Melarsomin
• Sınıf 4 (caval sendromu) kalp kurdu hastalığı olan köpeklerde kullanımı kontrendikedir (Yetişkin kalp kurtları vena kava ve sağ atriyumda bulunduğunda).
• Önemli toksisite veya doku hasarı meydana gelebileceğinden İV veya SC yolla KESİNLİKLE verilmemelidir.
• Kedilerde toksik olduğu bildirilmiştir; bu türde kullanımı önerilmez.
• Gebelik, laktasyon veya damızlık köpeklerde risk/fayda oranı tartılarak değerlendirilmelidir; gebelerde, emzirenlerde veya damızlık köpeklerde güvenlik henüz kanıtlanmamıştır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Amerikan Kalp Kurdu Derneği (AHS) kılavuzlarına tam uyum sağlanmalıdır. Dozlar son derece dikkatli hesaplanmalıdır.
• Uygulama için önerilen iğne boyutu: 10 kg (22 lb) veya altındaki köpekler için 23 gauge x 1 inç; 10 kg (22 lb) ve üzerindeki köpekler için 22 gauge x 1.5 inç.
• Sınıf 1 ve 2 Kalp Kurdu Hastalığı (Etiket dozu / FDA onaylı 2 dozluk protokol - AHS tarafından önerilmez): Melarsomin 2.5 mg/kg derin İM olarak lumbar (L3-L5) epaksiyel kaslara, 24 saat arayla iki kez uygulanır. Her uygulamada alternatif taraflar kullanılır. Gerekirse ilk tedaviden 4 ay sonra yinelenebilir.
• Sınıf 3 Kalp Kurdu Hastalığı (Alternatif dozaj rejimi - 3 dozluk protokol): Stabilize edilmiş köpeklerde melarsomin 2.5 mg/kg derin İM olarak lumbar (L3-L5) epaksiyel kaslara bir kez uygulanır. Bir ay sonra, 2.5 mg/kg derin İM olarak lumbar (L3-L5) epaksiyel kaslara 24 saat arayla iki kez uygulanır.
• Klinik ve subklinik köpeklerde 3 dozluk protokol yönetimi (Etiket dışı AHS tavsiyesi): Melarsomin kullanımından önce 2 ay boyunca aylık kalp kurdu koruyucu dozlarında makrosiklik lakton (örn. ivermektin, milbemisin, moksisektin, selamektin) ve 4 hafta boyunca günde iki kez 10 mg/kg PO doksisiklin uygulanır. Gün 61'de melarsomin 2.5 mg/kg derin İM (L3-L5), ardından Gün 90 ve 91'de 24 saat arayla iki doz 2.5 mg/kg derin İM uygulanır.
• Enfeksiyonla ilişkili klinik belirtileri olan köpekler, tedavinin ilk haftasında günde iki kez 0.5 mg/kg oral prednizon ile başlatılmalı, ardından ikinci hafta günde bir kez 0.5 mg/kg, üçüncü ve dördüncü haftalarda ise günaşırı 0.5 mg/kg ile devam edilmelidir.
• İlk taramada mikrofilarya saptanan köpekler, makrosiklik lakton tedavisinden kaynaklanan anafilaksi riskini azaltmak için (prednizon kullanmıyorlarsa) bir antihistaminik ve glukokortikoid ile tedavi edilmelidir.
• Tromboembolizm riskini azaltmak için endemik bölgelerdeki köpeklerde Gün 61 ve 90'da prednizon protokolü uygulanmalıdır.
• İlk melarsomin enjeksiyonu anından son enjeksiyondan sonraki 6-8 haftaya kadar (toplam 10-12 hafta) sıkı kafes istirahati/kısıtlama zorunludur.
• Kısa süreli/kısaltılmış tedavi protokolü (Etiket dışı): Gün 0'da sürekli olarak her 30 günde bir ivermektin 6 µg/kg PO ve 30 gün boyunca günde iki kez 10 mg/kg PO doksisiklin. Gün 30, 60 ve 61'de melarsomin 2.5 mg/kg İM uygulanmıştır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde Dirofilaria immitis'in immatür (4 aylık juvenil yetişkin) ila matür yetişkin enfeksiyonlarının neden olduğu stabilize sınıf 1 (hafif), sınıf 2 (orta) ve sınıf 3 (şiddetli) kalp kurdu hastalığının tedavisinde endikedir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Melarsomin organik bir trivalent arsenikli bileşiktir.
• Kesin etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir.
• Laboratuvar ve saha çalışmaları, melarsominin önerilen dozlarda köpeklerde Dirofilaria immitis'in yetişkinlerini ve L5 larvalarını öldürmede %90 ila %99 etkili olduğunu göstermiştir.
