Melatonin
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Cinsel açıdan olgunlaşmamış hayvanlarda implantlar dikkatli kullanılmalıdır.
• Gebe veya emziren hayvanlarda implant tedavisinden fayda sağlanamayabilir.
• Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (karaciğer tarafından temizlendiği için) kontrendike kabul edilir.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Serebrovasküler hastalık, depresyon veya nörolojik bozukluk öyküsü olan hastalarda CNS depresan özellikleri nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Dermatolojik durumlar (Alopesi-X, kalıtsal kellik, post-kırkım alopesisi, foliküler displazi vb. etiket dışı):
- Oral formülasyonlar: Maksimum yanıtı değerlendirmek için en az 2 ay (mevsimsel flank alopesi) veya 4 ay (Alopesi-X) süreyle uygulanır.
- a) 3 – 12 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) günde 2 ila 3 kez PO, köpeğin büyüklüğüne bağlı olarak.
- b) Alternatif olarak, günde 1 mg/kg PO, 2 veya 3 doza bölünmüş olarak.
- SC İmplant dozları köpeğin büyüklüğüne göre tablodandır (9 kg altı: 8 mg/1 implant; 9-18 kg: 12 mg/1 implant; 18 kg üstü: 18 mg/1 implant). Yılda 1-2 kez tekrarlanabilir.
• Uyku bozuklukları ve fobiler (etiket dışı):
- Başlangıçta günde 1 ila 3 kez 0.1 mg/kg PO. Pratik olarak en yakın 1 mg/köpeğe yuvarlanır. Gece uyanmalarına yardımcı olmak için yatmadan yaklaşık 30 dakika önce 1 – 9 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) tek doz yeterli olabilir.
• Stresli durumlar (etiket dışı):
- a) Randevu öncesi sakinleştirme: Vücut ağırlığına göre (<5 kg: 1 mg, 5-15 kg: 1.5 mg, 15-50 kg: 3 mg, >50 kg: 5 mg). Stresli olaydan en az 2 saat önce, bukkal (OTM) asepromazin ve oral gabapentin ± trazodon ile kombinasyon halinde verilir.
- b) Preoperatif sakinleştirme: Cerrahiden 2 saat önce 5 mg/kg PO.
• İdiyopatik vakuoler hepatopati (etiket dışı):
- 3 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) 12 saatte bir PO. 15 kg üzerindeki köpekler daha yüksek doz gerektirebilir.
KEDİLER:
• Uyku bozuklukları | gece aktivitesi (etiket dışı):
- Pratik olarak yatmadan önce 1.5 – 6 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO. Alternatif olarak 12 ila 24 saatte bir 3 – 12 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO.
• Östrus baskılama (etiket dışı):
- SC uygulanan 18 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) implant östrusu 2 ila 4 ay bastırır. Alternatif olarak günde bir kez 4 – 30 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO.
ATLAR:
• Baş sallama sendromu (ilkbaharda başlayıp sonbahar sonu veya kışın duran mevsimsel vakalar, etiket dışı):
- 1 Kasım'dan itibaren (Kuzey yarımküre) öğleden sonra 5 ile 6 arasında (17:00 - 18:00) günde bir kez 12 – 15 mg/at (mg/kg DEĞİL) PO verilir. Bu doz bütün yıl boyunca uygulanır.
KOYUNLAR:
• Cinsel olgunluğa erişmiş koyunlarda erken üreme aktivitesini uyarma (etiket dışı):
- Seçilen çiftleşme tarihinden 30 ila 40 gün önce kulağın tabanına yakın SC uygulanan 18 mg/koyun (mg/kg DEĞİL) implant.
KEÇİLER:
• Üreme sezonu dışındaki tekelerde testosteron salgılanmasını uyarma (etiket dışı):
- 2.5 aylık uzun günlerin ardından, kulak tabanına yakın SC uygulanan iki adet 18 mg implant (toplam 36 mg).
GELİNCİKLER:
• Adrenal hastalığın ek tedavisi (etiket dışı):
- a) Oral formülasyonlar: Gündoğumundan 7-9 saat sonra günde bir kez 0.5 – 1 mg/gelincik (mg/kg DEĞİL) PO.
- b) İmplant dozları: 600 g altı vücut ağırlığı için 2.7 mg/gelincik (mg/kg DEĞİL) veya 600 g üstü için 5.4 mg/gelincik SC, her 3-4 ayda bir.
