Lidokain
• Lidokaine veya diğer amid tipi lokal anestezik maddelere aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Doğru uygulama tekniği ile risk düşük olsa da; karaciğer veya böbrek hastalığı, atriyoventriküler (AV) blok veya diğer iletim anormallikleri ya da kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kazara sistemik uygulamaya karşı dikkatli kullanılmalıdır.
• İnsanlarda intraartiküler lokal anestezik infüzyonlarında kondroliz bildirilmiştir ve atlarda intraartiküler lidokain kondrotoksisite göstermiştir.
• Kediler, kazara sistemik yolla verildiklerinde lidokainin advers etkilerine karşı daha hassastır; dikkatli kullanılmalıdır.
• Epidural veya kaudal anestezide koruyucu içeren lokal anestezikler kullanılmamalıdır.
• Epinefrin içeren lidokain formülasyonları; kardiyovasküler hastalığı veya hipertiroidizmi olan hastatlarda ya da parmaklar, kulaklar, burun veya penis anestezisinde çok dikkatli kullanılmalı veya hiç kullanılmamalıdır.
• Sinir bütünlüğünün veya kollateral dolaşımın bozulduğu durumlarda yoğun vazokonstriksiyon ve azalan kan akımına neden olarak iskemik hasara yol açabileceğinden lidokain/epinefrin kombinasyonundan kaçınılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Epidural ve İnfilitrasyon Anestezisi (Etiket dozu; FDA onaylı değil): Epidural: 1 mL / 4.5 kg (10 lb) vücut ağırlığı (4.4 mg/kg); İnfilitrasyon: %0.5 konsantrasyona seyreltilir (her 1 mL %2 lidokain çözeltisi için 3 mL steril su ile).
- Lokal Anestezi | Doku İnfilitrasyonu (Hat bloğu) (Etiket dışı): a) 1 – 5 mg/kg genel önerilen doz, b) 4 – 6 mg/kg (daha büyük alanlar için %0.9 sodyum klorür ile hacim genişletilebilir).
- Bölgesel Anestezi (Etiket dışı): a) Ön bacak bölgesel IV anestezisi (Bier bloğu): Sefalik vene %0.5 çözelti ile 3 mg/kg, turnike çıkarıldıktan sonra yaklaşık 20-30 dakika lokal anestezi sağlar. b) Peritoneal yara kateteri ile CRI: İnfüzyon veya elastomerik pompa ile verilen 2 mg/kg/saat. c) Retrobulbar ve sub-Tenon enjeksiyonları: Genel anestezi altında retrobulbar boşluğa veya Tenon kapsülü altına 2 mL %2 lidokain; 10 dakika içinde akinezi sağlanamazsa ek 1 mL verilir.
- Epidural Anestezi (Etiket dışı): Sadece koruyucusuz formülasyonlar kullanılır. a) Morfin 0.1 mg/kg + %2 lidokain çözeltisi (toplam hacim 0.2 mL/kg olacak şekilde). b) Lidokain 6 mg/kg + Morfin 0.1 mg/kg VEYA Tramadol 1 mg/kg.
- Endotrakeal entübasyon öncesi öksürük baskılama (Etiket dışı): Genel anestezi indüksiyonundan sonra laringeal kıkırdaklara topikal olarak uygulanan 0.4 mg/kg.
• KEDİLER:
- Epidural ve İnfilitrasyon Anestezisi (Etiket dışı): Epidural: %2 lidokain çözeltisi, 1 mL / 4.5 kg (4.4 mg/kg); İnfilitrasyon: %0.5 konsantrasyona seyreltilir (1 mL %2 lidokain + 3 mL steril su).
- Lokal Anestezi | Doku İnfilitrasyonu (Hat bloğu) (Etiket dışı): 2 – 4 mg/kg.
- Kaudal (sakrokoksigeal, koksigeal veya düşük) epidural anestezi (Etiket dışı): a) Lumbosakral uygulanan Lidokain 4 mg/kg + Morfin 0.1 mg/kg VEYA Metadon 0.3 mg/kg. b) Koksigeal epidural: %0.1 – 0.2 mL/kg %2 lidokain (epinefrinsiz), ilk iki koksigeal vertebra arasına 30°-45° açıyla.