• 2 dozluk yöntem yetişkin solucanların yalnızca yaklaşık %90'ını öldürürken, 3 dozluk yöntem %98'ini öldürür.
Köpeklerde İM enjeksiyon sonrasında hızla emilir; plazma tepe konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 11 dakikadır.
• Görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.7 L/kg'dır.
• Terminal yarı ömrü yaklaşık 3 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sınıf 4 (caval sendromu) kalp kurdu hastalığı olan köpeklerde kullanımı kontrendikedir (Yetişkin kalp kurtları vena kava ve sağ atriyumda bulunduğunda).
• Önemli toksisite veya doku hasarı meydana gelebileceğinden İV veya SC yolla KESİNLİKLE verilmemelidir.
• Kedilerde toksik olduğu bildirilmiştir; bu türde kullanımı önerilmez.
• Gebelik, laktasyon veya damızlık köpeklerde risk/fayda oranı tartılarak değerlendirilmelidir; gebelerde, emzirenlerde veya damızlık köpeklerde güvenlik henüz kanıtlanmamıştır.
Gebe, emziren veya damızlık köpeklerde kullanım için güvenlik kanıtlanmamıştır.
• Güvenlik kanıtlanmadığı için bu ilaç yalnızca anneye sağlanan faydanın yavrular için potansiyel risklerden ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Melarsomin dozları için güvenlik marjı düşüktür.
• Sağlıklı köpeklerde 7.5 mg/kg dozda (önerilen dozun 3 katı) solunum iltihabı ve sıkıntısı, aşırı salivasyon, huzursuzluk, soluma, kusma, ödem, tremorlar, letarji, ataksi, siyanoz, stupor ve ölüm görülmüştür.
• Yanlışlıkla aşırı doz alan (önerilen dozun 2 katı) enfekte köpeklerde ishal, aşırı salivasyon, huzursuzluk, soluma, kusma ve ateş belirtileri kaydedilmiştir.
• Aşırı dozların tedavisinde Dimerkaprol (Yağda BAL) düşünülebilir; ancak melarsominin klinik etkinliği azalabilir.
• Aşırı doz durumunda 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Doksisiklin eş zamanlı kullanımı Wolbachia pipientis bakterisini ortadan kaldırarak embriyogenezi engeller ve sonraki mikrofilaremiyi azaltmaya yardımcı olur. Makrosiklik laktonlar ise yeni enfeksiyonları önler ve duyarlı larvaları ortadan kaldırır.
Aspirin: Olumsuz etkileri azaltmadığı gösterilmiştir ve tedaviyi karmaşıklaştırabilir; kullanımı önerilmez.
• SSS Depresan İlaçları: Benzer yan etkileri olan ilaçlar (örn. SSS depresanlarının neden olduğu depresyon), melarsomin ile birlikte kullanıldığında ek yan etkilere neden olabilir veya insidanslarını artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tromboembolizm belirtileri dahil yan etkiler (örn. düşük dereceli ateş, öksürük, hemoptizi, sağ kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi)
• Kalp üzerindeki solucan ve yetişkin öldürücü tedavi etkilerini izlemek için kardiyak biyobelirteçler (kardiyak troponin I, kreatin kinazın MB izoenzimi, miyoglobin)
• Klinik etkinlik
• Mikrofilarya testi: Son melarsomin dozundan 30 gün sonra (AHS 3 dozluk protokolünün 120. günü)
• Antijen testi: Son melarsomin dozundan 9 ay sonra (AHS 3 dozluk protokolünün 365. günü)
Sağlanan çözücü (enjeksiyonluk steril su) ile 2 mL'de sulandırılır, elde edilen konsantrasyon 25 mg/mL'dir.
• Diğer hiçbir ilaçla karıştırılmamalıdır.
Toz form oda sıcaklığında (15°C–25°C) dik konumda saklanmalıdır.
• Sulandırıldıktan sonra orijinal kabında, ışıktan korunarak ve buzdolabında 24 saate kadar saklanmalıdır.
• Dondurulmamalıdır.
Melarsomin uygulamasından sonra sıkı egzersiz kısıtlaması zorunludur. Veteriner hekiminizin talimatlarına yakından uyun.
• Veteriner hekiminizin köpeğinizi tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında yakından izlemesi gerekecektir. Bu önemli takip ziyaretlerini aksatmayın.
• İlacın hayvanın gözleriyle temasından kaçının; maruz kalırsa bol su ile yıkayın.
• İnsan maruziyetinden kaçının. Kullanımdan sonra ellerinizi yıkayın veya ilacı uygularken eldiven giyin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Melarsomin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.