q24.vet
q24.vet
Vademecuma Dön
ATC: L01AA02 Kemoterapötik & Antineoplastik

Klorambusil

Görüntülenme
2
Çantada
0
Hedef Türler:
🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu
Etken Madde Kimyasal Tanımı
Klorambusil (ATC: L01AA02)
Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Leukeran®, Chloraminophene®, Linfolysin®, CB-1348, NSC-3088, WR-139013, chlorambucilum, chloraminophene, chlorbutinum
Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:
Hedef Organ & Patoloji Uyumu
Dermatoloji
Gastroenteroloji
Hematoloji
Hepatoloji
Ortopedi
Nefroloji & Üroloji
Nöroloji
Respiratuar
Jinekoloji & Androloji
KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Kendisine veya diğer alkilleyici ajanlara karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Önceden mevcut kemik iliği depresyonu, kemik iliği depresyonuna yatkın hastalar veya aktif sistemik enfeksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Karaciğer aracılığıyla metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:
Laboratuvar hayvanlarında teratojenik etkilere neden olduğu belgelenmiştir. Gebelikte sadece anneye sağlanan fayda potansiyel risklerden ağır basıyorsa kullanılmalıdır. • İnsanlarda erkeklerde uzun süreli veya kalıcı azospermiye, kadınlarda amenoreye ve özellikle ergenlik öncesi ve ergenlik döneminde verildiğinde hem geri dönüşümlü hem de geri dönüşsüz kısırlığa neden olmuştur. • Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:
Sıçanlarda ve farelerde oral LD50 sırasıyla 76 mg/kg ve 80 mg/kg'dır. • İnsanlarda 5 mg/kg'a kadar olan dozlar nörolojik (nöbetler) toksisiteye ve pansitopeniye (1 ila 6 haftada nadirler) yol açmıştır. • Destekleyici tedavi ve mide boşaltma protokolleri önerilir ancak kusma indüklenirken hızla değişen nörolojik duruma dikkat edilmelidir. • Doz aşımını takiben birkaç hafta boyunca CBC izlenmelidir ve kan bileşeni tedavisi gerekebilir. • Klorambusil diyaliz edilebilir değildir.

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları
Varsayılan Dozaj: 0,1 mg/kg

NOT: İlacın hastalar, veteriner personeli ve hasta sahipleri üzerindeki potansiyel toksisitesi nedeniyle, aşağıdaki dozajlar yalnızca genel bir kılavuz olarak kullanılmalıdır. Bir veteriner onkoloğa danışılması şiddetle tavsiye edilir.
UYARILAR:
1. Klorambusil dozları genellikle vücut yüzey alanına (mg/m²) dayanır. mg/kg cinsinden listelenen alıntılarla karıştırmayın.
2. Çevresel, kişisel ve mesleki maruziyet güvence altına alınmadıkça tabletler ezilmemeli, bölünmemeli veya sıvı haline getirilmemelidir.

KÖPEKLER:
• İmmünosupresif ajan (endikasyon dışı): Genellikle günde bir kez 1.95 – 4.5 mg/m² (mg/kg DEĞİL) dozunda uygulanır. Dozlar genellikle en yakın 2 mg'a yuvarlanır. Remisyonu takiben, idame için günaşırı dozlanmıştır.
• Enflamatuar kolorektal polipler (endikasyon dışı): Geleneksel tedavilere yanıt vermeyen köpeklerde (6 dachshund üzerinde yapılan retrospektif bir çalışmaya dayanarak): ortalama başlangıç dozu 2 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO günde bir kez, prednisolon 0.47 mg/kg PO günde bir kez VEYA firokoksib 6.2 mg/kg PO günlük (ortalama) ile kombinasyon halinde.
• Antineoplastik ajan (metronomik) (tümü endikasyon dışı):
a) Kronik lenfositik lösemi: 1 ila 2 hafta boyunca her gün 3 – 6 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO, ardından rutin hematolojik tarama ve kanser yanıtına göre belirlendiği şekilde günaşırı 3 – 6 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO'ya düşülür. Prednis(ol)on ile eş zamanlı olarak 1 ila 2 hafta boyunca günde 1 mg/kg PO, ardından günaşırı 0.5 mg/kg PO kullanılabilir.
b) Mast hücre tümörü: 8 hafta boyunca her 48 saatte bir 4 – 6 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO. Her 21 günde bir 60 – 90 mg/m² (mg/kg DEĞİL) lomustin tedavisinin 3 veya 4 seansını takip eden klorambusil tedavisi.
c) Lenfoma ve diğer lenforetiküler neoplaziler VEYA steril hemorajik sistit meydana gelirse COP veya CHOP protokolünde siklofosfamid yerine: siklofosfamid ile aynı programda siklofosfamid yerine bir kez 1.4 mg/kg PO.
d) Metronomik kemoterapötik ajan (örn. hemanjiyosarkom, transizyonel hücreli karsinom) (endikasyon dışı): Günde bir kez 4 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO. 8 kg'dan (17.6 lb) ağır köpekler için doz en yakın 2 mg'a yuvarlanır; 8 kg veya daha hafif köpekler için 4 mg/m² (mg/kg DEĞİL) olarak bileşendirilir (compounded).

