Ksilazin
• Epinefrin alan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Aktif ventriküler aritmileri olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Aşırı yorgun, dehidre (su kaybetmiş) veya üriner sistem tıkanıklığı olan hayvanlara kesinlikle verilmemelidir.
• İntra-arteriyel enjeksiyondan şiddetli nöbetlere ve çökmeye (kollaps) yol açabileceği için kesinlikle kaçınılmalıdır.
• Önceden kardiyak disfonksiyonu, hipotansiyonu veya şoku, solunum disfonksiyonu, şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan veya önceden nöbet bozuklukları bulunan ya da aşırı derecede zayıf düşmüş hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Gebeliğin son üç ayında (özellikle sığırlarda) genellikle kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Sedasyon ve kısa süreli analjezi; preanestezik (FDA onaylı): 1.1 mg/kg IV VEYA 1.1 – 2.2 mg/kg IM veya SC.
- Preanestezik (etiket dışı): 0.2 – 1 mg/kg IV, IM veya SC.
- Analjezik ek (etiket dışı): 0.05 – 0.5 mg/kg IV, IM veya SC.
• KEDİLER:
- Sedasyon ve kısa süreli analjezi; preanestezik (FDA onaylı): 1.1 mg/kg IV VEYA 2.2 mg/kg IM veya SC.
- Kusturucu / Emetik (etiket dışı): 0.4 – 1.1 mg/kg IM veya SC.
- Preanestezik (etiket dışı): 0.2 – 1 mg/kg IV, IM veya SC.
- Analjezik ek (etiket dışı): 0.05 – 0.5 mg/kg IV, IM veya SC.
- Anksiyolitik (etiket dışı): 0.05 – 0.2 mg/kg IV veya IM.
• ATLAR:
- Sedasyon ve kısa süreli analjezi; preanestezik (FDA onaylı): 1.1 mg/kg IV; 2.2 mg/kg IM.
- Ayakta sedasyon ve analjezi (etiket dışı): Tam doz 1 mg/kg IV; CRI dozu 0.5 – 1 mg/kg/saat IV; Epidural doz 0.17 – 0.25 mg/kg; Alternatif 0.5 – 1.1 mg/kg IV veya 1 – 2 mg/kg IM.
- Saha anestezisi (etiket dışı): Ksylazin 1 mg/kg IV VEYA 2 mg/kg IM, takiben ketamin 2 mg/kg IV.
- Kompanse/normal hastalar indüksiyon protokolü (etiket dışı): 0.44 – 0.66 mg/kg IV; Riskli hastalar için 0.22 – 0.44 mg/kg IV.
- IV Anestezi 'GKX' veya 'üçlü damla' (etiket dışı): Guaifenesin (50 mg/mL), ketamin (1-2 mg/mL), ksylazin (0.5 mg/mL) solüsyonu 1.5 – 2.2 mL/kg/saat IV CRI hızında.
- İnhalan anestezi sonrası derlenme (etiket dışı): 0.2 – 0.5 mg/kg IV.
- Topallık değerlendirmesi için düşük doz sedasyon (etiket dışı): 0.3 mg/kg.
• SIĞIRLAR:
- Kimyasal zaptiye ve enjektabl anestezi (etiket dışı - Sadece 20 mg/mL solüsyon kullanılmalıdır):
- Sığırda ayakta durma prosedürleri için analjezi ve zaptiye: Butorfanol 0.01 – 0.025 mg/kg, ksylazin 0.02 – 0.05 mg/kg ve ketamin 0.04 – 0.1 mg/kg IM veya SC.
- Ayakta sedasyon (etiket dışı): Sakin sütçü ırklar için IV 0.0075 – 0.01 mg/kg (IM 0.015 – 0.02); Uysal sığırlar için IV 0.01 – 0.02 mg/kg (IM 0.02 – 0.04); Endişeli sığırlar için IV 0.02 – 0.03 mg/kg (IM 0.04 – 0.06); Çok endişeli sığırlar için IV 0.025 – 0.05 mg/kg (IM 0.05 – 0.1).
- Sedasyon/analjezi: 0.1 – 0.3 mg/kg IM; 0.05 – 0.15 mg/kg IV; 0.05 – 0.07 mg/kg epidural.
• GEYİK / ELK:
- Alageyik (Fallow deer): 4.4 – 8.8 mg/kg IM.
- Katır, sika, ak kuyruklu geyik: 2.2 – 4.4 mg/kg IM.
- Elk: 0.55 – 1.1 mg/kg IM.
