Levamisol
• Üreme çağındaki süt veren hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Lif üreten keçilerde toksik olduğuna dair kanıtlar bulunduğundan keçi kullanımında dikkatli olunmalıdır (tartışmalıdır).
• Kedilerde FIV veya FIP varlığında kontrendikedir ve FeLV'li kedilerde muhtemelen etkinsizdir.
• Kuşlara IM (intramüsküler) yolla uygulanmamalıdır.
• Keçilerde IM uygulama kontrendikedir, oral yollar tercih edilir ancak bazı klinisyenler SC uygulamıştır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Sistemik lupus eritematozus için adjuvan tedavi (etiket dışı): Prednizon (her 12 saatte bir 0,5 - 1 mg/kg PO) ile kombinasyon halinde her 48 saatte bir 2 – 5 mg/kg (köpek başına maksimum 150 mg, mg/kg değil) PO.
ATLAR:
• Equine protozoal myeloencephalitis için adjuvan tedavi (etiket dışı):
a) Antiprotozoal tedavi ile birlikte ilk 2 hafta boyunca ve sonrasında her ayın ilk haftası günde iki kez 1 mg/kg PO.
b) 3 gün boyunca günde bir kez 2,2 mg/kg PO, ardından 4 gün ara verilir, bu döngü 4 ila 6 hafta süreyle tekrarlanır.
c) Günlük 1 – 2 mg/kg PO.
SIĞIRLAR:
• Duyarlı nematodlar (etiket dozu; FDA onaylı):
a) 46,8 g toz paket kullanımı:
i. Standart oral drenç: Bir paketin içeriğini 1 kuart (960 mL; 32 fl oz) kaba koyun, suyla doldurun ve çözünene kadar çalkalayın. 8 mg/kg doz sağlayan 15 mL/90,7 kg (200 lb) vücut ağırlığı oranında tek bir oral drenç dozu olarak uygulayın.
ii. Konsantre drenç solüsyonu (20 mL otomatik şırınga ile kullanım için): Bir paketin içeriğini standart bir ev tipi ölçü kabına koyun ve 8 ¾ fl oz (260 mL) seviyesine kadar su ekleyin. Çözünene kadar çalkalayın. 8 mg/kg doz sağlayan 2 mL/45,4 kg (100 lb) vücut ağırlığı oranında tek bir oral drenç dozu olarak uygulayın.
b) 362,7 g şişe kullanımı: Kullanıma hazır olduğunda, şişedeki tozun üzerine şişenin üzerindeki dolum çizgisine kadar su ekleyin. Kullanmadan önce iyice karıştırmak için çalkalayın. 8 mg/kg doz sağlayan 2 mL/45,4 kg (100 lb) vücut ağırlığı oranında tek bir oral drenç dozu olarak uygulayın.
c) 544,5 g şişe kullanımı: Kullanıma hazır olduğunda, şişedeki tozun üzerine 3 L işaretine kadar su ekleyin. Kullanmadan önce iyice karıştırmak için çalkalayın. 8 mg/kg doz sağlayan 2 mL/45,4 kg (100 lb) vücut ağırlığı oranında tek bir oral drenç dozu olarak uygulayın.
DOMUZLAR:
• Duyarlı nematodlar (etiket dozu; FDA onaylı): Şişeyi 500 mL'ye kadar sulandırın ve kullanmadan önce iyice çalkalayın. Stok solüsyondan 10 mL'yi 1 galon suya ekleyin ve iyice karıştırın. Tedavi edilecek domuzların her 45,4 kg (100 lb) vücut ağırlığı için 1 galon medicated su bırakın; tüm ilaçlı su tüketildikten sonra normal su kullanımına geri dönün.