KEDİLER:
• İmmünosupresif ajan (endikasyon dışı): Kedilerde genellikle ikinci basamak bir immünosupresandır ve sıklıkla prednisolon ile birlikte kullanılır. Başlangıçta genellikle 0.1 – 0.2 mg/kg (≈1.5 – 4 mg/m² PO günde bir kez) dozunda verilir. Tüm 2 mg'lık tablet kullanılıyorsa, 4 kg'dan ağır kediler için her 48 saatte bir ve 4 kg'dan hafif kediler için her 72 saatte bir uygulanır. Remisyon sağlandığında doz azaltılır veya aralık uzatılır.
• Düşük dereceli GI lenfoma; kronik lenfositik lösemi (endikasyon dışı):
a) Her 3 haftada bir tekrarlanan 4 gün boyunca günde bir kez 15 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO ve başlangıçta günde bir kez 3 mg/kg PO prednisolon.
b) Her 2 haftada bir kez 20 mg/m² (mg/kg DEĞİL) (en yakın 2 mg'a yuvarlanmış) PO ve günde bir kez 2 mg/kg PO prednisolon.
c) Her 2 ila 3 günde bir (48-72 saat) 2 mg/kedi (mg/m² veya mg/kg DEĞİL) PO ve her 12 ila 24 saatte bir 5 – 10 mg PO prednisolon.

ATLAR:
• LAP protokolü kullanılarak lenfoma tedavisinde adjuvan terapi (endikasyon dışı): Sitarabin 200 – 300 mg/m² (mg/kg DEĞİL) SC veya IM haftada 1 ila 2 kez; klorambusil 20 mg/m² (mg/kg DEĞİL) PO her 2 haftada bir (sitarabin ile alternatif olarak) ve prednizon 1.1 – 2.2 mg/kg PO günaşırı.

GELİNCİKLER:
• Lenfoma tedavisinde adjuvan terapi (endikasyon dışı): Çoklu ajan protokolünün bir parçası olarak, 20 haftalık bir protokolün 11. ve 20. haftalarında toplam 2 mg doz (mg/kg DEĞİL) PO.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Çeşitli neoplastik hastalıklarda çoklu ilaç protokollerinin bir parçası olarak (lenfositik lösemi, T hücreli lenfoma, GI lenfoma, multipl miyelom, lenfanjiyosarkom, mast hücre tümörü, kutanöz plasmasitozis, polisitemi vera, makroglobulinemi ve over adenokarsinomu).
• Bazı neoplaziler için tek başına metronomik ajan olarak (hemanjiyosarkom, transizyonel hücreli karsinom).
• Bazı immün aracılı durumlar için adjuvan terapi olarak (enflamatuar bağırsak hastalığı, erozif olmayan artrit, immün aracılı hemolitik anemi, immün aracılı deri hastalığı).

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği
Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Klorambusil, aromatik bir azot hardalı türevi ve alkilleyici bir antineoplastik ajandır.
• Kimyasal reaktivitesi spesifik değildir, ancak birincil sitotoksik etki, kanser hücresi DNA iplikçiklerinin alkillenmesi, çapraz bağlanma ve hücre apoptozuna yol açmasından kaynaklanır.
• İmmünosupresif etkiler, ilaç başlandıktan sonra 2 ila 4 haftaya kadar fark edilmeyebilir.
• Klorambusile karşı edinilmiş direnç bildirilmiştir.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir, ≈1 saatte Cmax'a ulaşır.
• Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
• Kan-beyin bariyerini geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak nörolojik advers etkiler bildirilmiştir.
• Karaciğerde kapsamlı bir şekilde öncelikle aktif metaboliti fenilasetik asit hardalına metabolize olur.
• Fenilasetik asit hardalı, idrarda atılan diğer metabolitlere metabolize edilir.
• İnsanlarda terminal yarı ömür 1.5 saattir.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri
Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

• Kendisine veya diğer alkilleyici ajanlara karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Önceden mevcut kemik iliği depresyonu, kemik iliği depresyonuna yatkın hastalar veya aktif sistemik enfeksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Karaciğer aracılığıyla metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Laboratuvar hayvanlarında teratojenik etkilere neden olduğu belgelenmiştir. Gebelikte sadece anneye sağlanan fayda potansiyel risklerden ağır basıyorsa kullanılmalıdır.
• İnsanlarda erkeklerde uzun süreli veya kalıcı azospermiye, kadınlarda amenoreye ve özellikle ergenlik öncesi ve ergenlik döneminde verildiğinde hem geri dönüşümlü hem de geri dönüşsüz kısırlığa neden olmuştur.
• Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Sıçanlarda ve farelerde oral LD50 sırasıyla 76 mg/kg ve 80 mg/kg'dır.
• İnsanlarda 5 mg/kg'a kadar olan dozlar nörolojik (nöbetler) toksisiteye ve pansitopeniye (1 ila 6 haftada nadirler) yol açmıştır.
• Destekleyici tedavi ve mide boşaltma protokolleri önerilir ancak kusma indüklenirken hızla değişen nörolojik duruma dikkat edilmelidir.
• Doz aşımını takiben birkaç hafta boyunca CBC izlenmelidir ve kan bileşeni tedavisi gerekebilir.
• Klorambusil diyaliz edilebilir değildir.