- Endotrakeal entübasyon öncesi öksürük baskılama (Etiket dışı): Kedi başına 4 mg (0.2 mL %2 Lidokain).
• ATLAR:
- Epidural, Sinir Bloğu ve İnfilitrasyon Anestezisi (Etiket dışı): Epidural: %2 Lidokain, 5 – 15 mL; Sinir bloğu: %2 Lidokain, 5 – 20 mL; İnfilitrasyon: %0.5 konsantrasyona seyreltilir (1 mL %2 lidokain + 3 mL steril su).
- Lokal Anestezi, palmar sinir bloğu (Etiket dışı): Ayağın medial ve lateral nörovasküler demetlerinin hemen palmarına ve kollateral kıkırdakların hemen proksimaline SC enjekte edilen 1.5 mL.
- Kaudal Epidural Anestezi ve Analjezi (Etiket dışı): a) Lidokain 0.2 mg/kg (yaklaşık 60-80 dakika analjezi), Neostigmin (1 µg/kg) ilavesi ile 150 dakikaya uzar. b) Eşeklerde kaudal epidural: Co2-Co3 arasına Lidokain 0.4 mg/kg (75 dk) veya Lidokain 0.2 mg/kg + Tramadol 0.5 mg/kg (180 dk).
- Bölgesel IV Anestezi / Bier bloğu (Etiket dışı): Sefalik vene, %0.9 sodyum klorür ile toplam 60 mL'ye seyreltilmiş 1.3 mg/kg %2 lidokain.
• SIĞIRLAR:
- Epidural, Sinir Bloğu ve İnfilitrasyon Anestezisi (Etiket dışı): Epidural: %2 Lidokain, 5 – 15 mL; Sinir bloğu: %2 Lidokain, 5 – 20 mL; İnfilitrasyon: %0.5 konsantrasyona seyreltilir (1 mL %2 lidokain + 3 mL steril su).
- Lokal Anestezi (Etiket dışı): Subkutan olarak infiltre edilen 3 mg/kg.
- Kaudal Epidural Anestezi ve Analjezi (Etiket dışı): 0.22 – 0.5 mg/kg.
• KOYUN / KEÇİLER:
- Lokal Anestezi (Etiket dışı): a) 5 mg/kg (analjezi süresi ~80-100 dk). b) Paravertebral anestezi: Her paravertebral sinir etrafına infiltre edilen 3 mL %2 lidokain. Epinefrin (5 µg/kg) ilavesi süreyi 65 dakikadan 95 dakikaya çıkarır.
- Keçilerde Epidural Anestezi (Etiket dışı): 2.86 mg/kg (başlangıç 3 dk, süre 85 dk, tüm hastalarda ataksi görülmüştür).
• DEVELER (CAMELIDS):
- Lokal Anestezi (Etiket dışı): İnsizyonel ve intratestiküler blok: Her testise 2 mL ve preskrotal insizyon hattı boyunca SC 2 mL (toplam 6 mL, 4 mg/kg'ı geçmemelidir).
- Epidural Anestezi (Etiket dışı): 0.22 mg/kg (%2 çözeltinin 0.01 mL/kg) ~70 dakika analjezi sağlar. Ksilazin 0.17 mg/kg ile kombinasyonda süre 5.5 saate çıkar.
• KÜÇÜK MEMELİLER (TAVŞANLAR):
- Sinir stimülatörü rehberliğinde siyatik-femoral sinir bloğu (Etiket dışı): Sinir başına 1 mg/kg.
• SÜRÜNGENLER (KIRMIZI YANAKLI SU KAPLUMBAĞALARI):
- İntratekal Anestezi (Etiket dışı): Kuyruk, kloaka ve arka bacaklarda ~1 saat bölgesel anestezi için 4 mg/kg.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek, kedi, sığır ve atlarda epidural, sinir bloğu ve infiltrasyon anestezisi.
• İnkübasyon sırasında köpek ve kedilerin laringeal kıkırdak mukozasına topikal uygulanarak öksürük refleksinin azaltılması.
