Metilprednizolon
• Sistemik mantar enfeksiyonlarında göreceli olarak kontrendikedir.
• Metilprednizolon asetat formu geçirilmiş tüberküloz, peptik ülser ve hiperadrenokortisizmi olan hayvanlarda İM kullanım için kontrendikedir.
• Metilprednizolon asetat formu kesinlikle İV yolla uygulanmamalıdır.
• Yerel (intrasinovyal, intratendinöz) enjeksiyonlar akut enfeksiyon varlığında kontrendikedir.
• Glukokortikoidlerin epidural kullanımı ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonları (körlük, paralizi, nöbetler) ile ilişkilidir.
• Oküler herpesik veya sistemik mantar enfeksiyonu olan hastalarda sistemik kullanım kontrendikedir (Addison hastalığında replasman hariç).
• İdiyopatik trombositopenili hastalarda İM uygulama kontrendikedir.
• Glukokortikoidlere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Sistemik hastalıkların kronik kortikosteroid tedavisinde uzun etki süreli enjekte edilebilir yavaş salınımlı glukokortikoidler kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
GENEL NOTLAR:
1. Tablet veya İV sodyum süksinat formu kullanılırken Prednizolon/Prednizondan metilprednizolona geçişte doz prednis(ol)on dozunun 1.25'e bölünmesiyle bulunur (Örn: 5 mg prednisolon = 4 mg metilprednizolon).
2. Günlük kullanımda 1-2 haftadan uzun süreli tedavi HPA aksını baskılar; uzun süreli kullanımlarda doz mutlaka gün aşırı (alternate-day) terapiye kademeli olarak düşürülmelidir.
• KÖPEKLER:
1. Etiket Endikasyonları (Oral): 2.3 - 6.8 kg arası: 2 mg/köpek/gün; 6.8 - 18.1 kg arası: 2 – 4 mg/köpek/gün; 18.1 - 36.3 kg arası: 4 – 8 mg/köpek/gün. Toplam günlük doz 6-10 saat arayla 2 eşit doza bölünerek verilmelidir.
2. Etiket Endikasyonları (İM - Metilprednizolon Asetat): 2 – 120 mg/köpek (ortalama 20 mg/köpek) İM; minyatür ırklarda 2 mg, orta ırklarda 40 mg, aşırı büyük ırklarda 120 mg'a kadar. Gerektiğinde haftalık aralıklarla tekrarlanabilir.
3. Köpek Atopik Dermatit Ek Tedavisi (Etiket dışı): Başlangıç dozu günde bir veya iki kez yaklaşık 0.4 – 0.8 mg/kg PO, gerektiğinde kademeli azaltılır.
4. Anafilaksi Ek Tedavisi (Etiket dışı): Metilprednizolon sodyum süksinat 2 – 6 mg/kg İV (1–2 mg/kg/dakika hızında).
• KEDİLER:
1. Etiket Endikasyonları (Oral): 2.3 - 6.8 kg arası: 2 mg/kedi/gün; 6.8 kg üzeri: 2 – 4 mg/kedi/gün. Günlük doz 6-10 saat arayla 2 eşit doza bölünür, klinik yanıt alındıktan sonra kademeli olarak azaltılır.
2. Etiket Endikasyonları (İM - Metilprednizolon Asetat): Ortalama doz 10 mg/kedi (aralık 20 mg/kediye kadar) İM. Gerektiğinde haftalık aralıklarla tekrarlanabilir.
3. Alerjik Kedilerde Ek Tedavi (Pruritus): ≤5 kg için 4 mg/kedi PO günde bir kez; >5 kg için 6 mg/kedi PO günde bir kez başlangıç dozu. Remisyon sağlandıktan sonra doz gün aşırı uygulanarak minimum etkili doza düşürülür.
4. Feline Atopik Dermatit (Multimodal protokol): 7 gün boyunca günde bir kez 1 – 2 mg/kg PO, ardından en düşük etkili doza kademeli düşüş.
