasil, CYP2C9 substratlarının metabolizmasını azaltabilir.
• Folik Asit / Lökovorin: Florourasiltoksik etkilerini artırabilir.
• Leflunomid: Leflunomid eşzamanlı veya ardışık olarak bir arınma prosedürü izlenmeden kullanılırsa myelosupresyon ve enfeksiyon riskini artırabilir; mümkün olduğunda kombinasyondan kaçının.
• Metronidazol: Florourasil konsantrasyonunu ve toksisite riskini artırabilir.
• Myelosupresif Ajanlar (örn. antineoplastikler, immünosupresanlar, demir şelatörleri): Diğer kemik iliği depresan ilaçlarla eşzamanlı kullanım ek myelosupresyona neden olabilir; mümkün olduğunda kombinasyondan kaçının.
• Aşılar (canlı ve inaktif): Florourasil aşı etkinliğini azaltabilir ve aşıların advers etkilerini artırabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Başlangıç ve periyodik trombosit sayımlı CBC (insanlarda nadirler genellikle 9 ve 14. günler arasında görülür ve 30. güne kadar iyileşme olur),
• Başlangıç ve periyodik serum biyokimya profilleri,
• GI ve CNS advers etkilerinin takibi.

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

Saklama sırasında solüsyonda hafif renk değişiklikleri meydana gelebilir. Bir çökelti oluşursa, çözmek için solüsyon 60°C'ye (140°F) kadar nazikçe ısıtılabilir. Uygulamadan önce vücut sıcaklığına soğutulur. Çökelti çözülemezse atılmalıdır.
• Üreticiye göre flakonlar ilk delmeden sonraki 4 saat içinde kullanılmalıdır ve infüzyon solüsyonları hemen uygulanmalıdır.

Saklama Koşulları:

Enjeksiyonluk solüsyonu 20°C ile 25°C (68°F ve 77°F) arasında saklayın; dondurmaktan ve ışığa maruz kalmaktan kaçının.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Florourasil bir kemoterapi (kanser önleyici) ilacıdır. İlaç onunla temas eden diğer hayvanlar ve insanlar için tehlikeli olabilir. Hayvanınızın ilacı aldığı gün ve sonrasındaki birkaç gün boyunca, tüm vücut atıklarını (idrar, dışkı, kedi kumu), kanı veya kusmuğu yalnızca tek kullanımlık eldiven giyerek tutun.
• Atıkları plastik bir torbada mühürleyin ve ardından hem torbayı hem de eldivenleri normal çöpün içine atın.
• Florourasili hayvanınızın derisine uyguluyorsanız, tek kullanımlık eldiven giyin ve her kullanımdan hemen sonra ellerinizi yıkayın.
• Florourasil KEDİLERDE ASLA KULLANILMAMALIDIR.
• Kemik iliği depresyonu meydana gelebilir. Veteriner hekiminiz bunu izlemek için kan testi yapacaktır; ancak kanama, morarma, ateş (enfeksiyon belirtisi) görürseniz veya hayvanınız kolayca yorulursa derhal veterinerinize başvurun.
• Toksisite ile ilişkili herhangi bir belirtiyi derhal bildirmenin önemini anlayın. Florourasil sinir sistemi (nöbetler, kasılmalar) ve sindirim sistemi için çok toksik olabilir.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Florourasil Sponsorluk Vitrini

Hekimler Florourasil dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 6 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: 5-FROTU 1000 MG/20 ML ENJ. ICIN COZ. ICEREN 1 FLAKON (ONKO), 5-FROTU 5000 MG/100 ML ENJ. ICIN COZ. ICEREN 1 FLAKON (ONKO), EFUDIX %5 KREM 20 G (VİATRİS), FLUOROURACIL-KOCAK 1000 MG/20 ML IV ENJEKSIYON ICIN SOLUSYON ICEREN FLAKON (KOÇAK), FLUOROURACIL-KOCAK 500 MG/10 ML IV ENJEKSIYON ICIN SOLUSYON ICEREN FLAKON (KOÇAK), FLURO-5 DEVA 1000 MG/20 ML IV/IA ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN FLAKON (DEVA)

5-FROTU 1000 MG/20 ML ENJ. ICIN COZ. ICEREN 1 FLAKON

Etken Madde: fluorouracil

ONKO İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.