• Köpek ve atlarda korneal duyarlılığı azaltmak için topikal oftalmik uygulama.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Lokal anestezikler, sinir hücresi zarı üzerindeki sodyum iyon kanallarını bloke ederek elektriksel uyarılabilirliği, depolarizasyonu ve aksiyon potansiyeli yayılımını değiştirir.
• Uygulama bölgesindeki motor, duyusal ve otonom sinir liflerinde impuls oluşumunu ve iletimini engeller.
• Sinir fonksiyon kaybı şu sırayla gerçekleşir: ağrı, sıcaklık, dokunma, propriyosepsiyon ve iskelet kası tonusu. Anestezik etki ters sırada kaybolur.
• Tek başına (adjuvansız) lidokain, tipik olarak uygulamadan sonraki 3 ila 5 dakika içinde lokal anestezi üretir ve yaklaşık 1 saat sürer.
Lokal anestezikler uygulama yerinden sistemik dolaşıma emilir. Sistemik emilimin hızı ve derecesi; doz ve hacim, tekrarlanan uygulamalar, baş-boyun bölgesine uygulama ve yüksek düzeyde vaskülarize alanlara uygulama ile artar.
• İntraartiküler yolla 5–10 mg/kg alan köpeklerde, 30 dakika sonra 0.5 - 3 µg/mL pik serum konsantrasyonlarına ulaşılmıştır. Eliminasyon yarı ömrü ~73 dakikadır.
• Lidokain %2 solüsyona epinefrin (10 µg/mL) ilavesi ile pik konsantrasyon 70 dakikada görülmüş ve eliminasyon yarı ömrü ~2.6 saat olmuştur.
• Köpeklerde IM uygulamada biyoyararlanım %92, yarı ömür ~1 saattir.
• Epinefrin, uygulama bölgesinde vazokonstriksiyon yaparak sistemik emilim hızını düşürür, analjezi başlangıç hızını artırır, etki süresini uzatır ve sistemik toksisiteyi en aza indirir.
• Sodyum bikarbonat eklenmesi solüsyonu alkalleştirir, ilacın iyonize olmayan fraksiyonunu artırarak etki başlangıcını kısaltır ve süresini uzatır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Lidokaine veya diğer amid tipi lokal anestezik maddelere aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Doğru uygulama tekniği ile risk düşük olsa da; karaciğer veya böbrek hastalığı, atriyoventriküler (AV) blok veya diğer iletim anormallikleri ya da kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kazara sistemik uygulamaya karşı dikkatli kullanılmalıdır.
• İnsanlarda intraartiküler lokal anestezik infüzyonlarında kondroliz bildirilmiştir ve atlarda intraartiküler lidokain kondrotoksisite göstermiştir.
• Kediler, kazara sistemik yolla verildiklerinde lidokainin advers etkilerine karşı daha hassastır; dikkatli kullanılmalıdır.
• Epidural veya kaudal anestezide koruyucu içeren lokal anestezikler kullanılmamalıdır.
• Epinefrin içeren lidokain formülasyonları; kardiyovasküler hastalığı veya hipertiroidizmi olan hastatlarda ya da parmaklar, kulaklar, burun veya penis anestezisinde çok dikkatli kullanılmalı veya hiç kullanılmamalıdır.
• Sinir bütünlüğünün veya kollateral dolaşımın bozulduğu durumlarda yoğun vazokonstriksiyon ve azalan kan akımına neden olarak iskemik hasara yol açabileceğinden lidokain/epinefrin kombinasyonundan kaçınılmalıdır.
Lidokain plasentayı geçer. Sıçanlarda insan etiket dozunun 6.6 katına kadar fetal toksisite gözlenmemiştir.
• Kadınlarda doğum sırasında anne ve fetüste toksisite bildirilmiştir.
• Anne sütüne serumdakinin %40'ı oranında geçer; emzirilen yavrular için önemli bir risk oluşturması beklenmez. Hayvanlarda güvenliği kesin olarak kanıtlanmadığından, annenin yararları yavruların potansiyel risklerinden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Toksik kan seviyeleri genellikle kazara intravenöz (damar içi) uygulama sonucu görülür. Bunu önlemek için enjeksiyondan MUTLAKA aspirasyon yapılmalıdır.
