Mavakoksib
• 12 aydan küçük ve/or 5 kg (11 lb) vücut ağırlığının altındaki köpeklerde kontrendikedir.
• Ülserasyon ve kanama dahil gastrointestinal bozuklukları olanlarda kontrendikedir.
• Hemorajik bozukluk kanıtı olanlarda kontrendikedir.
• Bozulmuş böbrek veya karaciğer fonksiyonu olanlarda kontrendikedir.
• Kalp yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
• Etken maddeye, yardımcı maddelere veya sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olanlarda kontrendikedir.
• Glukokortikoidler veya diğer NSAİİ'ler ile eş zamanlı kullanılmamalıdır.
• Mavakoksib'in son uygulamasından sonraki 1 ay içinde diğer NSAİİ'ler uygulanmamalıdır (arındırma süresi).
• Dehidre, hipovolemik veya hipotansif hayvanlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• İngiltere Etiketi (Dejeneratif eklem hastalığı ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun tedavisi - 12 aylık ve üzeri köpeklerde, 1 aydan uzun süreli sürekli tedavinin endike olduğu durumlarda): 2 mg/kg PO, köpeğin ana öğününden hemen önce veya yemekle birlikte uygulanır.
• Tabletin yutulduğundan emin olunmalıdır.
• İlk dozdan 14 gün sonra tedavi tekrarlanır; bundan sonra doz aralığı 1 AYDIR.
• Bir tedavi döngüsü art arda 7 dozu (6.5 ayı) geçmemelidir.
• BU GÜNLÜK BİR NSAİİ DEĞİLDİR.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
İngiltere, Avrupa ve diğer bölgelerde köpeklerde kullanım için onaylanmış çok uzun etkili oral NSAİİ'dir.
• İngiltere'de, 12 aylık ve daha büyük köpeklerde dejeneratif eklem hastalığı ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun tedavisinde, 1 aydan uzun süreli sürekli tedavinin endike olduğu durumlarda etiketlenmiştir.
• Uzun süreli NSAİİ uygulamasının endike olduğu ancak sahiplerinin günlük oral dozaj rejimine uymakta zorlandığı vakalarda faydalı olabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Köpeklerde mavakoksib, siklooksijenaz-1'e (COX-1) kıyasla nispeten seçici bir siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörüdür.
• Terapötik dozlarda bu etki, ağrı ve inflamasyona katkıda bulunan prostaglandinlerin üretimini engeller (COX-2) ve normal GI ve böbrek fonksiyonunu koruyanları saklı tutar (COX-1).
• Bununla birlikte, COX-1 ve COX-2 inhibisyon çalışmaları in vitro yapılmaktadır ve hastalarda görülen klinik etkilerle her zaman doğrudan korelasyon göstermez.
Köpeklerde farmakokinetik değerler hastalar arasında oldukça değişkenlik gösterir.
• Oral dozlamadan sonra aç karnına ortalama biyoyararlanım ≈%46 iken, yiyecekle birlikte verildiğinde neredeyse iki katına (≈%87) çıkar.
• Pik konsantrasyonlar ≈11 saatte gerçekleşir ancak geniş bir aralık gösterir.
• Çoğu köpekte kan konsantrasyonlarının, yiyecekle verildiğinde dozlamadan ≈1 saat sonra terapötik olduğu düşünülmektedir.
• Kararlı durumdaki görünür dağılım hacmi ortalama 1.6 L/kg'dır ve ilaç köpek plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanmıştır (%98).
• Vücut klirensi çok düşüktür (2.7 mL/saat/kg) ve öncelikle biliyer atılım yoluyla temizlenir.
• Ortalama terminal yarı ömür 16.6 gündür (aralık: 8 ila 39 gün).
• Osteoartritli köpeklerde yapılan bir popülasyon farmakokinetik çalışması, tipik bir eliminasyon yarı ömrünün 44 gün olduğunu, ancak hastaların ≈%5'inde Bayes tahminlerinin 80 günden fazla olduğunu bildirmiştir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• 12 aydan küçük ve/or 5 kg (11 lb) vücut ağırlığının altındaki köpeklerde kontrendikedir.
• Ülserasyon ve kanama dahil gastrointestinal bozuklukları olanlarda kontrendikedir.
• Hemorajik bozukluk kanıtı olanlarda kontrendikedir.
• Bozulmuş böbrek veya karaciğer fonksiyonu olanlarda kontrendikedir.
• Kalp yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
• Etken maddeye, yardımcı maddelere veya sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olanlarda kontrendikedir.
• Glukokortikoidler veya diğer NSAİİ'ler ile eş zamanlı kullanılmamalıdır.
• Mavakoksib'in son uygulamasından sonraki 1 ay içinde diğer NSAİİ'ler uygulanmamalıdır (arındırma süresi).
• Dehidre, hipovolemik veya hipotansif hayvanlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
Mavakoksibin gebelik ve laktasyon dönemindeki güvenliği kanıtılmamıştır.
• İngiltere etiketine göre, gebe, üreme amaçlı veya laktasyon dönemindeki hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Gebe tavşanlarda yapılan çalışmalar maternotoksik ve fetotoksik etkiler göstermiştir.
