Glukagon
• Feokromositoma hastalarında katekolamin salınımına ve hipertansiyona yol açabileceği için genellikle verilmemelidir.
• Karaciğerde yeterli miktarda glikojen depolanmamış açlık, adrenal yetmezlik veya kronik hipoglisemi durumlarında faydasızdır veya çok az yardımı dokunur (bu durumlarda hipoglisemi glikoz ile tedavi edilmelidir).
• Bilinen kalp hastalığı olan patientsarda miyokard oksijen talebini artırdığı için dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Şiddetli Hipoglisemi İçin IV Dozaj (Etiket Dışı):
- Rejim 1: Glukagon 1 mg (mg/kg DEĞİL) üretici talimatlarına göre sulandırılır ve 1000 mL %0.9 sodyum klorür içine eklenir (1000 nanogram/mL solüsyon oluşturur). (NOT: Bazı referanslar salin yerine sadece %5 dekstroz kullanılmasını önerir). Başlangıçta 50 nanogram/kg IV bolus uygulanır ve ardından uygun bir pompalama cihazı kullanılarak 10 – 15 nanogram/kg/dakika hızında CRI (sürekli infüzyon) ile verilir. Euglisemiyi korumak için oran 40 nanogram/kg/dakikaya kadar çıkarılması gerekebilir.
- Rejim 2: Solüsyon yukarıdaki gibi hazırlanır, ancak 5 – 10 nanogram/kg/dakika başlangıç infüzyon hızıyla IV CRI olarak verilir ve kan glikoz konsantrasyonunu 60 ile 100 mg/dL arasında tutmak için gerektiği gibi ayarlanır. Ortalama 11.8 nanogram/kg/dakika başlangıç dozu da kullanılmıştır. Tedavi sonlandırılırken doz 1-2 gün içinde kademeli olarak düşürülmeli ve kan glikozu nüksetme açısından izlenmelidir.
• SIĞIRLAR:
- 3.5 Yaş Üzeri Erken Laktasyon Süt Sığırlarında Karaciğer Yağlanması (Etiket Dışı): Glukagon 5 mg (mg/kg DEĞİL), 60 mL normal salin içinde SC olarak her 8 saatte bir (15 mg/gün) 14 gün boyunca uygulanır.
- Çok Doğurumlu İneklerde Karaciğer Yağlanması (Etiket Dışı): Glukagon 10 mg/inek/gün (mg/kg DEĞİL), 480 mL sodyum klorür içinde sereltilir ve hacimsel pompa kullanılarak 20 mL/saat hızında 14 gün boyunca sürekli IV infüzyon olarak verilir.
- Postpartum Süt Sığırlarında Karaciğer Yağlanması Gelişiminin Önlenmesi (Etiket Dışı): Glukagon 5 mg/inek (mg/kg DEĞİL), 60 mL %0.9 sodyum klorür içinde sereltilir ve 5. ile 7. interkostal aralık arasına günde 3 kez 14 gün boyunca SC olarak uygulanır. Doz postpartum 2. günde başlatılır.
• GELİNCİKLER:
- Şiddetli Hipoglisemi İçin IV Dozaj (Etiket Dışı): Kanıtlar sınırlıdır ancak insülinoma sonrası hipoglisemi gelişen bir gelincik vakasında etkili olduğu gösterilmiştir. Doz: Glukagon 1 mg (mg/kg DEĞİL) %0.9 sodyum klorür ile sulandırılır, 1000 mL %5 dekstroz içinde sereltilir ve 15 nanogram/kg/dakika hızında IV CRI olarak uygulanır. Gerekirse oran 40 nanogram/kg/dakikaya çıkarılabilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Küçük evcil hayvanlarda aşırı insülin seviyelerine (endojen üretilen insülinoma veya eksojen uygulanan insülin aşırı dozu) bağlı kan glikozunu artırmak.
• Küçük hayvanlarda hipoglisemi için acil ev tedavisinde potansiyel SC kullanımı.
• Beta-bloker, kalsiyum kanal blokerleri ve trisiklik antidepresan aşırı dozlarının kardiyak manifestasyonlarının tedavisinde.
• Beta-bloker almış hastalarda anafilaksi tedavisinde epinefrin ile birlikte kullanımı.
• Süt sığınlarında karaciğer yağlanması sendromunun tedavisinde ve önlenmesinde.
• Beşeri tıp hastalarında özofagusta sıkışan gıda bolusu (steakhouse sendromu) vakalarında özofagusu gevşeterek gıdanın mideye geçmesini sağlamak amacıyla.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Glukagonun ana farmakolojik aktiviteleri kan glikozunu artırmak ve sindirim sistemi düz kaslarını gevşetmektir.
• Kan glikozunu öncelikle hepatik glikojenolizi uyararak artırır, ayrıca mevcut amino asit substratlarından hepatik glukoneogenez yoluyla da glukozu artırabilir.
• Glukagon, reaktif insülin salınımını uyarmaz veya rebound hipoglisemiye neden olmaz.
• Sağlıklı köpeklerde glukagon, insülinin hepatik glikoz üretimi üzerindeki inhibe edici aktivitesini yenebilir; IV (SC değil) glukagon ayrıca geçici olarak ACTH ve kortizol artışlarına neden olabilir.
