Meperidin
• Narkotik analjeziklere aşırı duyarlılığı olan hastalar.
• Monoaminooksidaz inhibitörleri (MAOİ) alan veya son 14 gün içinde almış olan hastalar.
• Toksik yutulmaya bağlı ishallerde, toksin mide-bağırsak kanalından elimine edilene kadar kullanımı kontrendikedir.
• Kafa travmaları, artmış kafa içi basıncı, akut karın durumları (kolik vb.) olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Solunum hastalığı veya akut solunum disfonksiyonu olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Hipotiroidizm, hipoadrenokortisizm (Addison hastalığı), prostat hipertrofisi, üretral darlık, geriatrik veya aşırı zayıflamış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikim riski nedeniyle dikkatle kullanılmalıdır.
• Pankreatit dahil safra yolu bozukluğu olanlarda Oddi sfinkteri kasılmasına yol açabileceğinden dikkatle kullanılmalıdır.
• Nöbet bozukluğu olan hastalarda normeperidinin CNS uyarımına yol açabilmesi nedeniyle alternatif analjezikler düşünülmelidir.
• Akrep türleri (Centruroides sculpturatus Ewing ve Centruroides gertschi Stahnke) sokmalarında zehirlerini potansiyalize edebileceğinden kontrendikedir; Gila canavarları ve Meksika boncuklu kertenkelelerinin zehirlenmelerinde kullanılmamalıdır.
• Kedilerde kullanımından kaçınılması önerilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Analjezik (Endikasyon dışı): Genellikle 3 – 5 mg/kg (11 mg/kg'a kadar bildirilmiştir) IM veya SC. Analjezik etki süresi genellikle 30 dakika ile 2 saat sürer.
- Anestezi Öncesi Premedikasyon (Endikasyon dışı):
a) Atropin 0.04 mg/kg IM, meperidin 0.04 mg/kg IM uygulamasından 20 dakika önce, ardından pedal refleksler kaybolana kadar propofol.
b) Kalp pili takılan köpeklerde pozitif kronotropik potansiyeli nedeniyle 3 – 4 mg/kg IM.
c) 2 mg/kg premedikasyon olarak genel anestezi için gereken propofol dozunu düşürmüş, ancak kas seğirmesi ve defekasyon gözlenmiştir.
• KEDİLER (Genel olarak kedilerde kullanımı önerilmez):
- Perioperatif Ağrı Analjeziği (Endikasyon dışı): Genellikle 2 – 5 mg/kg IM veya SC. Etki süresi 30 dakikadan 1 saatten uzun süreye kadar değişir. Ovariohisterektomi geçiren kedilerde 6 mg/kg IM premedikasyon dozu, tramadol 2 – 4 mg/kg IM'den daha zayıf bulunmuştur.
• ATLAR:
- Analjezik (Endikasyon dışı): 1 – 2 mg/kg IM veya 0.3 – 0.6 mg/kg yavaş IV. Deneysel laminitis ağrısında 1 mg/kg IM plasebodan daha etkili bulunmuş ancak etki 2-3.7 saat sürmüştür. Uyarı: Davranışsal değişiklikleri azaltmak için asetpromazin 0.02 – 0.04 mg/kg IV veya ksilazin 0.3 – 0.5 mg/kg IV ile ön tedavi önerilir. Hafif kolik bulgularını maskeleyebilir.
• SIĞIRLAR:
- Perioperatif Analjezik (Endikasyon dışı): 3.3 – 4.4 mg/kg IM veya SC.
• GELİNCİKLER:
- Analjezik (Endikasyon dışı): 5 – 10 mg/kg IM veya SC, her 2 ila 3 saatte bir.
• TAVŞANLAR:
- Orta şiddetli ağrı için analjezik (Endikasyon dışı): 5 – 10 mg/kg IM veya SC, her 2 ila 3 saatte bir. Muz aromalı oral şurup: içme suyunda 0.2 mg/mL.
• KÜÇÜK MEMELİLER (KEMİRGENLER):
- Analjezik (Endikasyon dışı): 5 – 10 mg/kg IM, IV veya SC, her 2 ila 4 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Küçük hayvan türlerinde postoperatif ağrı için sedatif/analjezik olarak.
• Akut pankreatit ve termal yanıklar gibi tıbbi durumların tedavisinde ağrı kontrolü.
• Atlar ve büyük hayvan türlerinde ağrı kontrolü (tek başına yeterli zaptıurap sağlamaz).
• Çeşitli türlerde anestezi premedikasyonu.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Mu-OP3 reseptörleri üzerinde aktivite gösteren bir opioid agonistidir.
• Morfinin yaklaşık %20 ila %25'i kadar potenttir.