• Toksik etkiler hızla ve aynı anda ortaya çıkabilir: Kardiyak iletim ve uyarılabilirlik baskılanır (AV blok, ventriküler aritmiler, kardiyak arrest), miyokardiyal kontraktilite düşer, periferik vazodilatasyon ve hipotansiyon gelişir.
• CNS stimülasyonu (nistagmus, huzursuzluk, titreme, kasılmalar) ve ardından CNS depresyonu, koma ve solunum arresti görülebilir.
• Köpeklerde toksik dozlar: Kümülatif konvülsif doz 21–22 mg/kg IV, letal doz 80 mg/kg IV. Kedilerde ortalama konvülsif doz 11.7 mg/kg IV, kardiyotoksik doz 47.3 mg/kg IV.
• Tedavi: Açık hava yolu ile oksijen verilmesi (konvülsiyonları önlemede kritik), IV sıvılar ve vazopressörler ile kardiyovasküler destek. 20% Lipid emülsiyonu (1.5 mL/kg IV over 30 dk) toksisitede faydalı olabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Opioidler (örn. buprenorfin, morfin, tramadol, metadon) ve alfa-2 adrenerjik agonistler (örn. deksmedetomidin, ksilazin) lokal bloğun süresini ve duyusal analjezisini artırmak amacıyla lidokaine eklenebilir.
Alfa-2-Adrenerjik Agonistler (örn. deksmedetomidin, ksilazin): At sistemik lidokain emilimi ataksi etkilerini artırabilir.
• Inhalan Anestezikler (örn. isofluran, sevofluran): Perioperatif lidokain infüzyonları köpek, at ve kedilerde MAC gereksinimlerini azaltır. Kedilerde aditif kardiyodepresyon gösterebilir. Atlarda inhalanlarla birlikte titreme ve ataksiye neden olarak derlenme kalitesini etkileyebilir; derlenmeden en az 30 dk önce kesilmesi önerilir.
• Diğer Antiaritmikler (örn. prokainamid, propranolol, kinidin): Sistemik emilimde ek veya zıt kardiyak etkilere yol açabilir, toksisite artabilir.
• Beta-Adrenerjik Antagonistler (örn. atenolol, esmolol, propranolol, sotalol): Lidokain düzeyleri veya etkileri artabilir.
• Ketamin: Sistemik emilim durumunda atlarda ataksi artabilir.
• Ergot Alkaloidleri, MAO inhibitörleri, Trisiklik Antidepresanlar ve Vazopressörler ile epinefrin içeren lidokain ürünleri kullanıldığında şiddetli, uzun süreli hipertansiyon oluşabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Analjezi ve anestezinin yeterliliği
• Her enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları ile bilinç durumu
• 6 µg/mL veya daha yüksek plazma lidokain konsantrasyonları
Lidokain HCl; D5W (Dekstroz %5), Laktat Ringer ve %0.9 Sodyum Klorür çözeltileriyle uyumludur.
• Bupivakain, buprenorfin, bütorfanol, deksametazon sodyum fosfat, epinefrin, fentanil sitrat, hidromorfon, metadon, midazolam ve morfin sülfat ile uyumludur.
• Propofol ve sodyum bikarbonat ile değişken uyumluluğa sahiptir. Sodyum bikarbonat veya epinefrin eklenen lidokain çözeltileri hemen kullanılmalı ve artanı atılmalıdır.
Oda sıcaklığında, 15°C ile 30°C arasında saklanmalıdır. At kullanımında saha koşullarında tekrar eden flakon kullanımlarında 12 ay boyunca pH ve potentliğini koruduğu bildirilmiştir.
Bu ilaç geçici his kaybına neden olur. Enjekte edilen bölge birkaç saat boyunca normal fonksiyon gösteremeyebilir.
• Bu ilaç sadece kullanımına aşina lisanslı bir veteriner hekim tarafından veya onun talimatıyla ve yeterli hasta izleminin yapılabileceği bir ortamda kullanılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 3 Preparat
Beşeri İlaçlar 31 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Lidokain
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.