Loratadin
• Loratadine veya desloratadine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda gözyaşı üretimini azalttığı gösterildiği için keratokonjunktivitis sicca (KCS) bulunan köpeklerde dikkatle kullanılmalıdır.
• Önemli derecede böbrek veya karaciğer yetmezliği olan insanlarda daha düşük dozlar önerilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Antihistaminik (etiket dışı): Anektodal dozlar günde bir kez veya ikiye bölünmüş olarak günde iki kez 0.25 – 1.1 mg/kg PO aralığındadır.
- Pratik dozajlama protokolü:
• Küçük köpekler: Günde bir kez 5 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO
• Orta boy köpekler: Günde bir kez 10 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO
• Büyük köpekler: Günde iki kez 10 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO
• KEDİLER:
- Antihistaminik (etiket dışı): Günde bir kez 0.5 mg/kg PO veya günde bir kez 2.5 – 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO anektodal dozlar bildirilmiştir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek ve kedilerde histamin aracılı durumların tedavisinde potansiyel olarak faydalı olabileceği düşünülse de etkinliğini belgeleyen kesin kanıt bulunmamaktadır.
• Köpeklerde atopik dermatit tedavisinde akut bir alevlenme öncesinde koruyucu tedavi olarak günde düzenli (yani günlük) olarak verilmelidir.
• Steroid tasarrufu sağlayan ajanlar (steroid-sparing agents) olarak ve potansiyel etkinliklerini artırmak amacıyla esansiyel yağ asitleri ile birlikte kullanılabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Loratadin, piperidin sınıfından uzun etkili, oral yoldan alınan ikinci nesil bir antihistamindir.
• Periferik histamin (H1) reseptörlerini bloke eder.
• Bazı antihistaminiklerin aksine, loratadin bir alfa-1 antagonisti değildir ve terapotik dozlarda belirgin antimuskarinik aktiviteye sahip değildir.
Köpekler veya kediler için yayımlanmış farmakokinetik veri bulunmamaktadır.
• İnsanlarda GI sistemden hızla emilir; tepe plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 1 saatte ulaşılır.
• Besinlerin tepe süreye etkisi değişken olmakla birlikte genel biyoyararlanım artar.
• Karaciğerde kapsamlı bir şekilde metabolize olur ve ana metaboliti (desloratadin) aktiftir.
• Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%98); desloratadin için plazma protein bağlanması daha düşüktür.
• Terapötik dozlarda ilacın minimal miktarları merkezi sinir sistemine (MSS) geçer.
• Şiddetli böbrek yetmezliği, ilacın veya aktif metabolitinin kan konsantrasyonlarını belirgin şekilde değiştirmez.
• Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 9 saat (loratadin) ve 28 saat (desloratadin) kadardır.
• Eliminasyon çoğunlukla idrar ve dışkı yoluyla metabolitler şeklinde gerçekleşir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Loratadine veya desloratadine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda gözyaşı üretimini azalttığı gösterildiği için keratokonjunktivitis sicca (KCS) bulunan köpeklerde dikkatle kullanılmalıdır.
• Önemli derecede böbrek veya karaciğer yetmezliği olan insanlarda daha düşük dozlar önerilir.
Loratadin, farelerde 40 mg/kg ve sıçanlarda 25 mg/kg dozlarında fertiliteyi değiştirmemiştir; ağız yoluyla 96 mg/kg'a kadar verilen sıçan veya tavşanlarda teratojenisite kanıtı yoktur.
• Loratadin ve metaboliti, anne plazmasına kabaca eşdeğer konsantrasyonlarda anne sütünde bulunur, ancak Amerikan Pediatri Akademisi insanlarda emzirme ile uyumlu olarak listelemiştir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak yararlar yavrular için potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Hafif doz aşırımları genellikle ciddi değildir, ancak orta ila şiddetli doz aşımları kardiyak (örn. taşikardi) ve MSS (örn. sedasyon) etkilerine neden olabilir.
• Klinik belirtiler genellikle alımdan sonraki 30 dakika ila 7 saat içinde ortaya çıkar ve 12 ila 24 saat veya daha uzun süre devam edebilir.
• Köpeklerde klinik bulgular 0.25 mg/kg gibi düşük dozlarda fark edilmiş, ancak 72 mg/kg'a varan yüksek dozlar ciddi etki veya ölüm olmaksızın tolere edilmiştir.
• Köpeklerde yaygın klinik bulgular arasında taşikardi, letarji ve kusma yer alır.
• Büyük miktarda loratadin yutmuş hastalar için GI dekontaminasyonu (sindirim sistemi temizliği) düşünülmelidir.
• Tedavi destekleyicidir; hemodiyalizin loratadin veya desloratadinin vücuttan uzaklaştırılmasında etkili olmadığı görülmektedir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Etkinliği artırmak amacıyla esansiyel yağ asitleri ve steroid tasarrufu sağlamak için kortikosteroidler ile kombinasyon halinde kullanılabilir.
Amiodaron: İnsanlarda QT aralığı uzaması ve torsades de pointes bildirilmiştir; klinik izlem önerilir.
• Simetidin: Loratadin (ve desloratadin) konsantrasyonlarını artırabilir; insanlarda klinik etki bildirilmemiştir.
• Makrolid Antibiyotikler (örn. klaritromisin, eritromisin): Loratadin (ve desloratadin) konsantrasyonlarını artırabilir.
• Ketokonazol: Loratadin (ve desloratadin) konsantrasyonlarını artırabilir; insanlarda klinik etki bildirilmemiştir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik ve advers etkiler dışında özel bir izlem gerekmez.
• İntradermal alerji testi (IDT) yapılacaksa, testten en az 7 gün önce loratadin kullanımı kesilmelidir.
Özel bir geçimsizlik veya formülasyon hazırlama bilgisi belirtilmemiştir.
Loratadin ürünleri 20°C ile 25°C (68°F-77°F) arasında saklanmalıdır.
• Loratadin şurubu veya tabletleri sıkıca kapalı, ışık almayan kaplarda saklanmalıdır.
• Ağızda dağılan tabletler nemden korunmalıdır.
Yalnızca tek etken madde olarak loratadin içeren ürünleri kullanın. Beşeri kombinasyon ürünlerinde bulunan dekonjestanlar hayvanlar için toksik olabilir.
• Antihistaminikler, bunlara yanıt veren hayvanlarda düzenli ve sürekli bir temelde kullanılmalıdır. Bir alerjene (örneğin polenler) maruz kalmadan önce kullanılırsa daha iyi etki gösterirler.
• Bu ilaç aç karnına veya mamayla birlikte verilebilir. İlacı aç karnına aldıktan sonra hayvanınız kusarsa veya hasta gibi davranırsa, bir sonraki dozu yiyecekle veya küçük bir ödül mamasıyla vermeyi deneyin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Bazı diğer antihistaminiklere göre daha az uyku hali yapar, ancak yine de uyku hali görülebilir. Veteriner hekimlikte yaygın olarak kullanılmadığı için olası yan etkileri çok iyi bilinmemektedir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Loratadin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.