Klaritromisin
• Klaritromisine veya diğer makrolid antibiyotiklere (örn. eritromisin, azitromisin) aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Arka bağırsak fermantasyonu yapan türlerde (örn. yetişkin atlar, tavşanlar, kobaylar, hamsterler, gerbiller) ishal ve enterit gelişme riskini artırdığı için dikkatli kullanılmalı veya kaçınılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (endikasyon dışı): 5 – 10 mg/kg PO günde iki kez.
- Köpek lepra benzeri granülom sendromunun şiddetli veya dirençli vakaları (endikasyon dışı): Toplam günlük 15 – 25 mg/kg PO, 8 ila 12 saatte bir bölünmüş olarak, rifampin 10 – 15 mg/kg PO günde bir kez ile kombine edilerek. Tedavi genellikle lezyonlar boyut olarak önemli ölçüde küçülene ve ideal olarak tamamen kaybolana kadar 4 ila 8 hafta süreyle devam ettirilir.
• KEDİLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (endikasyon dışı): 7.5 mg/kg PO her 12 saatte bir.
- Kedi lepra sendromu ve diğer fırsatçı mikobakteriler (endikasyon dışı):
NOT: İki veya daha fazla antibiyotik kullanan kombinasyon tedavisi önerilmiştir ve tekli antibiyotik tedavisinden daha etkilidir. Uzun süreli tedavi kürleri genellikle gereklidir (2 ila 2 ayaktan fazla, 14 aya kadar) ve lezyonların iyileşmesinden sonra en az 2 ay süreyle devam ettirilmelidir.
a) Klaritromisin 7.5 – 15 mg/kg PO günde iki kez, pradofloksasin 3 mg/kg PO günde bir kez ve rifampin 10 – 15 mg/kg PO günde bir kez VEYA klofazimin 4 – 10 mg/kg PO günde bir kez (alternatif olarak klofazimin 25 – 50 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO her 24 ila 48 saatte bir) ile kombinasyon halinde.
b) Klaritromisin 62.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO her 12 saatte bir, doksisiklin 5 mg/kg PO her 12 saatte bir, veya enrofloksasin (veya marbofloksasin) 5 mg/kg PO günde bir kez, veya klofazimin 8 – 12 mg/kg PO günde bir kez ve/veya rifampin 10 – 15 mg/kg PO günde bir kez ile kombinasyon halinde.
- Nocardia (N. nova) enfeksiyonları (endikasyon dışı): Amoksisilin 20 mg/kg PO günde iki kez, klaritromisin 62.5 – 125 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO günde iki kez ve/veya doksisiklin 5 mg/kg veya daha yüksek PO günde iki kez ile kombinasyon tedavisi.
- H. pylori enfeksiyonları (endikasyon dışı):
a) Dörtlü tedavi kullanımı: Amoksisilin 20 mg/kg PO günde iki kez, metronidazol 20 mg/kg PO günde iki kez, klaritromisin 7.5 mg/kg PO günde iki kez ve omeprazol 0.7 mg/kg her 8 saatte bir 14 gün boyunca.
b) Üçlü tedavi kullanımı (anektodal): Amoksisilin 20 mg/kg PO günde iki kez, klaritromisin 7.5 mg/kg PO günde iki kez ve metronidazol 10 mg/kg PO günde iki kez 14 ila 21 gün boyunca.
• ATLAR:
- Taylarda Rhodococcus equi enfeksiyonu (endikasyon dışı): Retrospektif bir çalışmaya dayanarak rifampin ile kombinasyon halinde 7.5 mg/kg PO günde iki kez.
- Taylarda Lawsonia intracellularis (at proliferative enteropatisi [EPE]) enfeksiyonları (endikasyon dışı): Kloramfenikol 50 mg/kg PO her 6 ila 8 saatte bir ve oksitetrasiklin 10 mg/kg IV günde bir kez, ardından doksisiklin 10 mg/kg PO her 12 saatte bir veya klaritromisin 7.5 mg/kg PO her 12 saatte bir. Tedavi süresi klinik yanıta göre belirlenir, ancak minimum 3 hafta önerilir.