• Radyolojik muayeneler sırasında sindirim sistemi motilitesini önlemek için mide düz kaslarını gevşetmek suretiyle kullanılır.
• Daha yüksek dozlarda (bir insan yetişkinde 1 mg'dan fazla), duodenum ve jejunum kontraktilitesi görülebilir; bu durum büyük olasılıkla bulantı ve ishale atfedilir.
• İnek hepatositlerinde lipolizi artırır ve lipid sentezini azaltır.
Parenteral olarak uygulanmalıdır; oral yoldan verildikten sonra sindirim kanalında yıkılır.
• Sağlıklı beagle köpeklerinde SC verilen 1 mg glukagon, plazma glikozunu 10 dakika içinde önemli ölçüde artırmış ve 20 dakikada zirve yapmıştır. Glikoz seviyeleri 30 dakikada hala başlangıç seviyesinin %60 üzerindedir.
• IV enjeksiyondan sonra maksimum glikoz seviyelerine yaklaşık 20 dakika sonra ulaşılmıştır.
• Plazma, karaciğer ve böbreklerde parçalanır.
• İnsanlarda hiperglisemik etkiler dozdan sonra 90 dakikaya kadar sürer ve plazma yarı ömrü yaklaşık 10 dakikadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Feokromositoma hastalarında katekolamin salınımına ve hipertansiyona yol açabileceği için genellikle verilmemelidir.
• Karaciğerde yeterli miktarda glikojen depolanmamış açlık, adrenal yetmezlik veya kronik hipoglisemi durumlarında faydasızdır veya çok az yardımı dokunur (bu durumlarda hipoglisemi glikoz ile tedavi edilmelidir).
• Bilinen kalp hastalığı olan patientsarda miyokard oksijen talebini artırdığı için dikkatli kullanılmalıdır.
Endojen üretilen bir hormon olarak glukagonun yavrular için önemli bir risk oluşturması olası değildir.
• Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak emziren yavrulara zarar vermesi olası değildir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanan faydanın yavrulara olası risklerinden ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Aşırı dozda görülen advers etkiler: Bulantı, kusma, ishal, mide hipotonisitesi ve muhtemelen hipokalemi.
• Glukagonun eliminasyon yarı ömrü çok kısa olduğundan, tedavi gerekli olmayabilir ve semptomatik nitelikte olacaktır.
• Hasta ayrıca beta-bloker alıyorsa, kan basıncında ve kalp hızında daha büyük artışlar görülebilir.
• Aşırı doz durumunda 24 saatlik veteriner toksikoloji/zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Anafilaksi tedavisinde beta-bloker almış hastalarda epinefrin ile sinerjik/yardımcı olarak kullanılabilir.
Antikolinerjik Ajanlar (örn. amitriptilin, atropin, difenhidramin, glikopirolat): Glukagonun sindirim sistemi üzerindeki advers etkilerini artırabilir.
• Beta-Blokerler (örn. atenolol, propranolol): Glukagon kalp hızını ve kan basıncını geçici olarak artırabilir.
• Glikoz Düşürücü Ajanlar (örn. exenatide, glipizid, metformin): Glukagon, glikoz düşürücü ajanların etkinliğini azaltabilir.
• İndometasin: Glukagonun etkisini azaltabilir.
• İnsülin: Glukagon ve insülin kan glikozu üzerinde zıt etkilere sahiptir.
• Varfarin: Glukagon eş zamanlı uygulandığında antikoagülan etki artabilir; bu etki gecikebilir. Glukagon gerekirse kanama ve protrombin aktivitesinin izlenmesi önerilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Kan glikozu
• Akut tedavi dışındaki kullanımlarda serum potasyumu
• Varfarin ile birlikte kullanımda kanama belirtileri ve protrombin aktivitesi
Geçimlilik pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan çözücü gibi faktörlere bağlıdır.
• Sürekli infüzyon (CRI) hazırlamak için: Glukagon 1 mg, verilen çözücü veya steril su ile sereltilir; çözünene kadar hafifçe yuvarlanır, bu daha sonra %5 dekstroz içinde daha da seyreltilebilir.
• Dekstroz solüsyonu akıyorsa Y-tübü veya 3 yollu musluk aracılığıyla verilebilir.
Sulandırma için ticari olarak temin edilen toz oda sıcaklığında 20°C ile 25°C (68°F-77°F) arasında saklanmalıdır; dondurmaktan kaçının ve Işıktan koruyun.
• Ürünle birlikte verilen çözücü ile sulandırıldıktan sonra, solüsyonun berrak ve su kıvamında olduğundan emin olun ve hemen kullanın; kullanılmayan kısımları atın.
• Jel oluşumu veya partikül içeriyorsa solüsyonu atın.
Hipogliseminin acil ev içi ilk tedavisi için potansiyel olarak kullanılabilir, ancak oral glukoz kullanım için muhtemelen daha uygun (ve daha ucuzdur).
• Sürekli infüzyon veya ev tipi uygulamalarda kan glikozunun düzenli takibi hayati önem taşır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Glukagon
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.