İ̇midapril
• ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Hipotansiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
• Akut böbrek yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
• Konjenital kalp hastalığı olanlarda kontrendikedir.
• Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatisi olanlarda kontrendikedir.
• Hemodinamik olarak ilgili darlıkları (aort stenozu, mitral kapak stenozu, pulmoner stenoz) olan hastalarda kontrendikedir.
• Gebelik, laktasyon veya damızlık köpeklerde yeterli veri olmaması nedeniyle kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Mitral yetmezliği veya dilate kardiyomiyopatinin neden olduğu orta ila şiddetli kalp yetmezliğinin ek tedavisi: 0.25 mg/kg PO günde bir kez.
• Kalp yetmezliği: 0.25 mg/kg PO günde bir kez; dozaj her 12 saatte bir 0.25 mg/kg'a çıkarılabilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Mitral yetmezliği veya dilate kardiyomiyopati kaynaklı orta ila şiddetli konjestif kalp yetmezliğinin tedavisinde köpeklerde endikedir.
• Protein kaybettirici nefropatisi olan köpeklerin tedavisinde de yararlı olabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
İmidapril, bir ön ilaçtır (prodrug) ve karaciğerde aktif bileşik olan imidaprilata dönüştürülür.
• İmidaprilat, anjiyotensin-I için anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) ile yarışarak güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin-II oluşumunu engeller.
• ACE, imidaprilata karşı anjiyotensin-I'den çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir.
• Anjiyotensin-II konsantrasyonları azaldığı için aldosteron sekresyonu azalır ve negatif geri bildirim mekanizmalarıyla plazma renin aktivitesi artar.
• Kalp yetmezliği olan hastalarda kardiyovasküler etkileri arasında toplam periferik direnç, pulmoner vasküler direnç, ortalama arteriyel ve sağ atriyal basınçlar ile pulmoner kapiler uç basıncında azalma; kalp hızında değişiklik olmaması veya azalma; kardiyak indeks ve debi, atım hacmi ve egzersiz toleransında artış yer alır.
• Renal kan akımını artırır ve glomerüler efferent arteriyol direncini azaltır. Glomerüler hastalığı olan hayvanlarda proteinüriyi azaltır ve böbrek fonksiyonunun korunmasına yardımcı olabilir.
• Köpeklerde amlodipinin renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerindeki aktivasyonunu kısmen bloke eder.
Köpeklerde oral uygulamadan sonra hızla emilir, ancak besinlerin varlığı biyoyararlanımı düşürür.
• Dozlamadan sonra 1 saatten kısa sürede maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir.
• Esas olarak karaciğer ve böbrekte aktif metaboliti olan imidaprilata hidrolize olur.
• Tepe imidaprilat plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 5 saatte ulaşılır; eliminasyon yarı ömrü 10 saatten fazladır.
• İmidapril ve imidaprilatın protein bağlanması orta düzeydedir (sırasıyla %85 ve %53).
• Radyo işaretli imidaprilin oral uygulamasından sonra toplam radyoaktivitenin yaklaşık %40'ı idrarda ve %60'ı dışkıda atılır.
• Çoklu dozlamadan sonra, plazma imidaprilat konsantrasyonları ikinci dozdan sonra ilk dozdan yaklaşık 3 kat daha yüksektir, ancak sonraki dozlarda ek bir artış gözlenmez.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Hipotansiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
• Akut böbrek yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
• Konjenital kalp hastalığı olanlarda kontrendikedir.
• Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatisi olanlarda kontrendikedir.
• Hemodinamik olarak ilgili darlıkları (aort stenozu, mitral kapak stenozu, pulmoner stenoz) olan hastalarda kontrendikedir.
• Gebelik, laktasyon veya damızlık köpeklerde yeterli veri olmaması nedeniyle kullanılmamalıdır.
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan laboratuvar çalışmalarında, terapötik doza eşdeğer uygulamalarda teratojenik, embriyotoksik veya maternotoksik etki gözlenmemiştir.
• Veri eksikliği nedeniyle gebe veya laktasyon dönemindeki dişi köpeklerde ya da damızlık köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Diğer ACE inhibitörleri plasentayı geçer ve fetal ağırlıkların azalması ile fetal ve maternal ölüm oranlarında artış ile ilişkilendirilmiştir.
• İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; emzirme döneminde güvenli kullanım varsayılamaz.
Sağlıklı köpeklerde 5 mg/kg'a kadar (etiket dozunun 20 katı) dozlar iyi tolere edilmiştir.
• Aşırı dozun bir klinik işareti olarak apati ve ataksi belirtileri ile birlikte hipotansiyon meydana gelebilir; tedavi semptomatiktir.
