ATC: N03AX12 Analjezik & Antipiretik

Gabapentin

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐮 Sığır (Büyükbaş) 🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐔 Kanatlı (Tavuk / Hindi / Su Kanatlısı) 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Gabapentin (ATC: N03AX12)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Neurontin®, Aclonium®, Equipax®, Gantin®, Gabarone®, Neurostil®, Progresse®, Horizant®, Ames N-Multistix® SG, Lipoderm®, Ora-Plus®, Ora-Sweet®, Ora-Sweet® SF

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Endokrinoloji

Gastroenteroloji

Hepatoloji

Ortopedi

Nefroloji & Üroloji

Nöroloji

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyonu renal yolla gerçekleştiği için dikkatle kullanılmalı, doz ayarlaması yapılmalıdır.
• Ksilitol içeren beşeri oral solüsyon formülasyonlarının köpeklerde kullanımından kaçınılmalıdır.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:

Yüksek dozlarda (beşeri maksimum dozlar veya üzerinde) sıçan, fare ve tavşanlarda fetotoksik ve teratojenik etkilere (gecikmiş ossifikasyon, hidronefroz, fetal kayıp) neden olduğu gösterilmiştir. Anne sütüne geçer ancak veteriner hastalarda klinik olarak önemli bir risk oluşturması beklenmez.

DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:

Klinik bulgular arasında ataksi, letarji, somnolans (uyku hali), kusma ve ishal yer alır. Beşeri sıvı formülasyonlardaki ksilitol nedeniyle köpeklerde hipoglisemi veya karaciğer toksisitesi görülebilir. Tedavi destekleyicidir; kuşturma, aktif kömür ve katartikler gibi dekontaminasyon prosedürleri uygulanır. Hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabilir.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Varsayılan Dozaj: 10,0 mg/kg

KÖPEKLER:
• Dirençli Nöbetlerin Ek Tedavisi (Ruhsat Dışı): 10 – 20 mg/kg PO her 8 saatte bir. Aşırı sedasyonu azaltmak için 10 mg/kg ile başlanabilir; etkinlik için bazı olgularda 30 mg/kg'a kadar veya her 6 saatte bir uygulanması gerekebilir.
• Ek Analjezik (Ruhsat Dışı): Kronik nöropatik ağrılarda 10 – 20 mg/kg PO her 12 saatte bir (veya her 8 saatte bir). İisofluran anestezi öncesi 2 saat önce tek doz 20 mg/kg %20 MAC tasarrufu sağlar.
• Fırtına Fobisi (Ruhsat Dışı): Korku davranışını azaltmak için maruziyetten 90 dakika önce 25 – 30 mg/kg PO.

KEDİLER:
• Dirençli Nöbetlerin Ek Tedavisi (Ruhsat Dışı): Anektodal olarak 5 – 10 mg/kg PO her 8 - 12 saatte bir (veya 5 – 20 mg/kg PO her 6 - 12 saatte bir).
• Ek Analjezik / Kronik Ağrı (Ruhsat Dışı): Başlangıç olarak 3 mg/kg PO günde tek doz, gereksinim duyuldukça 5 – 10 mg/kg PO her 12 saatte bire titre edilir. Her 8 saatte bir dozlama daha etkilidir.
• Transdermal Analjezi (Ruhsat Dışı): Kulak kepçesine (pinna) her 8 saatte bir 10 mg/kg (Lipoderm® taşıyıcı bazında).
• Ovariohisterektomi Sonrası Postoperatif Analjezi (Ruhsat Dışı): Cerrahi öncesi 12. ve 1. saatte buprenorfin ile birlikte 50 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO.
• Osteoartrit (Ruhsat Dışı): Her 12 saatte bir 10 mg/kg PO.
• Veteriner Muayene Korku ve Anksiyetesini Azaltma (Ruhsat Dışı): İşlemden 3 saat önce 50 – 200 mg/kedi (yaklaşık 9 – 48 mg/kg) PO; IRIS Evre 2/3 CKD kedilerde 10 mg/kg PO.

KUŞLAR:
• Nöropatik Ağrı için Ek Analjezik (Hispaniolan Amazon Papağanları - Ruhsat Dışı): Her 8 saatte bir 15 mg/kg PO başlangıç dozu önerilir.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Köpek ve kedilerde dirençli veya kompleks parsiyel nöbetler için ek tedavi olarak,
• Küçük evcil hayvanlarda kronik ağrı (özellikle nöropatik ağrı) tedavisinde analjezik olarak,
• Kedilerde taşıma, elleçleme ve veterinerlik muayeneleriyle ilişkili korku ve anksiyete tepkilerini azaltmak için,
• Köpeklerde fırtına fobisini kontrol altına almak için,
• Akut ağrılarda tek başına etkili olmasa da diğer analjeziklerle birlikte preoperatif (cerrahi öncesi) kullanımda,
• Meloksikam ile kombinasyon halinde buzağılarda topallığın şiddetini azaltmak için kullanılır.

