Vademecuma Dön

ATC: A04AA02 Gastrointestinal - Antiemetik & Prokinetikler

Granisetron

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐶 Köpek 🐱 Kedi

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Granisetron (ATC: A04AA02)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Kytril®, Aludal®, Eumetic®, Granicip®, Granitron®, Kevatril®, Rigmoz®, Setron®, BRL-43694A

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Gastroenteroloji

Hepatoloji

Nefroloji & Üroloji

Nöroloji

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Etken maddeye veya yardımcı maddelere aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Apomorfin kullanımına bağlı kusmaların tedavisinde kullanılmamalıdır (Apomorfin ile derin hipotansiyon riski oluşturabilir).

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:

Gebelikte güvenliği kesin olarak kanıtlanmamıştır; ancak kemirgenler ve tavşanlar üzerinde yapılan yüksek doz çalışmalar açık bir fetal toksisite veya teratojenisite göstermemiştir. • Granisetronun süte geçip geçmediği bilinmemektedir. • Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlayacağı yarar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.

DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:

Sınırlı bilgi mevcuttur. Bir insan vakasında 38.5 mg'lık aşırı doz sadece hafif bir baş ağrısına neden olmuştur. • Gözlem yapılması ve gerekirse destekleyici tedavi uygulanması önerilir. • Aşırı doz durumlarında veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan zehir danışma merkezlerine danışılması tavsiye edilir.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Varsayılan Dozaj: 0,1 mg/kg

KÖPEKLER VE KEDİLER:
• Kusma Karşıtı Ekstra Etiket Kullanımı (Antiemetic):
• Köpekler: Tek doz olarak 0.02 – 0.4 mg/kg IV (klinik etkinlik göstermiştir); ayrıca her 12 ila 24 saatte bir 0.1 – 0.5 mg/kg PO veya IV dozları önerilmiştir. IV uygulama PO'ya göre daha etkili olabilmektedir.
• Kediler: Günde 3 kez 1 mg/kg IM kullanım bildirilmiştir.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Şiddetli kusmaların tedavisi.
• Sisplatin gibi şiddetli kusmaya neden olabilen antineoplastik (kanser) ilaçların uygulanmasından önce kusmanın önlenmesi (profilaksi).

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Granisetron, ondansetron veya dolasetron gibi 5-hidroksitriptamin 3 (5-HT3; serotonin3) reseptörlerini seçici olarak antagonize ederek bulantı önleyici ve kusma karşıtı (antiemetik) etkilerini gösterir.
• Bu reseptörler öncelikle merkezi sinir sistemi (MSS) kemoreseptör tetikleme bölgesinde (CTZ), vagal sinir uçlarında ve sindirim sistemi (GIS) enterik nöronlarında bulunur.
• Kedilerde kemoterapiye bağlı kusmanın öncelikle CTZ'deki 5-HT3 reseptörlerinin aktivasyonundan kaynaklandığı düşünülmektedir; ancak köpeklerde enterik ve vagal reseptörler daha önemli olabilir.
• Granisetron, beagle köpeklerinde apomorfin kaynaklı kusmayı önlememiştir.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Köpekler ve kediler için yayınlanmış farmakokinetik veri bulunmamaktadır.
• İnsanlarda oral doz alımından sonra hızla emilir ve tepe konsantrasyonlara yaklaşık 2 saatte ulaşılır.
• Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması nedeniyle oral biyoyararlanım sadece %60'tır.
• Besin varlığı EAA'yı (AUC) %5 oranında azaltabilir ancak tepe konsantrasyonları %30 oranında artırabilir.
• Dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg'dır ve plazma proteinine bağlanma oranı yaklaşık %65'tir.
• İlaç karaciğerde metabolize olur (öncelikle dealkilasyon, oksidasyon ve ardından konjugasyon yoluyla).
• %20'den azı idrarla değişmeden atılır; kalanı metabolitler halinde idrar ve dışkı ile elimine edilir.
• Eliminasyon yarı ömrü oldukça değişken olup, yaklaşık 1 ila 30 saat arasında değişen değerler bildirilmiştir. Kanser hastalarının sağlıklı yetişkinlere kıyasla daha uzun eliminasyon yarı ömrüne sahip olduğu görülmektedir.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Gebelikte güvenliği kesin olarak kanıtlanmamıştır; ancak kemirgenler ve tavşanlar üzerinde yapılan yüksek doz çalışmalar açık bir fetal toksisite veya teratojenisite göstermemiştir.
• Granisetronun süte geçip geçmediği bilinmemektedir.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlayacağı yarar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Sınırlı bilgi mevcuttur. Bir insan vakasında 38.5 mg'lık aşırı doz sadece hafif bir baş ağrısına neden olmuştur.
• Gözlem yapılması ve gerekirse destekleyici tedavi uygulanması önerilir.
• Aşırı doz durumlarında veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan zehir danışma merkezlerine danışılması tavsiye edilir.