• Opioid reseptörleri limbik sistem, omurilik, talamus, hipotalamus, striatum ve beyin sapında yoğun olarak bulunur; sindirim ve üriner sistem düz kaslarında da bulunur.
• Başlıca farmakolojik etkileri: Analjezi, antitüsif aktivite, solunum depresyonu, sedasyon, kusma, fiziksel bağımlılık ve intestinal etkiler (kabızlık/defekasyon).
• İkincil etkiler: CNS (öfori ve konfüzyon), kardiyovasküler sistem (merkezi vagal stimülasyona bağlı bradikardi, periferik vazodilatasyon, azalan periferik direnç, ortostatik hipotansiyon ve senkop), üriner sistem (mesane sfinkter tonusunda artış ve üriner retansiyon).
• Morfin ile eşdeğer dozlarda benzer solunum depresyonu ve histamin salınımı yapar.
• Klinik olarak kullanılan dozlarda vagolitik (taşikardi yapabilen) ve negatif inotropik özelliklere sahip tek opioid maddedir.
Oral yoldan iyi emilmesine rağmen belirgin bir ilk geçiş etkisi (first-pass effect) oral etkinliği sınırlar; bu nedenle klinik uygulamada oral yoldan nadiren kullanılır.
• Köpeklerde oral biyoyararlanım %3 ile %25 arasında değişir.
• IM veya SC enjeksiyondan sonra zirve analjezik etki 30 ila 60 dakika içinde görülür (IM uygulama biraz daha hızlı başlar).
• Etki süresi değişmendir; türlerin çoğu için 1 ila 6 saat sürer (köpek ve kedilerde 2 saatten kısa, genellikle 1 saatten azdır).
• Karaciğerde ağırlıklı olarak hidroliz ve bir miktar konjugasyon ile metabolize edilir; yaklaşık %5'i idrarla değişmemiş olarak atılır.
• Aktif bir metaboliti olan normeperidin, ana bileşiğin analjezik etkisinin yaklaşık %50'sine sahiptir ve CNS eksitatuar etkilerine yol açar (nalokson ile tersine çevrilemez).
• Atlarda IM ve SC uygulama düşük plazma konsantrasyonları ile sonuçlanır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Narkotik analjeziklere aşırı duyarlılığı olan hastalar.
• Monoaminooksidaz inhibitörleri (MAOİ) alan veya son 14 gün içinde almış olan hastalar.
• Toksik yutulmaya bağlı ishallerde, toksin mide-bağırsak kanalından elimine edilene kadar kullanımı kontrendikedir.
• Kafa travmaları, artmış kafa içi basıncı, akut karın durumları (kolik vb.) olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Solunum hastalığı veya akut solunum disfonksiyonu olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Hipotiroidizm, hipoadrenokortisizm (Addison hastalığı), prostat hipertrofisi, üretral darlık, geriatrik veya aşırı zayıflamış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikim riski nedeniyle dikkatle kullanılmalıdır.
• Pankreatit dahil safra yolu bozukluğu olanlarda Oddi sfinkteri kasılmasına yol açabileceğinden dikkatle kullanılmalıdır.
• Nöbet bozukluğu olan hastalarda normeperidinin CNS uyarımına yol açabilmesi nedeniyle alternatif analjezikler düşünülmelidir.
• Akrep türleri (Centruroides sculpturatus Ewing ve Centruroides gertschi Stahnke) sokmalarında zehirlerini potansiyalize edebileceğinden kontrendikedir; Gila canavarları ve Meksika boncuklu kertenkelelerinin zehirlenmelerinde kullanılmamalıdır.
• Kedilerde kullanımından kaçınılması önerilir.
Diğer birçok opioide (morfin, hidromorfon) göre daha lipofiliktir ve plasentayı daha kolay geçer; gebe hayvanlarda önerilmez.
• Sütün içine geçer ve emziren bebeklerde/yavrularda CNS ve solunum depresyonuna neden olabilir; emzirme veya ilaç kesilmelidir.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmamıştır; yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazlaysa kullanılmalıdır.
Belirtiler: Çoğu türde derin solunum ve/veya CNS depresyonu, kardiyovasküler çöküş, hipotermi, iskelet kası hipotonisi.
• Toksisite: Metaboliti normeperidin, ajitasyon, hiperrefleksi ve nöbetler gibi CNS eksitatuar etkilerine neden olabilir.