• KOYUN & KEÇİLER (Sadece 20 mg/mL solüsyon):
- Hafif ayakta sedasyon (etiket dışı): 0.01 mg/kg IV (hafif) ila 0.2 mg/kg IM (yatış için). Goatlar koyunlara göre biraz daha hassastır; keçi IV: 0.05 – 0.1 mg/kg, koyun IV: 0.1 – 0.4 mg/kg.
• KAMELİDLER (Alpaka ve Llamalar):
- Alpakalar (Ağrı/Cerrahi): Ksylazin 0.46 mg/kg + butorfanol 0.046 mg/kg + ketamin 4.6 mg/kg IM.
- Llamalar (Ağrı/Cerrahi): Ksylazin 0.37 mg/kg + butorfanol 0.037 mg/kg + ketamin 3.7 mg/kg IM.
- Ayakta sedasyon ve zaptiye: Ksylazin 0.1 mg/kg + ketamin 0.2 mg/kg + morfin 0.1 mg/kg VEYA butorfanol 0.05 mg/kg IM.
- Tiletamin/zolazepam ile sedatif/analjezik: Ksylazin 0.2 veya 0.4 mg/kg + tiletamin/zolazepam 2 mg/kg IM.
- Sedatif/analjezik: 0.2 mg/kg IV VEYA 0.3 mg/kg IM/SC.
• DOMUZLAR (SWINE):
- Sedatif/analjezik (etiket dışı): Ksylazin 1 – 2.5 mg/kg IM + ketamin 10 – 12 mg/kg IM VEYA ksylazin 2 mg/kg + ketamin 20 mg/kg + midazolam 0.25 mg/kg IM.
- Genel anestezi indüksiyonu: Ksylazin 1 – 2 mg/kg + tiletamin/zolazepam 4 – 6 mg/kg IM.
- Anestezi idamesi (GKX): 500-1000 mL guaifenesine (50 mg/mL), 1 mg ksylazin + 1-2 mg ketamin/mL eklenerek 2.2 mL/kg/saat IV CRI.
• KUŞLAR:
- Sedatif/analjezik: 1 – 4 mg/kg IM (küçük papağanlarda 10 mg/kg'a kadar).
- Ksylazin 2 – 6 mg/kg + ketamin 10 – 30 mg/kg IM (<250g kuşlar daha yüksek doz gerektirir).
• GELİNCİKLER (FERRETS):
- 0.5 – 2 mg/kg IM veya SC (genellikle atropin 0.05 mg/kg veya glikopirolat 0.01 mg/kg ile kombine edilir).
- Ksylazin 2 mg/kg + butorfanol 0.2 mg/kg IM.
- Ksylazin 1.5 mg/kg + tiletamin/zolazepam 1.5 mg/kg ± butorfanol 0.2 mg/kg IM.
• TAVŞAN VE KEMİRGENLER:
- Tavşan: Ksylazin 5 mg/kg + ketamin 35 mg/kg IM; Veya ksylazin 5 mg/kg + ketamin 25 mg/kg + butorfanol 0.1 mg/kg IM; Veya ksylazin 5 mg/kg + ketamin 25 mg/kg + asepromazin 1 mg/kg IM.
- Gerbil: Ksylazin 2 mg/kg + ketamin 50 mg/kg IP.
- Gine domuzu: Ksylazin 5 mg/kg + ketamin 40 mg/kg IP.
- Hamster: Ksylazin 10 mg/kg + ketamin 200 mg/kg IP.
- Fare: Ksylazin 10 mg/kg + ketamin 80 mg/kg IP.
- Sıçan: Ksylazin 10 mg/kg + ketamin 75 mg/kg IP.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Çeşitli türlerde sedatif ve analjezik ajan olarak kullanım.
• Kedilerde kusturucu (emetik) olarak toksin alımı veya ilaç doz aşımı sonrası kusma indüksiyonu.
• Yerel anestezi öncesi preanestezik ajan.
• Köpek, kedi ve atlarda genel anestezi öncesi preanestezik ajan.
• Atlarda opioidler, ketamin, guaifenesin ile kombinasyon halinde anestezi veya perioperatif sedasyon ve analjezi.
• Geyik ve elklerde sedasyon ve analjezi.
• Domuzlarda kimyasal zaptiye (ketamin veya tiletamin/zolazepam ile kombinasyon halinde).
• Sığırlarda ve diğer türlerde ayakta durma prosedürleri için kimyasal zaptiye ve analjezi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Güçlü bir alfa-2 adrenerjik agonist olup, kas gevşetici özelliklere sahip sedatif/analjezik bir ajandır.
• Morfin ile bazı farmakolojik eylemleri paylaşır; ancak kedilerde, atlarda veya sığırlarda CNS eksitasyonuna neden olmaz, sedasyon ve CNS depresyonuna yol açar.