KOYUNLAR:
• Duyarlı nematodlar (etiket dozu; FDA onaylı):
a) 46,8 g toz paket kullanımı:
i. Standart oral drenç: Bir paketin içeriğini 1 galonluk (128 fl oz) kaba koyun, suyla doldurun ve çözünene kadar çalkalayın. 8 mg/kg doz sağlayan 15 mL/22,7 kg (50 lb) vücut ağırlığı oranında tek bir oral drenç dozu olarak uygulayın.
ii. Konsantre drenç solüsyonu: Bir paketin içeriğini standart bir ölçü kabına koyun ve 17 ½ fl oz (520 mL) seviyesine kadar su ekleyin. Çözünene kadar çalkalayın. 8 mg/kg doz sağlayan 2 mL/22,7 kg (50 lb) vücut ağırlığı oranında tek bir oral drenç dozu olarak uygulayın.
b) 362,7 g ve 544,5 g şişe kullanımı: Su ekleyerek hazırlayın, tek oral drenç dozu olarak 1 mL/22,7 kg (50 lb) vücut ağırlığı (8 mg/kg doz) uygulayın.
KEÇİLER:
• Antelmintik (etiket dışı): Koyun dozunun 1,5 katı kullanılır (yani bir kez 12 mg/kg PO).
SÜRÜNGENLER:
• Antelmintik (etiket dışı):
a) Nematodlar: 5 – 10 mg/kg PO; 2 hafta sonra tekrarlayın ve ikinci dozdan 14 gün sonra dışkı muayenesi yapın. Dışkı muayenesi pozitif çıkarsa üçüncü bir doz verilir.
b) Akantosefaller veya pentastomlar: Yukarıda belirtildiği gibi, ayrıca SC veya intraskölomik olarak da verilebilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Sığır, koyun, keçi, domuz ve kümes hayvanlarında birçok nematod enfeksiyonunun tedavisi
• Sığır ve koyunlarda şirden nematodları, ince bağırsak nematodları ve akciğer kurtlarına karşı aktivite
• Domuzlarda Ascaris suum, Oesophagostomum spp., Strongyloides spp. ve Metastrongylus spp. tedavisi
• Köpeklerde geçmişte Dirofilaria immitis enfeksiyonuna karşı mikrofilarisit olarak kullanım
• Çeşitli neoplazmaların adjuvan tedavisinde immünostimülan olarak veya sistemik lupus eritematozus tedavisinde glukokortikoidlerle kombinasyon
• At severlerde equine protozoal myeloencephalitis tedavisinden sonra iltihaplanmaya ikincil klinik bulguların kontrolü
• Burun viral papillomları ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı tedavisinde anektodal yararlar
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Levamizol, duyarlı solucanlarda parasempatik ve sempatik ganglionları uyarır. Daha yüksek konsantrasyonlarda, fumarat indirgenmesini ve süksinat oksidasyonunu bloke ederek nematod karbonhidrat metabolizmasına müdahale eder. Net etki, solucanın canlı olarak dışarı atılmasına neden olan felç edici bir etkidir. Etkileri nikotin benzeri olarak kabul edilir. Bağışıklık uyarıcı etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır; periferik T lenfositlerinde hücre aracılı bağışıklık fonksiyonunu yeniden kazandırdığı ve monositler tarafından fagositozu uyardığı düşünülmektedir.
Levamizol, oral dozlamadan sonra bağırsaktan ve dermal uygulamadan sonra cilt yoluyla emilir, ancak biyoyararlanımları değişkendir. Vücut boyunca dağılır. Başlıca metabolize olur ve %6'dan azı idrarda değişmeden atılır. Plazma eliminasyon yarı ömrü köpeklerde 1,8 ila 4 saat, sığırlarda 4 ila 6 saat ve domuzlarda 3,5 ila 6,8 saat arasındadır. Metabolitler öncelikle idrar ve dışkı yoluyla atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Üreme çağındaki süt veren hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Lif üreten keçilerde toksik olduğuna dair kanıtlar bulunduğundan keçi kullanımında dikkatli olunmalıdır (tartışmalıdır).
• Kedilerde FIV veya FIP varlığında kontrendikedir ve FeLV'li kedilerde muhtemelen etkinsizdir.
• Kuşlara IM (intramüsküler) yolla uygulanmamalıdır.
• Keçilerde IM uygulama kontrendikedir, oral yollar tercih edilir ancak bazı klinisyenler SC uygulamıştır.
