Mepivakain
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Koruyucu içeren lokal anestezikler epidural veya intratekal anestezi için kullanılmamalıdır.
• Hipertansiyonu olan hastalarda, sinir bütünlüğünün bozulduğu durumlarda veya kollateral dolaşımı olmayan uç bölgelerin (örneğin parmaklar, kulaklar, burun veya penis) blokajında epinefrin içeren ürünler dikkatli kullanılmalı veya hiç kullanılmamalıdır (doku nekrozuna neden olabilir).
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Lokal analjezi (etiket dışı): 1 – 5 mg/kg
• Epidural analjezi ve anestezi (etiket dışı): 3 – 4.5 mg/kg
KEDİLER:
• Lokal analjezi (etiket dışı): 0.5 – 2.5 mg/kg
• Epidural analjezi ve anestezi (etiket dışı): 1 – 1.5 mg/kg
ATLAR:
• Sinir bloğu (topallık teşhisi, osteoarthritis ağrı kesimi, naviküler hastalık): 3 – 15 mL toplam doz (mg/kg DEĞİL)
• Epidural anestezi (ayakta duran hayvan): 5 – 20 mL toplam doz (mg/kg DEĞİL)
• İntra-artiküler anestezi (kırık parçalarının uzaklaştırılması, kemik ve bog spavin, artrit): 10 – 15 mL toplam doz (mg/kg DEĞİL)
• Enfiltrasyon: Gerektiği kadar
• Ventrikülektomi öncesi larinks mukozası anestezisi: Topikal olarak sprey ile toplam 25 – 40 mL (uygulama başına 3 mL) veya enfiltrasyon için 20 - 50 mL
• Ayağın diagnostik analjezisi (etiket dışı): Palmar/plantar dijital sinir için her sinir üzerine 1.5 mL; Abaksiyal sesamoid sinir için her sinir üzerine 2.5 mL; DIP eklemi içine 5 – 6 mL (naviküler aparat için 10 mL)
• Retrobulbar blok (etiket dışı): Retrobulbar boşluğa 10 – 12 mL toplam doz (mg/kg DEĞİL)
• Diz (stifle) eklemi anestezisi ve analjezisi (etiket dışı): Her eklem sinovyal kompartmanına 20 mL toplam doz (mg/kg DEĞİL)
• Lokal blok (etiket dışı): 4 mg/kg'dan az
• Ürogenital cerrahi için epidural analjezi ve anestezi (etiket dışı): 5 – 7 mL toplam doz (tek başına veya 0.1 mg/kg morfin ile kombinasyon halinde)
• IV bölgesel ekstremite perfüzyonu (etiket dışı): 1 galon amikasine 500 mg mepivakain eklenerek, salin ile 60 mL son hacme seyreltilip sefalik ven aracılığıyla 30 dakika süreyle uygulanır.
SIĞIRLAR:
• Lokal analjezi (etiket dışı): 5 mg/kg
KOYUN / KEÇİLER:
• Lokal analjezi (etiket dışı): 6 mg/kg. Kuzu ve oğlaklara uygulanırken %1'lik çözeltiye seyreltilmelidir.
• Kaudal epidural analjezi ve anestezi (etiket dışı): Sakrokaudal veya birinci interkokoksigeal boşlukta 2 – 4 mL toplam doz (mg/kg DEĞİL)
DOMUZLAR:
• Kastrasyon sırasında analjezi (etiket dışı): İntratestiküler olarak 0.5 mL toplam doz ve subskrotal olarak 0.5 mL toplam doz
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Atlar için enfiltrasyon, sinir bloğu, intra-artiküler ve epidural anestezi ile ventrikülektomi öncesi laringeal mukoza anestezisinde endikedir.
• Topallık değerlendirmeleri sırasında perinöral analjezi sağlamak amacıyla kullanılır.
• Atların metakarpofalangeal eklemlerine intra-artiküler enjeksiyon için triamsinolon asetonid ile kombinasyon halinde etkilidir.
• Köpeklerde dirsek artroskopisi öncesi intra-artiküler kullanımda hemodinamik yanıtı körleştirir ve girişimsel analjezi ihtiyacını azaltır.
• Atların karpal artroskopisi öncesi daha az cerrahi stimülasyon reaksiyonu sağlamak için kullanılır.
• Opioidler ile kombinasyon halinde analjezi süresini uzatır ve genel anestezide MAC azaltıcı etki göstererek daha iyi postoperatif iyileşme sağlar.
• Köpeklerde omuz eklemi topallığının kaynağını belirlemede ioheksol ile güvenli ve güvenilir şekilde kombin edilebilir.
• Sığır, küçük ruminantlar ve domuzlarda lokal veya epidural anestezi sağlamak için kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sinir hücre zarı üzerindeki sodyum iyon kanallarını bloke ederek elektriksel uyarılabilürlüğü, depolarizasyonu ve aksiyon potansiyeli yayılımını değiştirir.
• Uygulama bölgesindeki motor, duyusal ve otonom sinir liflerinde impulsların oluşumunu ve iletimini engeller.
• Klinik olarak ilerleyici sinir fonksiyon kayıpları şu sırayla gerçekleşir: ağrı, sıcaklık, dokunma, propriyosepsiyon ve iskelet kas tonusu. Anestezik etki ters sırada kaybolur.