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Gabapentin analjezik etki gösterir, allodini ve hiperaljeziyi önleyebilir, ayrıca antikonvülzan aktiviteye sahiptir.
• Etki mekanizması tam olarak anlaşılamamış olmakla birlikte, voltaj kapılı kalsiyum kanallarının bir alt birimi olan CaV alpha2delta'ya bağlandığı düşünülmektedir.
• Kalsiyum girişini azaltarak; subst P, glutamat ve norepinefrin gibi eksitatör nörotransmitterlerin salınımını engeller.
• Yapısal olarak GABA (gama-aminobütirik asit) ile ilişkili olmasına rağmen, GABA bağlanmasını, geri alımını veya yıkımını değiştirmez ve in vivo GABA agonisti olarak görev yapmaz.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Köpekler: Oral biyoyararlanım 50 mg/kg dozda yaklaşık %80'dir. Pik plazma konsantrasyonuna 1-2 saatte ulaşılır. Dozun %34'ü N-metil-gabapentine metabolize olur; eliminasyon temel olarak böbrekler via gerçekleşir. Eliminasyon yarı ömrü (t1/2) yaklaşık 2-4 saatir.
• Kediler: Oral biyoyararlanım %90-%95 arasındadır (bireysel varyasyon %50-%120). Pik konsantrasyon tek dozda 65-100 dakikada, tekrarlayan dozlarda 45 dakikada görülür. Dağılım hacmi 0.65 L/kg, klerens 2.7-3 mL/dak/kg, eliminasyon yarı ömrü 2.8-3.7 saattir. IRIS evre 2 veya 3 CKD'li kedilerde serum konsantrasyonları daha yüksektir.
• Atlar: 5 mg/kg oral dozda hızla emilir (1.4 saatte pik). Eliminasyon yarı ömürleri çalışmalara göre 3.4 saat ile 7-8 saat arasında değişebilir. Neredeyse tamamen böbrekler yoluyla temizlenir.
• Geviş getiren buzağılar: 10 veya 15 mg/kg dozda eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8-10 saattir (oral emilim hızının düşüklüğü yarı ömrü uzatır).
• Papağanlar: Oral biyoyararlanım %80-%89, IV yarı ömür 2.9 saat, oral yarı ömür 7.7 saattir.
• Genel: Plazma proteinlerine minimal düzeyde bağlanır. Beyin omurilik sıvısı (BOS) konsantrasyonu plazmanın yaklaşık %20'sidir. Metabolize olmadan idrarla atılır.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Gabapentin İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Meloksikam ile kombinasyon halinde kullanıldığında buzağılarda topallık şiddetini azaltabilir. Opioid analjezikler, anestezikler (isofluran MAC tasarrufu) ile analjezik etkinlik sinerjisi sağlayabilir.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Antiasitler (Alüminyum, Magnezyum, Kalsiyum İçeren): Eşzamanlı oral kullanım oral biyoyararlanımı %20 oranında azaltabilir; en az 2 saat arayla uygulanmalıdır. Yüksek doz magnezyum sedasyon riskini artırabilir.
• Kannabidiol (CBD): Sedasyon riskinde artışa neden olabilir.
• Hidroksizin: Sedasyon riskinde artışa neden olabilir.
• Minosiklin: Sedasyon riskinde artışa neden olabilir.
• Mirtazapin: Sedasyon riskinde artışa neden olabilir.
• Opioid Analjezikler: Sedasyon riskini artırabilir. Hidrokodon ile eşzamanlı kullanım gabapentinin AUC değerini artırırken hidrokodonun etkinliğini azaltabilir; Morfin gabapentin konsantrasyonunu artırabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Klinik etkinlik ve advers etkiler (sedasyon, ataksi),
• Serum konsantrasyonları rutin olarak izlenmez (terapötik aralık 4 – 16 µg/mL; köpeklerde örnekler pik sürede yani dozdan ~2 saat sonra alınmalıdır),
• Böbrek hastalarında serum kreatinin ve SDMA takibi.

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

Piyasada bulunan beşeri oral solüsyonlar köpekler için toksik olan ksilitol içerir. Tabletlerden hazırlanan süspansiyon için: yirmi adet 600 mg tablet 60 mL Ora-Plus® ile havanda ezilir, Ora-Sweet® (veya Ora-Sweet® SF) ile 120 mL'ye tamamlanırsa 100 mg/mL'lik oral süspansiyon elde edilir; 4°C ve 25°C'de 56 gün boyunca %90'ın üzerinde etki korur. pH 5.5 - 6.5 aralığında en kararlıdır.

Saklama Koşulları:

Ticari kapsül ve tabletler oda sıcaklığında (25°C [77°F], 15°C - 30°C arası izin verilen ekskursiyonlar) saklanmalıdır. Oral sıvı buzdolabında 2°C ile 8°C (36°F-46°F) arasında saklanmalıdır.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilaç yiyecekle birlikte veya aç karnına verilebilir. İlaç aç karnına verildiğinde hayvan kusar veya hastalanırsa, mamayla veya küçük bir ödülle verin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Uyuşukluk (dരുslülük) ve koordinasyon kaybı en yaygın yan etkilerdir.
• İnsanlar için yapılan oral sıvı, köpekler için toksik olan ksilitol içerdiğinden köpeklerde kullanılmamalıdır.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Gabapentin Sponsorluk Vitrini

Hekimler Gabapentin dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 18 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: GABASET 100 MG 20 KAPSUL (BİOFARMA), GABASET 300 MG 50 KAPSUL (BİOFARMA), GABASET 400 MG 50 KAPSUL (BİOFARMA), GABASET 600 MG 50 FILM KAPLI TABLET (BİOFARMA), GABASET 800 MG 50 FILM KAPLI TABLET (BİOFARMA), NEPITIN 600 MG 50 CENTIKLI TABLET (ALİ)

GABASET 100 MG 20 KAPSUL

Etken Madde: gabapentin

BİOFARMA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.