Megestrol
• Gebe hayvanlarda kullanımı kesinlikle kontikedir.
• Uterus hastalığı, diabetes mellitus veya meme neoplazileri olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Dişi hastalarda diestrus döneminde veya uterus kanaması varlığında kullanılmamalıdır.
• İlk östrus döngüsünden önceki köpeklerde veya anormal döngüleri olan köpeklerde anestrus tedavisi için önerilmez.
• Uzamış östrusu olan dişi hastalarda kistik ovariyal hastalık doğrulanmadıkça ve cerrahi, GnRH veya hCG uygulanabilir seçenekler olmadıkça kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Östrusun ertelenmesi (FDA onaylı etiket dozu):
- Proestrus sırasında: İlk 3 gün içerisinde günlük 2.2 mg/kg PO, 8 gün süreyle.
- Anestrus sırasında: Günlük 0.55 mg/kg PO, 32 gün süreyle.
• Yalancı gebelik (pseudopregnancy) klinik belirtilerinin hafifletilmesi (FDA onaylı etiket dozu - artık önerilmemektedir): Günlük 2.2 mg/kg PO, 8 gün süreyle.
• Benign prostat hipertrofisi (Kastrasyondan önce kısa süreli üreme potansiyelini korumak için, endikasyon dışı): Günlük 0.1 – 0.5 mg/kg PO, 3 ila 8 hafta süreyle.
• Plasental yerleşim yerlerinin subinvolüsyonu (SIPS) (Endikasyon dışı): İlk hafta günde bir kez 0.1 mg/kg PO, ikinci hafta günde bir kez 0.05 mg/kg PO.
KEDİLER:
• Östrusun ertelenmesi (Endikasyon dışı):
- Proestrus sırasında: 4 gün boyunca günde bir kez 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO, ardından her 2 haftada bir 5 mg/kedi PO.
- Anestrus sırasında: Her 2 haftada bir 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO VEYA haftada bir 2.5 mg/kedi PO (ideal olarak her 3.5 günde bir verilen 2 doza bölünerek).
• Felin atopisi için standart tedaviler başarısız olduğunda alternatif tedavi (Endikasyon dışı): Klinik belirtilerin remisyonunu indüklemek için 1 ila 3 hafta boyunca her 48 saatte bir 2.5 – 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO. Sıklık daha sonra haftada bire düşürülebilir.
• Kısırlaştırılmış erkek kedilerde idrar işaretlemesini azaltma (Endikasyon dışı): Bir hafta boyunca günde bir kez 2.5 – 10 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO, ardından haftada bir veya iki kez olarak azaltılır.
• Eozinofilik keratitis (Endikasyon dışı): %0.5'lik hazırlanan sulu göz damlası preparatı her 8 ila 12 saatte bir uygulanır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Dişi köpekte östrusun ertelenmesi
• Erkek köpeklerde benign prostat hipertrofisi
• Kedilerde çeşitli dermatolojik ve davranışsal durumlar (felin atopi, idrar işaretleme)
• Kedilerde eozinofilik keratitis
• Dişi köpeklerde yalancı gebelik semptomlarının hafifletilmesi (tarihsel/etiket endikasyonu ancak günümüzde önerilmemektedir)
• Köpeklerde subinvolüsyon of placental sites (SIPS)
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Diğer progestasyonel ilaçların farmakolojik eylemlerine sahiptir.
• Önemli antiöstrojen ve glukokortikoid aktiviteye (ve neticesinde adrenal baskılanmaya) sahiptir.
• Gelişen fetüs üzerinde anabolik veya maskülenleştirici etkileri yoktur.
Gastrointestinal sistemden iyi emilir.
• Karaciğerde konjugatlara ve serbest steroidlere tamamen metabolize olur.
• Köpekte megestrol asetatın yarı ömrü (t1/2) 8 gündür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Gebe hayvanlarda kullanımı kesinlikle kontikedir.