• GELİNCİKLER:
- Helicobacter mustelae enfeksiyonları (endikasyon dışı):
a) Klaritromisin 12.5 mg/kg PO her 12 saatte bir, ranitidin bizmut sitrat (24 mg/kg PO her 12 saatte bir, 14 gün boyunca) ile kombinasyon halinde.
b) Klaritromisin 12.5 – 50 mg/kg her 8 ila 24 saatte bir, omeprazol ile 0.7 mg/kg PO günde bir kez.
c) Klaritromisin 12.5 mg/kg PO her 12 saatte bir, metronidazol 20 mg/kg PO her 8 saatte bir ile birlikte.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek, kedi ve gelinciklerde atipik mikobakteriyel enfeksiyonlar veya Helicobacter spp. enfeksiyonlarının tedavisinde.
• Taylarda Rhodococcus equi enfeksiyonlarının tedavisinde.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Duyarlı bakteriyel hücre duvarlarına penetre olur ve 50S ribosomal alt birimine bağlanarak protein sentezini inhibe eder.
• Genellikle bakteriyostatik etkilidir ancak duyarlı organizmalarda yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal olabilir.
• Aktivite spektrumu eritromisine benzer, ancak mikobakteriler gibi diğer antibiyotiklerle kolayca tedavi edilemeyen bazı bakterilere karşı da aktivite gösterir.
• Gram-pozitif aerobik koklara karşı etkilidir ancak metisiline dirençli stafilokoklara karşı tipik olarak etkili değildir.
• Pseudomonas, Enterobacterales (örn. Escherichia coli) ve enterokoklara karşı etkinsizdir.
• Rhodococcus equi, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis ve Campylobacter spp. gibi gram-negatif aerobik bakterilere karşı etkilidir.
• Mycobacterium avium kompleksi ve Mycobacterium leprae dahil olmak üzere çeşitli mikobakterilere karşı inhibitör aktiviteye ve Mycoplasma pneumoniae ile Ureaplasma urealyticum'a karşı iyi aktiviteye sahiptir.
• Nocardia spp., Toxoplasma gondii, H. pylori, Borrelia burgdorferi, Bartonella spp. ve Cryptosporidium parvum'a karşı da terapötik fayda sağlayabilir.
• Hücre aracılı bağışıklık üzerindeki etkileri yoluyla immünomodülatör etkilere sahiptir.
Köpeklerde oral biyoyararlanım %60 ile %83 arasındadır; aç karnına verilen hayvanlarda daha yüksek değerler elde edilir.
• Oral uygulamayı takip eden eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4.6 ila 5.9 saat arasındadır.
• Taylarda intragastrik uygulamadan sonra iyi emilir (%50 - %60), dozlamadan yaklaşık 1.6 saat sonra pik serum konsantrasyonlarına ulaşır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5.4 saattir.
• Kronik rifampin tedavisi ile kullanıldığında oral biyoyararlanım %90 oranında azalabilir.
• Vücut sıvılarına ve göz ile prostat dahil çoğu dokuya terapötik konsantrasyonlarda ulaşarak vücuda iyi dağılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Klaritromisine veya diğer makrolid antibiyotiklere (örn. eritromisin, azitromisin) aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Arka bağırsak fermantasyonu yapan türlerde (örn. yetişkin atlar, tavşanlar, kobaylar, hamsterler, gerbiller) ishal ve enterit gelişme riskini artırdığı için dikkatli kullanılmalı veya kaçınılmalıdır.
Sıçanlar ve tavşanlarda yapılan teratojenik çalışmalar bazı çalışmalarda teratojenik etki göstermemiştir; ancak gebe sıçan, tavşan ve maymunlarda yüksek dozlarda (insanlar için önerilen maksimum dozlarda elde edilen plazma konsantrasyonlarının 2 ila 17 katı) bazı teratojenik etkiler (damak yarığı, kardiyovasküler anormallikler, fetal büyüme geriliği) kaydedilmiştir.
• Klaritromisin emziren hayvanların sütüne geçmektedir ve konsantrasyonları anne plazmasındakinden yüksek olabilir, ancak bunun klinik önemi olmasa da güvenliği tam kanıtlanmadığı sürece maternal yararlar yavrulara olası risklerden ağır basmadıkça kullanılmamalıdır.