• Atlarda viseral analjezi meperidin, butorfanol veya pentazocinden üstündür.
• Alfa-1 agonist aktiviteye de sahip olup alfa-2 reseptörleri için detomidin, romifidin veya deksmedetomidine göre daha az seçicidir (alfa-2:alfa-1 seçiciliği 160:1'dir).
• Kusma etkisi kedilerde sıklıkla, köpekte bazen görülür; dopaminerjik blokerler veya alfa-blokerler kusmayı bloke etmez. Sığır, koyun ve keçi kusmaz.
• Termoregülasyon mekanizmalarını deprese eder; ortam sıcaklığına bağlı olarak hipo veya hipertermi görülebilir.
• Kardiyopulmoner sistem üzerindeki etkiler: Başlangıçta artmış kan basıncı ile periferik vasküler dirençte artış, ardından daha uzun süreli düşük kan basıncı. Alfa-1 aracılı vazokonstriksiyona yanıt olarak refleks bradikardi (ikinci derece AV blok veya aritmiler gelişebilir). Kalp debisinde %30'a varan genel düşüş.
• Solunum fonksiyonu üzerindeki etkiler: Yüksek dozlarda solunum depresyonu, azalan tidal volümler, solunum hızları ve dakika volümü. Brakisefal köpeklerde ve üst solunum yolu hastalığı olan atlarda dispneye yol açabilir.
• Pankreas insülin salgılanmasının azalmasına ikincil olarak kan glukozunu artırabilir. Geçici hiperglisemiye bağlı ozmotik diürez ve vasopressin (ADH) üretiminin azalmasına bağlı poliüri oluşabilir.
• Köpeklerde gözyaşı üretimini doza bağlı olarak azaltır, ancak göz içi basıncını ve göz bebeği boyutunu etkilemez.
• Ruminantlar ksylazina karşı köpek, kedi veya atlara kıyasla son derece hassastır ve atlar için gereken dozun yaklaşık %10'una ihtiyaç duyarlar. Domuzlar daha az hassastır ve ruminant dozuna kıyasla yaklaşık 20 kat daha yüksek doz gerektirirler.
IM enjeksiyonu takiben emilim hızlıdır, ancak biyoyararlanım eksik ve değişkendir.
• Biyoyararlanım oranları: Atlarda %40 – %48, koyunlarda %17 – %73, köpekte %52 – %90.
• Köpek ve kedilerde IM veya SC doz sonrası etki başlangıcı ~10-15 dakika, IV doz sonrası 3-5 dakikadır.
• Analjezik etkiler 15-30 dakika sürebilir, sedatif etkiler ise doza bağlı olarak 1-2 saat sürebilir.
• Köpeklerde ortalama serum yarı ömrü (t1/2) 30 dakikadır. Tam iyileşme 2-4 saat sürebilir.
• Atlarda IV uygulama sonrası etki başlangıcı 1-2 dakika, maksimum etki 3-10 dakikadır. Etki süresi ~1.5 saattir. Atlarda serum yarı ömrü ~50 dakikadır. Derlenme 2-3 saat sürer.
• İntraosseöz uygulama IV ile benzer farmakokinetik parametreler gösterir. İntraartiküler uygulama sistemik emilime yol açar (biyoyararlanım = %58).
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Epinefrin alan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Aktif ventriküler aritmileri olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Aşırı yorgun, dehidre (su kaybetmiş) veya üriner sistem tıkanıklığı olan hayvanlara kesinlikle verilmemelidir.
• İntra-arteriyel enjeksiyondan şiddetli nöbetlere ve çökmeye (kollaps) yol açabileceği için kesinlikle kaçınılmalıdır.
• Önceden kardiyak disfonksiyonu, hipotansiyonu veya şoku, solunum disfonksiyonu, şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan veya önceden nöbet bozuklukları bulunan ya da aşırı derecede zayıf düşmüş hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Gebeliğin son üç ayında (özellikle sığırlarda) genellikle kullanılmamalıdır.
Gebelikte güvenliliğine ilişkin sınırlı bilgi bulunmaktadır; hayvanlarda teratojenisite raporu bulunmamaktadır.
• Gebe sığırların uterusunda oksitosin benzeri etki göstererek erken doğumu tetikleyebilir; bu nedenle gebeliğin son üç ayında, özellikle sığırlarda kullanılmamalıdır.
• Atlarda alfa-2 agonistlerin gebe hayvanlarda güvenli olduğu ancak yakın takip gerektiği belirtilmiştir.
• Sezaryen doğumlar için premedikasyon olarak kullanıldığında fetal hayatta kalma oranlarının düştüğü kaydedilmiştir.