Gebe hayvanlarda güvenliği hakkında çok az bilgi mevcuttur. Keçilerde düşüğe neden olduğu bildirilmiştir. Büyük hayvanlarda kullanımı nispeten güvenli kabul edilse de, potansiyel yararlar risklerden fazla ise kullanılmalıdır. İnek sütüne geçtiği için üreme çağındaki süt hayvanlarına uygulanmamalıdır.
Aşırı doz belirtileri organofosfat toksisitesini taklit eder; aşırı salivasyon, hiperestezi, sinirlilik, klonik nöbetler, CNS depresyonu, dispne, defekasyon, idrara çıkma ve kollaps içerebilir. Hayvanlar genellikle dozlamadan sonraki saatler içinde iyileştiğinden en iyi destekleyici önlemlerle tedavi edilir. Akut aşırı doz solunum yetmezliği nedeniyle ölüme yol açabilir. Evcil kuşlarda SC uygulandığında 40 mg/kg toksik doz olarak bildirilmiştir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Sistemik lupus eritematozus tedavisinde prednizon gibi glukokortikoidlerle kombinasyon halinde kullanılır.
Albendazol ve İvermektin: Parazitli kuzulara intraruminal kombine uygulama sonrasında, azalmış albendazol-sülfoksit ve artmış ivermektin sistemik maruziyeti kaydedilmiştir.
• Antikolinesterazlar (örn. neostigmin, organofosfatlar): Levamizolün toksik etkilerini teorik olarak artırabilir; dikkatli kullanılmalıdır.
• Aspirin: Levamizol salisilat konsantrasyonlarını artırabilir.
• Kloramfenikol: Eş zamanlı levamizol ve kloramfenikol uygulamasından sonra ölümler bildirilmiştir; bu ajanların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
• Nikotinik İlaçlar (örn. dietilkarbamazin, morantel, pirantel): Levamizolün toksik etkilerini teorik olarak artırabilir; dikkatli kullanılmalıdır.
• Varfarin: Kanama riskinde artış.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (örn. dışkı flotasyonu, dışkı yumurta sayısı azalma testi)
• Advers etkiler ve toksisite gözlemi
Piyasada bulunan tabletlerden ve aktif farmasötik içerik tozundan hazırlanan levamizol oral solüsyonu yayınlanmıştır. 2500 mg (2,5 g) levamizol hidroklorür tozunun 100 mL steril su ile triturasyonu, hem 4°C'de hem de 25°C'de saklandığında ve ışıktan korunduğunda 90 gün boyunca %97'den fazla potansiyeli koruyan 25 mg/mL levamizol hidroklorür oral solüsyonu sağlar.
Levamizol hidroklorür ürünlerini oda sıcaklığında (15°C ila 30°C) saklayın; 40°C'nin üzerindeki sıcaklıklardan kaçının. Levamizol fosfat enjeksiyonunu 21°C veya altında saklayın; soğutma önerilir ve dondurmaktan kaçının. Su ile karıştırıldıktan sonra levamizol drench solüsyonu kapalı kaplarda 90 güne kadar saklanabilir.
Bu ilaç çok fazla verildiğinde çok toksik olabilir. Veteriner hekiminizin talimatlarına uyun.
• Aşırı doz veya düşük doz riskini en aza indirmek için hayvanın vücut ağırlığının dikkatli bir şekilde tahmin edilmesi esastır.
• Büyük hayvanlarda görülen en yaygın yan etkiler ağızda köpürme, salivasyon, dudak yalama ve heyecan veya titremedir.
• Küçük hayvanlarda görülen en yaygın yan etkiler kusma, göz bebeklerinin büyümesi, ishal, salya akıtma ve halsizliktir. Köpeklere ağızdan verilirken yiyecekle birlikte vermek kusmayı önlemeye yardımcı olabilir.
• Ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir; endişelerinizi veterinerinize bildirin.
• Ciltten emilebileceği için bu ilacın sıvı formlarıyla cilt temasından kaçının.
• Levamizol, üreme çağındaki süt hayvanlarında kullanım için onaylanmamıştır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Levamisol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.