• Güvenliği kanıtlanmamış olduğundan, bu ilaç yalnızca maternal faydaların yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Köpekler üzerinde yapılan aşırı doz güvenlik çalışmalarında, etiketlenen sıklıkta tekrarlanan 5 mg/kg ve 10 mg/kg dozları advers etki, anormal klinik kimya veya önemli histolojik anormallikler göstermemiştir.
• 15 mg/kg'da kusma, yumuşak/mukoid dışkı ve azalan böbrek fonksiyonunu yansıtan klinik kimya parametrelerinde artışlar kaydedilmiştir.
• 25 mg/kg dozları GI ülserasyonuna neden olur.
• Bir çalışmada bir köpekte 25 mg/kg dozunda GI perforasyon ve peritonitis nedeniyle ölüm görülmüştür.
• Mavakoksib'in oral akut aşırı dozu diğer NSAİİ toksisitelerinde olduğu gibi yönetilmelidir, ancak ilacın uzun etki süresi nedeniyle uzun süreli izlem ve tedavi gerekebilir.
• Emetik ve/veya aktif kömür ile dekontaminasyon uygundur. GI etkiler bekleniyorsa GI koruyucuların kullanımı gereklidir. Renal etkiler de bekleniyorsa sıvı diürez endikedir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Literatürde özel bir sinerjik kombinasyon belirtilmemiştir.
ACE İnhibitörleri (örn. enalapril, benazepril): Bazı NSAİİ'ler kan basıncı üzerindeki etkileri azaltabilir. ACE inhibitörleri potansiyel olarak renal kan akımını azaltabileceğinden, NSAİİ'ler ile birlikte kullanımı renal hasar riskini artırabilir.
• Antikoagülanlar (örn. heparinler, rivaroksaban, varfarin): Kanama riskini artırabilir.
• Aspirin: GI toksisite riskini (örn. ülserasyon, kanama, kusma, ishal) artırabilir. Mavakoksib tedavisinden aspirin tedavisine geçerken birkaç haftalık arındırma süreleri gerekebilir.
• Bifosfonatlar (örn. alendronat): GI ülserasyon riskini artırabilir.
• Klopidogrel: Kanama riskini artırabilir.
• Glukokortikoidler (örn. prednizolon): GI toksisite riskini artırabilir.
• Digoksin: NSAİİ'ler serum düzeylerini artırabilir.
• Flukonazol: İnsanlarda selekoksib plazma konsantrasyonlarını artırmıştır ve potansiyel olarak köpeklerde de mavakoksib konsantrasyonlarını etkileyebilir.
• Furosemid: NSAİİ'ler salüretik ve diüretik etkileri azaltabilir.
• Metotreksat: NSAİİ'ler metotreksat ile birlikte kullanıldığında ciddi toksisite meydana gelmiştir; aşırı dikkatle birlikte kullanılmalıdır.
• Nefrotoksik İlaçlar (örn. furosemid, aminoglikozidler, amfoterisin B): Nefrotoksisite gelişme riskini artırabilir.
• Diğer NSAİİ'ler (örn. karprofen, meloksikam): GI toksisite riskini artırabilir. İngiltere etiketi, Trocoxil® tedavisinden sonra başka bir NSAİİ uygulanacaksa, advers etkileri önlemek için en az 1 AYLIK tedavisiz bir dönemin sağlanması gerektiğini belirtmektedir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Başlangıç ve periyodik CBC ve serum biyokimyası (BUN, serum kreatinin ve karaciğer fonksiyon değerlendirmesi dahil)
• Başlangıç öyküsü ve fiziksel muayene; mavakoksib ile tedavinin başlamasından 1 ay sonra ve üçüncü bir doz uygulanmadan önce muayenenin tekrarlanması önerilir
• Tedavinin etkinliği
• Advers etkiler
Belirli bir bilgi belirtilmemiştir.
Orijinal ambalajında oda sıcaklığında, evcil hayvanların ve çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
Dozları veterinerinizin belirttiği şekilde tam olarak verin. Veterinerinizin rehberliği olmadan ekstra doz vermeyin veya dozu artırmayın. Bu ilacı HER GÜN VERMEYİN.
• İlk 2 dozu 2 hafta arayla verdikten sonra, 5 doza kadar ayda bir kez verin; ilaca yeniden başlamanız gerekirse ilaca fazladan 1 ay ara verilmesi gerekir.
• Mavakoksibin son dozundan sonraki 1 ay içinde steroid veya diğer NSAİİ'leri (örn. karprofen, derakoksib, meloksikam) uygulamayın.
• İlacı köpeğin günün en büyük öğünüyle birlikte verin. Yiyecekle birlikte verilirse mideden emilimi çok daha iyidir.
• Aşağıdaki yan etkiler devam ederse veya şiddetli olursa veterinerinize başvurun: iştah kaybı, kusma, bağırsak hareketlerinde değişiklik (örn. dışkı rengi), davranış değişikliği veya su tüketiminde ya da idrara çıkmada azalma.
• Kanlı dışkı/ishal, kanlı kusma veya alerjik reaksiyon (yüzde şişme, kurdeşen, kırmızı, kaşıntılı cilt) gibi yan etkiler meydana gelirse derhal veterinerinize bildirin.
• Bu ilacı alırken köpeğin dehidre olmasına izin vermeyin. İçme suyuna kolay erişim sağlayın.
• Çiğnenebilir tabletlerin tadı köpekler için cazip gelebilir; ilacı hayvanların ve çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Mavakoksib
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.