• Şüpheli aşırı doz durumlarında veteriner zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Kalp yetmezliği tedavisinde diüretikler (örn. furosemid, torsemid) ve inotropik ajanlarla kombinasyonlar klinik etkinlik sağlayabilir ancak dikkatli titrasyon gerektirir.
Anestezik Ajanlar (İnhalan ve Enjektabl - örn. alfalon, etomidat, izofluran, propofol): Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir.
• Antiasitler (Alüminyum, Kalsiyum veya Magnezyum İçeren): Birlikte verilirse ACE inhibitörlerinin oral emilimi azalabilir; dozların en az iki saat arayla verilmesi önerilir.
• Anjiyotensin Reseptör Blokörleri (ARB'ler - örn. telmisartan): renin-anjiyotensin sistemi üzerinde hiperkalemi, hipotansiyon, senkop ve akut böbrek hasarına neden olan ek etkilere yol açabilir.
• Antihipertansif Ajanlar / Vazodilatörler (örn. amlodipin, hidralazin, prazosin, sildenafil): Hipotansiyon ve diğer advers etkiler riskini artırabilir.
• Baklofen: Eşzamanlı uygulama hipotansiyon riskini artırabilir.
• Buspiron: Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir.
• Kabergolin: Eşzamanlı kullanım ek hipotansiyona yol açabilir.
• Simetidin: ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım insan hastalarında nörolojik disfonksiyona neden olmuştur.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, fludrokortizon, predniz(ol)on): ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir.
• Darbepoetin alfa; Epoetin Alfa: ACE inhibitörleri eritropoeze müdahale edebilir.
• Digoksin: Bir ACE inhibitörü eklendiğinde seviyeler %15 ila %30 artabilir; dozun otomatik olarak azaltılması önerilmez ancak serum digoksin seviyelerinin izlenmesi gerekir.
• Difenhidramin: Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir.
• Disopiramid: Hipoglisemik etkiler artabilir.
• Diüretikler (örn. furosemid, torsemid): Eşzamanlı diüretikler hipotansiyona neden olabilir; dozları dikkatli bir şekilde ayarlayın.
• Doksepin: Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilmektedir.
• Gliserin, Oral: Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir.
• Heparin, Düşük Moleküler Ağırlıklı Heparinler (örn. dalteparin, enoksaparin): Eşzamanlı kullanım hiperkalemi riskini artırabilir.
• Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ'ler - örn. karprofen, meloksikam, robenakoxib): Antihipertansif ajan olarak kullanıldığında ACE inhibitörlerinin klinik etkinliğini azaltabilir.
• Opioidler (örn. butorfanol, hidrokodon, morfin): Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir.
• Potasyum veya Potasyum Tutucu Diüretikler (örn. spironolakton): Hiperkalemi gelişebilir.
• Probenesid: ACE inhibitörlerinin renal atılımını azaltabilir ve ilacın klinik ve toksik etkilerini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Konjestif kalp yetmezliğinin (KKH) klinik bulguları
• Serum elektrolitleri, kreatinin, BUN, idrar protein:kreatinin oranı
• Periyodik olarak diferansiyelli tam kan sayımı (CBC)
• Kan basıncı (hipertansiyon tedavi ediliyorsa veya hipotansiyon ile ilişkili klinik bulgular ortaya çıkarsa)
Oral solüsyonun hazırlanması: Toz içeren şişenin memesini ve tıpasını çıkarın, şişe gövdesindeki kabartmalı halka ile belirtilen 30 mL işaretine kadar musluk suyuyla doldurun; çocuk kilidli kapağı şişeye takın ve sıkıca vidalayın.
Sulandırmadan önce 25°C'nin (77°F) üzerinde saklamayın.
• Sulandırdıktan sonra 2°C ile 8°C arasında (36°F-46°F; buzdolabında) 77 güne kadar saklayın.
Köpeklerde kalp yetmezliğini, yüksek tansiyonu ve bazı böbrek hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.
• Genellikle iyi tolere edilir ancak kusma ve ishal meydana gelebilir. Aç karnına verilmesi en iyisidir. Ancak hayvanınız aç karnına aldıktan sonra kusarsa, yemek yemeyi keserse veya hasta gibi davranırsa, bunun yardımı olup olmadığını görmek için yemekle veya küçük bir ödül mamasıyla verin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Döküntü veya enfeksiyon belirtileri (örn. ateş) meydana gelirse derhal veterinerinize başvurun.
• Reçete edildiği şekilde verilmesi çok önemlidir. Veterinerinizin rehberliği olmadan dozu durdurmayın veya azaltmayın.
• Hayvanınızın kan basıncının ve laboratuvar testlerinin düzenli olarak yapılması gerekecektir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
İ̇midapril
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.