VİZONLAR:
• Kürk hazırlama döngüsünü hızlandırma (etiket onaylı dozu):
- SC implante edilen 2.7 mg/vizon (mg/kg DEĞİL).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Vizonlarda kürk hazırlama döngüsünün hızlandırılması (FDA onaylı tek endikasyon)
• Kedilerde geri dönüşümlü östrus baskılama ajanı
• Köpeklerde nonpruritik alopesi (Alopesi-X, kalıtsal kellik, mevsimsel flank alopesi, post-kırkım alopesisi, foliküler displazi) tedavisi
• Kedi ve köpeklerde uyku ve davranış bozukluklarının tedavisi
• At, koyun ve keçilerde mevsimsel olarak kontrol edilen doğurganlığın ayarlanması
• Gelinciklerde adrenal hastalık için ek tedavi
• Kedilerde uyku döngüsü bozuklukları tedavisi
• At koşullarında mevsimsel baş sallama sendromu tedavisi
• Koyun ve keçilerde erken üreme ve ovulasyon oranlarının iyileştirilmesi
• Yetişkin keçilerde kaşmir üretiminin ve kalitesinin artırılması
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Melatonin bir triptofan türevidir.
• Fotoperiyoda bağımlı tüy dökme, tüy büyümesi ve kürk renginin nöroendokrin kontrolünde rol oynar.
• Melatonin kış kürkünün büyümesini uyarır ve melatonin azaldığında ilkbaharda tüy dökülmesi gerçekleşir.
• Cinsiyet hormonu konsantrasyonlarının modülasyonu, kortizol üretimine müdahale, tüy folikülü konsantrasyonunda östrojen reseptörlerinin bloke edilmesi veya melatonin eksikliği ile ilişkili olabilir.
• Östrojen bağımlı tümör hücrelerinde mitojenik yanıtı azaltarak tümör büyümesinin inhibisyonunda antiöstrojenik özellikleri rol oynar.
• Serum prolaktin konsantrasyonlarını, büyüme hormonunu ve büyüme hormonu salgılatıcı hormona yanıtı artırır.
• Uzun süreli kullanım luteinleştirici hormon konsantrasyonlarını azaltabilir.
• Serbest radikal süpürücüsüdür.
Kedilerde oral yoldan uygulanan melatoninin sirküle olan yarı ömrü 45 dakikadır.
• İnsanlarda melatoninin yarı ömrü kısadır (20-50 dakika); plazma konsantrasyonları 24 saat içinde başlangıç seviyesine döner.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Cinsel açıdan olgunlaşmamış hayvanlarda implantlar dikkatli kullanılmalıdır.
• Gebe veya emziren hayvanlarda implant tedavisinden fayda sağlanamayabilir.
• Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (karaciğer tarafından temizlendiği için) kontrendike kabul edilir.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Serebrovasküler hastalık, depresyon veya nörolojik bozukluk öyküsü olan hastalarda CNS depresan özellikleri nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
Melatonin plasentayı geçer.
• Sıçanlarda yapılan çalışmalarda çelişkili veriler mevcuttur; gebelik boyunca günde 2.5 mg/kg SC alan gebe sıçanların yavrularında nöroendokrin üreme ekseninde inhibe edici etki rapor edilmişken, 200 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda maternal veya fetal toksisite gözlenmemiştir.
• Vizon için etiketlenen melatonin implantı damızlık stoklarda kullanılmamasını belirtir.
• Anne sütüne atılır; emziren yavrular üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Çok az bilgi mevcuttur; ancak tek bir oral doz aşımından sonra melatoninin önemli bir morbiditeye neden olması olası değildir.
• Doz aşımı durumunda veteriner zehir danışma merkezine başvurulması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
İlgili metinde spesifik bir sinerjik kombinasyon mekanizması tanımlanmamıştır; ancak preoperatif veya stres protokollerinde asepresin, gabapentin ve trazodon ile birlikte kombinasyon halinde kullanıldığı belirtilmiştir.
Benzodiazepinler: Melatonin benzodiazepinlerin etkilerini potansiyalize edebilir.
• Simetidin: Melatonin konsantrasyonunu artırabilir.
• Süksinilkolin: Melatonin süksinilkolin etkilerini potansiyalize edebilir.
• Varfarin: Kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (endikasyona bağlı olarak tüy yeniden büyümesi, östrus baskılanması, uyku/istenmeyen davranışlarda iyileşme)
• Yan etkiler (sedasyon, letarji, kilo alımı, steril apseler - yalnızca implantlar)
• Kortizol, progesteron ve östradiol konsantrasyonları
• Köpeklerde toplam T3 ve toplam T4 konsantrasyonları
Oda sıcaklığında sıkı kaplarda saklanmalıdır.
Aksi etiketlenmediği sürece oda sıcaklığında, sıkı kapatılmış kaplarda saklanmalıdır.
Tüy dökülmesi tedavisinde melatoninin etkinliği değişir.
• Faydalı olup olmadığını görmek için 4 aylık bir deneme süresi gereklidir.
• Oral ilaç yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir.
• Bu ilaç genellikle iyi tolere edilir; uykululuk hali görülebilir.
Veteriner İlaçlar 1 Preparat
Beşeri İlaçlar 12 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Melatonin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.