Klorambusil İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü
Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.
Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları
Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Prednizolon, prednizon, firokoksib veya sitarabin/lomustin gibi ajanlarla çoklu protokollerde sinerjik veya kombine kullanım alanları bulunur.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Miyelosupresif Ajanlar (örn. antineoplastikler, immünosupresanlar, demir şelatörleri): Diğer kemik iliği depresan ilaçlarla eş zamanlı kullanım ek miyelosupresyona neden olabilir; mümkün olduğunda kombinasyondan kaçınılmalıdır.
• Aşılar (canlı ve inaktive): Klorambusil aşı etkinliğini azaltabilir ve aşıların advers etkilerini artırabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi
Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Etkinlik
• Başlangıç CBC, serum kimya profili, idrar tahlili
• Sürekli dozaj alan hastalar için: Tedaviye başladıktan 1 ay sonra CBC, ardından her 2 ila 3 ayda bir CBC/serum kimya profili.
• Aralıklı (bolus) doz alan hastalar için: Her tedaviden 1 hafta sonra CBC.
• Nötrofiller 2500/µL'den veya trombositler 75,000/µL'den azsa, hasta iyileşene kadar klorambusil durdurulmalı ve dozu %10 ila %20 oranında azaltılmalı veya doz aralığı uzatılmalıdır.
• Cinsel olarak intact hastalar için uygulamadan önce gebelik durumu doğrulanmalıdır.

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

2 mg/mL oral süspansiyon için: 60 adet 2 mg oral tablet tamamen ezilir ve %1 metilselülozun 30 mL'sinde süspanse edilir. Toplam 60 mL'lik nihai hacim için yeterli miktarda şurup ile seyreltilir. 2 mg/mL oral süspansiyon 5°C'de (41°F) 7 gün boyunca %90 potansiyeli korur.
• Oda sıcaklığında saklanan süspansiyonlar 1 günde %15'ten fazla kayıpla hızla ayrışır.
• Buzdolabında saklama hidrolizi yavaşlatır.

Saklama Koşulları:

Klorambusil tabletleri ışıktan koruyucu, sıkı kapatılmış kaplarda buzdolabında (2°C - 8°C [36°F - 46°F]) saklanmalıdır. Tabletler maksimum 30°C'de (86°F) 1 haftaya kadar saklanabilir.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Kemik iliği depresyonu oluşabilir. Kanama, morarma, ateş veya kolay yorulma fark ederseniz derhal veterinerinize başvurun.
• Gastrointestinal sisteme toksik olabilir ve kusma/ishal yapabilir.
• İlaçla birlikte kan hücrelerinde değişim riski vardır; rutin kan tahlillerini aksatmayın.
• Bu ilacı dikkatli tutun. İlacı uygularken veya atıkları temizlerken eldiven giyin.
• Hamile olanlar, hamile kalmaya çalışanlar veya emzirenler ilacı uygulamamalı veya atıkları temizlememelidir.
• Köpeklerde tüy dökülmesi ve tüylerin geç uzaması bildirilmiştir; sürekli uzayan tüy örtüsüne sahip ırklar (pudel, terrier, afgan tazısı vb.) daha yüksek risk altındadır.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri
Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Klorambusil Sponsorluk Vitrini
Hekimler Klorambusil dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.
Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 1 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları
Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: LEUKERAN 2 MG 25 TABLET (VLD)
LEUKERAN 2 MG 25 TABLET
Etken Madde: chlorambucil
VLD DANIŞMANLIK TIBBİ ÜRÜNLER VE TANITIM HİZMETLERİ A. Ş.
Tek Etken Madde ATC: L01AA02 Normal

Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma

DOI & PMID indeksli uluslararası klinik çalışmalar, Türkçe çevirileri ve kanıta dayalı araştırmalar

Henüz akademik literatör eklenmemiş

DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.

Kalıntı Arınma Süreleri (Gıda Değeri Olan Hayvanlar)
Et Arınma: 0 Gün (Serbest)
Süt Arınma: 0 Gün (Serbest)
Yumurta Arınma: 0 Gün (Serbest)
KLİNİK HESAPLAYICI

Klorambusil

Uygulanacak Hacim:
—
Monograf Özeti L01AA02
Kategori: Kemoterapötik & Antineoplastik
Ruhsatlı Prep.: 0 Ürün
Beşeri Eczane: 1 Muadil
Akademik Yayın: 0 Çalışma