• Tedavi: Düşük doz nalokson solunum depresyonunu düzeltebilir ancak normeperidinin neden olduğu CNS eksitasyonunda önerilmez. CNS uyarılması durumunda benzodiazepinler veya barbitüratlar düşünülebilir (ek solunum depresyonuna dikkat edilmelidir). Veteriner zehir danışma merkezi ile görüşülmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Anestezikler, antihistaminikler, barbitüratlar, benzodiazepinler ve fenotiyazinler gibi merkezi sinir sistemi depresanları ile birlikte kullanım sinerjik veya eklemeli olarak merkezi sinir sistemi ve solunum depresyonunu artırabilir.
Asiklovir: Meperidin ve normeperidin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.
• Antikolinerjik Ajanlar: Üriner retansiyon ve kabızlık riskini artırabilir.
• Hipertansif Ajanlar / Vazodilatörler (amlodipin, enalapril, hidralazin, prazosin, sildenafil): Hipotansiyon riskini artırabilir.
• Butorfanol, Nalbuphin, Naltrekson, Nalokson: Opioid antagonistleri normeperidinin CNS eksitatuar etkilerine katkıda bulunabilir. Şiddetli solunum depresyonu olmadıkça nalokson veya butorfanol kullanımından kaçınılmalıdır.
• Simetidin: Meperidin serum konsantrasyonlarını artırabilir.
• Desmopresin: Su zehirlenmesi veya hiponatremi riskini artırabilir.
• Gastrointestinal Prokinetikler (metoklopramid, sisaprid): Opioidler bu ajanların GI motilite etkilerine antagonizma gösterebilir.
• Diüretikler: Konjestif kalp yetmezliği hastalarında etkinliği azaltabilir.
• İoheksol: Nöbet eşiğini düşürebilir; ioheksol kullanımından 2 gün önce meperidin kesilmeli ve 24 saat sonra yeniden başlanmalıdır.
• İzoniyazid: İzoniyazidın advers etkilerini artırabilir.
• Minosiklin: IV minosiklin meperidinin CNS depresan etkilerini artırabilir.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ; amitraz, linezolid, metilen mavisi, selegilin): Kontrendikedir; en az 14 gün geçmelidir.
• İskelet Kas Gevşeticileri ve Süksinilkolin: Nöromüsküler blokajı, bradikardik ve CNS depresif etkileri artırabilir.
• Serotonin Modülatörleri (metoklopramid, mirtazapin, ondansetron, SSRI'lar, trazodon): Serotonin sendromu riski oluşturabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (TKA): Etkilerini şiddetlendirebilir.
• Varfarin: Antikoagülan aktiviteyi potansiyalize edebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Solunum hızı ve derinliği, ETCO2, nabız oksimetresi (SpO2)
• Kalp hızı
• CNS depresyon / eksitasyon seviyesi
• Kan basıncı (özellikle IV kullanımda)
• Analjezik etkinlik
• Vücut sıcaklığı
Fiziksel Uyumluluk (Uyumlu sıvılar ve ilaçlar): %0.45 ve %0.9 sodyum klorür, Ringer solüsyonu, Laktatlı Ringer, %2.5, %5, %10 dekstroz çözeltileri; atropin, butorfanol, klorpromazin, dimenhidrinat, difenhidramin, dobutamin, fentanil sitrat, glikopirolat, metoklopramid, pentazosin laktat, promazin, süksinilkolin, verapamil.
• Değişken Uyumluluk: Sodyum bikarbonat, atropin ve prometazin ile karışımlar; Y-sitelerinde asiklovir, ampisilin, sefotetan, kloramfenikol, deksametazon, furosemid, heparin, hidralazin, hidrokortizon, imipenem, magnezyum sülfat, metilprednizolon, minosiklin, oksasilin, sülfametoksazol-trimetoprim.
• Geçimsizlikler (İnkompatibl): Aminofilin, heparin sodyum, morfin sülfat, pentobarbital sodyum, fenobarbital sodyum, fenitoin sodyum, tiyopental, pantoprazol, allopurinol, amfoterisin B, azatioprin, sefepim, sefoperazon, dantrolen, diazepam, diazoksit, idarubisin, lorazepam, pentobarbital, fenobarbital, fenitoin.
Kontrollü madde mevzuatına uygun olarak güvenli ve kilitli bir alanda saklanmalıdır.
• Oda sıcaklığında stabildir.
• Enjeksiyonluk çözeltinin dondurulmasından kaçınılmalı ve saklama sırasında ışıktan korunmalıdır.
• PVC IV torbaları veya setlerine karşı belirgin bir adsorpsiyon göstermemiştir.
Bu ilacı veteriner hekiminizin talimatlarına göre tam olarak uygulayın.
• Bu ilacın oral formülasyonları ağız mukozasında tahrişe neden olabilir.
• Meperidin, federal yasalar gereği Schedule II kontrollü maddedir ve her yenileme için yeni bir reçete gerektirir. Reçetesiz kullanımı yasaktır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Meperidin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.