• Tipik olarak 3 ila 20 dakika içinde analjezi üretir ve bu durum 2 ila 2.5 saat sürer. Lidokaine göre daha yavaş baş başlangıçlı ancak bupivakaine göre daha hızlıdır.
Uygulama yerinden sistemik dolaşıma emilir; doz, hacim, tekrarlanan uygulama, baş-boyun bölgesi uygulamaları ve yüksek oranda vaskülarize bölgeler emilimi artırır.
• İnsan verilerine göre pik konsantrasyonlar 3 ila 20 dakika içinde oluşur.
• Sistemik olarak emilen ilaç merkezi sinir sistemi, plasenta ve anne sütü dahil tüm dokulara dağılır.
• Plazma proteinine bağlanma oranı yaklaşık %75'tir.
• Karaciğerde metabolize olur, enterohepatik siklüse uğrar ve ağırlıklı olarak idrarla metabolitler halinde atılır.
• Eliminasyon yarı ömrü yetişkin insanlarda yaklaşık 2 ila 3 saat, yenidoğanlarda ise yaklaşık 9 saatir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Koruyucu içeren lokal anestezikler epidural veya intratekal anestezi için kullanılmamalıdır.
• Hipertansiyonu olan hastalarda, sinir bütünlüğünün bozulduğu durumlarda veya kollateral dolaşımı olmayan uç bölgelerin (örneğin parmaklar, kulaklar, burun veya penis) blokajında epinefrin içeren ürünler dikkatli kullanılmalı veya hiç kullanılmamalıdır (doku nekrozuna neden olabilir).
Lokal anestezikler plasentayı kolaylıkla geçer; ancak mepivakain ile hayvan üreme çalışmaları yürütülmemiştir.
• Doğum sırasında kullanımı kardiyovasküler ve CNS etkileri dahil fetal ve neonatal toksisiteye neden olabilir.
• Süte geçiş oranı bilinmediğinden laktasyon döneminde dikkatli kullanılmalıdır.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, yalnızca anneye sağlanan yarar yavrulara olası risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Toksik kan konsantrasyonları en sık istenmeyen intravasküler uygulama sonrasında meydana gelir.
• Kalp iletisi ve uyarılabilürlüğü depresyona uğrar; AV blok, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest görülebilir.
• Miyokard kontraktilitesi baskılanır ve periferik vazodilatasyon oluşarak kardiyak debi ve arteriyel kan basıncında düşüşe yol açar.
• CNS stimülasyonu (huzursuzluk, tremor, titreme ve kasılmalar) CNS depresyonu, koma ve solunum arrestinden önce gelebilir.
• Farelerde IV LD50 değeri 23 - 35 mg/kg arasındadır.
• Yönetim: Oksijen desteği, nöbetler için benzodiazepinler veya barbitüratlar, kardiyovasküler destek için IV sıvılar ve vazopressörler kullanılmalıdır. Lidokain, kalsiyum kanal blokerleri ve beta blokerlerden kaçınılmalıdır. IV lipid emülsiyon tedavisi yararlı olabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Opioidler ile kombinasyon halinde lokal anesteziklerin analjezi süresi uzatılabilir.
• Köpeklerde ve atlarda genel anestezide MAC azaltıcı etki gösterir.
• Epinefrin ile kombinasyonu (önerilen son konsantrasyon 5 µg/mL) uygulama yerinde vazokonstriksiyona neden olarak sistemik emilim hızını düşürür ve etki süresini uzatır.
• Deksemedetomidin, atların palmar dijital sinirlerinde mepivakain anestezisinin etki süresini uzatır.
Propranolol: Mepivakain konsantrasyonunu ve toksisite riskini artırabilir.
• Ergot Alkaloidleri: Mepivakain/epinefrin kombinasyon ürünleri ile birlikte kullanımında şiddetli, uzun süreli hipertansiyon ortaya çıkabilir.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (örn. selegilin, linezolid, amitraz): Mepivakain/epinefrin kombinasyon ürünleri ile şiddetli hipertansiyona neden olabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (örn. amitriptilin, klomipramin): Mepivakain/epinefrin kombinasyon ürünleri ile şiddetli hipertansiyona neden olabilir.
• Vazopressörler (örn. dobutamin, norepinefrin): Mepivakain/epinefrin kombinasyon ürünleri ile şiddetli hipertansiyona neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Analjezi ve anestezinin yeterliliği
• Her enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları ile bilinç durumu
%0.9 sodyum klorür solüsyonları, epinefrin ve gentamisin ile uyumludur.
• Sodyum bikarbonat ile değişken oranlarda uyumlu olduğu bildirilmiştir; bupivakain ile uyumsuzsuzdur.
• Sodyum bikarbonat eklenen mepivakain solüsyonları hemen kullanılmalı ve derhal atılmalıdır.
• Epinefrin ile kombine kullanım için önerilen son konsantrasyon 5 µg/mL'dir.
Kontrollü oda sıcaklığında 20°C ila 25°C (68°F-77°F) arasında saklanmalıdır.
Bu ilaç yalnızca kullanımına aşina profesyoneller tarafından ve yeterli hasta izleminin yapılabileceği bir ortamlarda kullanılmalıdır.
• Bu ilaç geçici his kaybına neden olur; enjekte edilen alan birkaç saat boyunca normal fonksiyon gösteremeyebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Mepivakain
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.