Klemastin
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Prostat hipertrofisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Mesane boynu tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Dar açılı glokom (angle-closure glaucoma) vakalarında dikkatle kullanılmalıdır.
• Piloroduodenal obstrüksiyonu bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Antihistaminik: Olağan dozlar yaklaşık 0.05 – 0.1 mg/kg PO her 12 saatte bir uygulanır; ancak yayınlanan çoğu dozun 10 katı olan 0.5 mg/kg PO köpeklerde histamin kaynaklı kabarıklık oluşumunu yalnızca hafif derecede engellemiştir. Klinik deneyimlere göre, faydalı bir kaşıntı önleyici (antipruritik) yanıt elde etmek için 1 mg/kg PO her 12 saatte bir gibi daha yüksek dozlar gerekebilir. Köpeklerde daha iyi biyoyararlanma sunan diğer antihistaminikler değerlendirilmelidir.
• KEDİLER:
- Antihistaminik (endikasyon dışı - extra-label): 0.34 – 0.68 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO günde iki kez. NOT: Açık etiketli bir klinik çalışmaya göre günde iki kez verilen 0.68 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) dozunun daha etkili olduğu görülmüştür.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Histamin-1 reseptörüne bağlı alerjik durumların klinik belirtilerinin hafifletilmesi amacıyla kullanılabilir.
• Köpeklerde atopik dermatit semptomlarının tedavisinde (antihistaminiklerin mütevazı bir etkiye sahip olduğu ve akut bir alevlenme öncesinde koruyucu tedavi olarak sürekli yani günlük verilmesi gerektiği belirtilmektedir).
• Kedilerde alerjik kaşıntıların (pruritus) azaltılması.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Diğer H1-reseptör antihistaminikleri gibi klemastin, efektör hücreler üzerindeki H1-reseptör bölgeleri için histamin ile yarışarak etki gösterir.
• Histamin salınımını bloke etmezler ancak histaminin etkilerini antagonize edebilirler.
• Diğer birinci nesil antihistaminiklere kıyasla daha yüksek antikolinerjik aktiviteye ve daha az sedatif etkiye sahiptir.
Köpeklerde oral biyoyararlanım çok düşüktür (%3).
• Yüksek dağılım hacmine (13.4 L/kg; %98 proteine bağlı) ve klirens değerine (2.1 L/saat/kg) sahiptir.
• IV uygulama sonrasında klemastin, wheal (kabarıklık) oluşumunu 7 saat boyunca tamamen engellemiştir; eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. 0.5 mg/kg oral uygulama yalnızca minör düzeyde kabarıklık inhibisyonu sağlamıştır.
• Atçalarda (atlarda) oral biyoyararlanım düşüktür (%3-%4), kararlı durum dağılım hacmi 3.8 L/kg, toplam vücut klirensi (TBC) 0.79 L/saat/kg ve terminal yarı ömrü yaklaşık 5.4 saattir. IV uygulama sonrası etki süresi yaklaşık 5 saat sürmüştür; bu nedenle atlarda en az günde 3-4 kez IV dozlanması gerektiği belirtilmiştir.
• İnsanlarda biyoyararlanım değişken (%20 ila %70) olup süte geçer; idrarla atılan metabolitlereextensive (kapsamlı) şekilde metabolize olur ve insanlarda etki süresi yaklaşık 12 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Prostat hipertrofisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Mesane boynu tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Dar açılı glokom (angle-closure glaucoma) vakalarında dikkatle kullanılmalıdır.
• Piloroduodenal obstrüksiyonu bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Gebe laboratuvar hayvanlarında etiket dozunun 312 katına kadar olan dozlarda fetüse zarar verme kanıtı olmaksızın test edilmiştir. Bununla birlikte, diğer türlerde güvenlik kanıtlanmadığı için gebelik sırasında kullanımı dikkatle tartılmalıdır.
• Klemastin anne sütüne geçer ve yavrularda potansiyel olarak advers etkilere neden olabilir. Özellikle yenidoğanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, bu ilaç yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Spesifik bir antidotu yoktur.
• Önemli doz aşımı durumlarında uygun olduğu şekilde standart mide boşaltma protokolleri uygulanmalı ve destekleyici tedavi başlatılmalıdır.
• Doz aşımında görülen yan etkiler ilacın yan etkilerinin bir uzantısıdır; başlıca CNS depresyonu (her ne kadar CNS stimülasyonu da görülebilse), antikolinerjik etkiler (örn. mukoza membranlarında şiddetli kurumalar, taşikardi, idrar retansiyonu, hipertermi) ve muhtemel hipotansiyondur.
• Ciddi CNS antikolinerjik etkilerini tedavi etmek için fizostigmin düşünülebilir ve gerekirse nöbetleri tedavi etmek için diazepam kullanılabilir.
• Doz aşımı yaşayan veya yaşamasından şüphelenilen hastalar için veteriner hekimliğe özel 24 saatlik zehir danışma merkezi ile iletişim kurulması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, glikopirolat): Aditif antikolinerjik etkiler (örn. göz kuruluğu, idrar retentionı, kabızlık) olasıdır; birlikte kullanımda potansiyel riskler tartılmalıdır.
• CNS Depresan İlaçlar (örn. anestezikler, benzodiazepinler, opioidler): Klemastin diğer merkezi sinir sistemi depresanı ilaçlarla birleştirilirse aditif CNS depresyonu görülebilir.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. furazolidon, amitraz, linezolid, selegilin): Klemastinin antikolinerjik etkilerini şiddetlendirebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavi etkinliği (Efficacy)
• Olası advers etkiler (Adverse effects)
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
Oral tabletler ve solüsyon sıkı, ışık geçirmeyen kaplarda oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Antihistaminikler, bunlara yanıt veren hayvanlarda düzenli ve sürekli olarak kullanılır.
• Bir alerjene maruz kalmadan ve alerji alevlenmesinden önce kullanıldıklarında daha iyi sonuç verirler.
• Bu ilaçla uyuşukluk (uyku hali) görülebilir ancak genellikle zamanla azalır.
• Reçetesiz satılan (OTC) formülasyonlarda potansiyel olarak toksik diğer ilaçlar ürünlerle kombine edilmiş olabileceğinden dikkatli olunmalıdır. Yalnızca tek etken madde olarak klemastin içeren ürünlerin kullanıldığından emin olunmalıdır.
• Kedilerde ishal gelişebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Klemastin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.