Granisetron İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Belirli bir spesifik sinerjik kombinasyon metinde ayrıca vurgulanmamıştır; ancak diğer antiemetik protokoller veya destekleyici tedavilerle klinisyenin tercihine göre değerlendirilebilir.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Apomorfin: Birlikte kullanımında derin hipotansiyon meydana gelebilir.
• Buprenorfin: Eşzamanlı kullanım serotonin sendromu riskini artırabilir.
• Sisaprid: Eşzamanlı kullanım QT aralığı uzaması riskini artırabilir (bu kombinasyon insanlarda kontrendikedir).
• Flukonazol: Eşzamanlı kullanım QT aralığı uzaması riskini artırabilir (bu kombinasyon insanlarda kontrendikedir).
• Florokinolon Antibiyotikler (örn. enrofloksasin): Eşzamanlı kullanım QT aralığı uzaması riskini artırabilir.
• Ketokonazol: Granisetronun metabolizmasını inhibe edebilir ve QT aralığı uzaması riskini artırabilir.
• Makrolid Antibiyotikler (örn. klaritromisin): Eşzamanlı kullanım QT aralığı uzaması riskini artırabilir.
• Metronidazol: Eşzamanlı kullanım QT aralığı uzaması riskini artırabilir.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. amitraz, linezolid, selegilin): Serotonin sendromu riskinde artış.
• Fenobarbital: Granisetronun metabolizmasını indükleyebilir.
• Diğer Serotonerjik Ajanlar (örn. klomipramin, fentanil, fluoksetin, mirtazapin, tramadol, trazodon): Serotonin sendromu riskinde artış.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Klinik etkinlik takibi
• Kusma sıklığı ve genel durum izlemi

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

Geçimlilik; pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyreltici gibi faktörlere bağlıdır; daha spesifik bilgi için uzman referanslara veya hastane eczacısına danışılmalıdır.
• Enjektabl solüsyon; %0.9 sodyum klorür, %0.45 veya %0.9 sodyum klorür içinde %5 dekstroz ve sudaki %5 dekstroz ile geçimlidir.
• İntravenöz Y-hatlarında birçok ilaçla geçimlidir, ancak amfoterisin B ile geçimsizdir.

Saklama Koşulları:

Granisetron ürünlerini oda sıcaklığında (20°C ila 25°C / 68°F-77°F) sıkıca kapalı kaplarda ve IŞIKTAN KORUNACAK şekilde saklayın.
• Enjeksiyon solüsyonunu dondurmayın.
• Çok dozlu flakon delindikten sonra 30 gün içinde kullanılmalıdır.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilaç genellikle yatan hastane ortamında veya ayakta kemoterapi ziyaretleri sırasında kullanılır.
• Ayaktan tedavi kapsamında ağız yoluyla (oral) kullanılacaksa, kontrol edilemeyen kusma durumlarında veya ilacın yutulduktan sonra kusulması halinde daha fazla talimat almak için mutlaka veteriner hekiminizle iletişime geçin.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Granisetron Sponsorluk Vitrini

Hekimler Granisetron dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 10 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: GRANEXA 1 MG FILM KAPLI TABLET (10 TABLET) (EİP), GRANEXA 2 MG FILM KAPLI TABLET (5 TABLET) (EİP), GRANITRON 1 MG 10 FILM TABLET (KOÇAK), GRANITRON 2 MG 5 FILM TABLET (KOÇAK), GRANITRON 3 MG/ 3 ML IV ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN AMPUL (5 AMPUL) (KOÇAK), KYTRIL 1 MG 10 TABLET (ASSOS)

GRANEXA 1 MG FILM KAPLI TABLET (10 TABLET)

Etken Madde: granisetron

EİP ECZACIBAŞI İLAÇ PAZARLAMA A.Ş.