Aşırı dozlar genellikle ciddi değildir ve çoğunlukla yalnızca gastrointestinal etkiler görülür.
• 5 g/kg klaritromisin alan bir köpekte bulantı, kusma ve hemoraji gelişmiştir.
• Emilmeyen ilacı uzaklaştırmak için aktif kömür ve müshil verilebilir.
• Zorunlu diürez, peritoneal diyaliz veya hemodiyaliz klaritromisinin vücuttan uzaklaştırılmasında etkili görünmemektedir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Kedilerde Helicobacter pylori tedavisinde amoksisilin, metronidazol ve proton pompası inhibitörü (omeprazol) ile dörtlü kombinasyon protokolleri uygulanmaktadır.
• Mikobakteriyel enfeksiyonlarda klaritromisin, pradofloksasin, rifampin, klofazimin veya doksisiklin gibi ajanlarla kombinasyon halinde sinerjik/ek etki amacıyla kullanılmaktadır.
Antikoagülanlar (örn. rivaroksaban, varfarin): Oral antikoagülan ilaçların etkilerini potansiyalize edebilir.
• Kolşisin: Kolşisin toksisitesi riskinde artış. Normal böbrek veya karaciğer fonksiyonuna sahip insanlarda azaltılmış kolşisin dozu önerilir, ancak böbrek veya karaciğer yetmezliği olanlarda eşzamanlı kullanım kontrendikedir.
• Siklosporin: Kedi ve köpeklerde siklosporinin oral biyoyararlanımını önemli ölçüde artırabilir ve doz gereksinimlerini %30 ila %35 oranında azaltabilir.
• Digoksin: Serum digoksin konsantrasyonlarını artırabilir.
• Leflunomid: Hepatotoksisite riskinde artış.
• QT Aralığını Uzatan İlaçlar (örn. amiodaron, sisaprid, prokainamid, sotalol): QT uzaması riskini artırabilir. İnsanlarda sisaprid ve klaritromisinin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.
• Rifampin: Taylarda klaritromisinin oral biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir ve etkinliğini ortadan kaldırabilir.
• Zidovudin: Zidovudin serum konsantrasyonlarını düşürebilir.
• Sitokrom P450 CYP3A Sistemi: Eritromisin gibi, CYP3A alt ailesini kullanan diğer ilaçların metabolizmasını inhibe ederek bu ajanlara maruziyeti artırabilir (Örn: Azol antifungaller, Benzodiazepinler, Bromokriptin, Kabergolin, Buspiron, Kalsiyum Kanal Blokerleri, Kannabidiol, Kemoterapötikler, Kortikosteroidler, Disopramid, Ketamin, Mitotan, Opioid Analjezikler, Kinidin, Sildenafil, Takrolimus, Teofilin/Aminofilin).
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Olası advers etkiler (GİS bozuklukları, deri reaksiyonları)
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
Tabletleri kapalı kaplarda, kontrollü oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklayın (15°C - 30°C aralığına izin verilir).
• Oral süspansiyon için granülleri 15°C - 30°C'de saklayın.
• Sulandırıldıktan sonra oral süspansiyonu oda sıcaklığında saklayın (buzdolabına koymayın) ve 14 gün sonra kullanılmamış ilacı atın.
Bu ilaç aç karnına veya yiyecekle birlikte verilebilir. Mide rahatsızlığı veya kusma meydana gelirse yemekle birlikte veriniz.
• Ağızdan verildiğinde midede ve bağırsaklarda ağrı ve kramp yapabilir.
• Kedilerde ciltte kızarıklık (özellikle kulaklarda) görülebilir.
• Bu ilacı tavşanlara, gerbillere, kobaylara, hamsterlere veya yetişkin atlara/midillilere vermeyiniz.
• Birçok olası ilaç etkileşimi vardır. Veteriner hekiminize ve eczacınıza hayvanınıza verdiğiniz diğer tüm ilaçları bildiriniz.
• Oral süspansiyon kullanılıyorsa, oda sıcaklığında saklayın ve 14 gün sonra atın. Buzdolabında saklamayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 26 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Klaritromisin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.