• Uterus hastalığı, diabetes mellitus veya meme neoplazileri olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Dişi hastalarda diestrus döneminde veya uterus kanaması varlığında kullanılmamalıdır.
• İlk östrus döngüsünden önceki köpeklerde veya anormal döngüleri olan köpeklerde anestrus tedavisi için önerilmez.
• Uzamış östrusu olan dişi hastalarda kistik ovariyal hastalık doğrulanmadıkça ve cerrahi, GnRH veya hCG uygulanabilir seçenekler olmadıkça kullanılmamalıdır.
Gebeliğin ilk yarısında 32 gün boyunca günlük 0.25 mg/kg PO alan gebe köpeklerde anne veya yavru üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir; ancak doz gebeliğin son yarısında verildiğinde yavru sayısı ve yavru sağkalımında azalma tespit edilmiştir.
• Gebelik sırasında progestasyonel ajanlar uygulanırsa fetal hipospadias olasılığı vardır.
• Emziren annelerin sütüne saptanabilir miktarlarda projestin geçer; emziren yavrular üzerindeki etkileri kesin olarak belirlenmemiştir.
• Anneye sağlanan fayda yavrulara olası risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Akut megestrol aşırı dozuna ilişkin bilgi bulunmamaktadır.
• İnsanlarda günde 1600 mg'a kadar olan dozlar gözlenebilir bir advers reaksiyona neden olmamıştır.
• Köpeklerde yapılan toksisite çalışmalarında 36 ay boyunca 0.1 - 0.25 mg/kg/gün PO dozlarında brüt anormallik görülmemiş; histolojik olarak 36. ayda kistik endometrial hiperplazi kaydedilmiş ancak tedavi kesildiğinde gerilemiştir.
• Aşırı doz şüphesi durumunda veteriner toksikoloji danışma merkezleri ile iletişime geçilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Kortikosteroidler: Kortikosteroidlerle birlikte uzun süreli kullanım, adrenokortikal süpresyonu ve diabetes mellitusu şiddetlendirebilir.
• Rifampin: Eş zamanlı uygulanırsa progestin aktivitesini azaltabilir, muhtemelen mikrozomal enzim indüksiyonu ve progestin metabolizmasında artışa neden olur.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Vücut ağırlığı
• Bazal ve periyodik kan glikozu
• Meme bezlerinin gelişimi ve görünümü
• Uzun süreli tedavide adrenokortikal fonksiyon (ACTH stimülasyon testi)
• Uzun süreli tedavide karaciğer enzimleri
• Tedavi etkinlik takibi
NIOSH tarafından tehlikeli ilaç olarak sınıflandırıldığı için bu ilaçla çalışırken ve bileşen hazırlarken (compounding) uygun kişisel koruyucu ekipman (KKE/PPE) kullanılmalıdır.
Megestrol tabletleri iyi kapatılmış kaplarda 40°C'nin (104°F) altında saklayın.
• Veteriner üretici tabletlerin 2°C ile 30°C (36°F-86°F) arasında saklanmasını önermektedir.
Bu ilaç yiyecekle birlikte veya aç karnına verilebilir, ancak yiyecekle birlikte vermek kusmayı önlemeye yardımcı olabilir.
• Megestrol, bazıları ciddi olan birçok yan etkiye sahip olabilir; hayvanınızı meme bezlerinde/uçlarında değişiklikler veya herhangi bir vajinal akıntı açısından gözlemleyin.
• Hamileyseniz, bu ilacı tutarken dikkatli olun; eldiven giydiğinizden ve herhangi bir ilacı tuttuktan sonra ellerinizi yıkadığınızdan emin olun.
• Bu ilaç, Ulusal İş Sağlığı ve Güvenliği Enstitüsü (NIOSH) tarafından tehlikeli bir ilaç olarak kabul edilmektedir; kişisel koruyucu ekipman kullanımı hakkında veteriner hekiminiz veya eczacınızla konuşun.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Megestrol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.