• İnek sütünde tespit edilebilir miktarlarda atıldığı görülmemektedir.
• Güvenlik kanıtlanmadığı sürece, maternal yararlar yavrulara olan potansiyel risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Kazara doz aşımı durumunda kusma, kardiyak aritmiler, hipotansiyon, derin CNS ve solunum depresyonu meydana gelebilir. Nöbetler de rapor edilmiştir.
• Antidot ve tersine çevirici ajanlar: Yohimbin, atipamezol ve tolazolin tek başına veya kombinasyon halinde etkileri tersine çevirmek veya iyileşme sürelerini hızlandırmak için kullanılabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Ketamin, tiletamin/zolazepam, opioidler (butorfanol, morfin) ve guaifenesin ile kombinasyonlar anestezi ve sedasyon protokollerinde sinerjik olarak sıkça kullanılmaktadır.
İlaç Grubu / Aseptik ve Trankilizanlar (Asepromazin): Ksylazinin ilk hipertansif fazından sonra ek hipotansif etki potansiyeli vardır. Üreticiler trankilizanlarla kullanımına karşı uyarmaktadır.
• İlaç Grubu / Anestezik Ajanlar (alfaksalon, izofluran, ketamin, propofol): Ksylazan ile kullanıldığında ek CNS depresyonuna neden olabilir; dozların düşürülmesi gerekebilir.
• İlaç Grubu / Antikolinerjik Ajanlar (atropin, bütilskopolamin, glikopirolat): Arteriyel kan basıncını, kalp hızını ve aritmi insidansını önemli ölçüde artırabilir. Birlikte kullanımı önerilmez.
• İlaç Grubu / Antiemetik Ajanlar (maropitant, metoklopramid, ondansetron): Ksylazinin kusma (emetik) etkilerini azaltabilir.
• İlaç Grubu / Atipamezol: Ksylazinin etkilerini tersine çevirmek için klinik olarak kullanılır.
• İlaç Grubu / Benzodiazepinler (diazepam, midazolam): Ek CNS depresyonuna neden olabilir; dozların azaltılması gerekebilir.
• İlaç Grubu / Kloramfenikol: Uzamış sedasyon ve GI stazis mümkündür.
• İlaç Grubu / Diğer CNS Depresanları (barbitüratlar, metokarbamol, trazodon): Ek CNS depresyonuna neden olabilir; dozların azaltılması gerekebilir.
• İlaç Grubu / Epinefrin: Halotan ile eş zamanlı olsun ya da olmasın ventriküler aritmileri tetikleyebilir.
• İlaç Grubu / Opioidler (buprenorfin, morfin, tramadol): Ek CNS depresyonuna neden olabilir; dozların azaltılması gerekebilir.
• İlaç Grubu / Rezerpin: Atlarda kolik benzeri klinik belirtiler rapor edilmiştir; birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
• İlaç Grubu / Yohimbin: Medetomidinin etkilerini tersine çevirebilir; ancak atipamezol daha seçici olduğu ve hipotansiyona daha az yol açtığı için tercih edilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Sedasyon ve analjezi seviyesi
• Kalp hızı ve ritmi, kan basıncı, solunum derinliği ve hızı, ETCO2, nabız oksimetresi (SpO2) ve vücut sıcaklığı (tüm hastalarda dikkate alınmalı, yüksek riskli hastalarda zorunludur)
• Hidratasyon durumu
Fiziksel olarak asepromazin, buprenorfin, butorfanol, kloral hidrat ve meperidin ile aynı şırıngada uyumludur.
• Ketamin, tiletamin/zolazepam, guaifenesin ile aynı flakon veya çözeltide karışımlar anekdotsal olarak uyumlu bildirilmiştir ancak stabilite ve güçleri çalışılmamıştır.
• Rodentlerde ketamin, asepromazin ve ksylazin (KAX) kombinasyonu oda sıcaklığında karanlıkta saklandığında en az 180 gün stabildir. Salin içinde seyreltilen ketamin/ksylazin her sıcaklıkta 3 ay stabildir. Seyreltilmemiş ketamin/ksylazin sadece buzdolabında 3 ay stabildir.
30°C'nin üzerinde saklamayın. Bazı üreticiler 20°C ila 25°C arasında saklanmasını ve 40°C'ye kadar kısa süreli sıcaklık değişimlerine izin verildiğini belirtmektedir.
Ksylazin yalnızca kullanımı konusunda bilgili kişiler tarafından uygulanmalıdır.
• Atlarda sedatif gibi görünse bile işitsel uyaranlara karşı tekme atabileceği için dikkatli olunmalıdır.
Veteriner İlaçlar 13 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Ksilazin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.