5. Anafilaksi Ek Tedavisi (Etiket dışı): Metilprednizolon sodyum süksinat 2 – 6 mg/kg İV (1–2 mg/kg/dakika hızında).
• ATLAR:
1. Antiinflamatuar (Etiket İzni): Metilprednizolon asetat 200 mg İM, gerektiğinde tekrarlanır.
2. İntraartiküler Kullanım (Etiket dışı): Metilprednizolon asetat 100 mg İA.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde atopik dermatit
• Kedilerde alerjiler ve aşırı duyarlılık dermatiti
• Glukokortikoid eksikliğinin (hipoadrenokortisizm veya septik şok ikincil adrenal yetmezlik) replasmanı veya takviyesi
• Antiinflamatuar ajan olarak kullanım
• İmmünosupresif ajan olarak kullanım
• Antineoplastik ajan olarak kullanım
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Oral veya parenteral (sodyum süksinat İV ve İM; asetat sadece İM) yolla uygulanabilir.
• Göreceli antiinflamatuar gücü kortizolün yaklaşık 5 katıdır.
• Mineralokortikoid aktivitesi ihmal edilebilir düzeyde veya çok düşüktür.
• Sistemik dolaşıma girdikten sonra etki süresi yaklaşık 12 ila 36 saattir.
• Metilprednizolon sodyum süksinat İV enjeksiyon suda çözünür ve hızlı etkilidir.
• Metilprednizolon asetat İM enjeksiyon yavaş emilir ve haftalar hatta aylar süren etki süresine sahip olabilir.
Oral yolla alınan metilprednizolon nispeten iyi emilir ve yaygın bir şekilde dağılır.
• Karaciğer metabolizma (oksidasyon) için ana organdır; ilacın çoğunluğu metabolitler halinde böbrek yoluyla atılır.
• Biyolojik yarı ömrü (t1/2) yaklaşık 12 - 36 saat olan orta etki süreli bir kortikosteroiddir.
• Etki süresi eliminasyon yarı ömründen bağımsızdır.
• Atllarda intraartiküler 100 mg veya 200 mg uygulama sonrasında son saptanabilir plazma konsantrasyonu sırasıyla 7 ve 18. günlerde ölçülmüştür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sistemik mantar enfeksiyonlarında göreceli olarak kontrendikedir.
• Metilprednizolon asetat formu geçirilmiş tüberküloz, peptik ülser ve hiperadrenokortisizmi olan hayvanlarda İM kullanım için kontrendikedir.
• Metilprednizolon asetat formu kesinlikle İV yolla uygulanmamalıdır.
• Yerel (intrasinovyal, intratendinöz) enjeksiyonlar akut enfeksiyon varlığında kontrendikedir.
• Glukokortikoidlerin epidural kullanımı ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonları (körlük, paralizi, nöbetler) ile ilişkilidir.
• Oküler herpesik veya sistemik mantar enfeksiyonu olan hastalarda sistemik kullanım kontrendikedir (Addison hastalığında replasman hariç).
• İdiyopatik trombositopenili hastalarda İM uygulama kontrendikedir.
• Glukokortikoidlere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Sistemik hastalıkların kronik kortikosteroid tedavisinde uzun etki süreli enjekte edilebilir yavaş salınımlı glukokortikoidler kontrendikedir.
Gebeliğin erken evrelerinde aşırı glukokortikoid dozları teratojenik etkilere yol açabilir.
• Gebeliğin geç evrelerinde doğumu tetikleyebilir (erken doğum, distosi, fonal ölüm, sonun atılamaması ve metritis).
• Gebelikte kortikosteroid alan köpek yavrularında damak yarığı, ön bacak deformiteleri, fokomeli ve anazarka rapor edilmiştir.
• Emziren hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır; plazma proteinlerine bağlanmayan glukokortikoidler süte geçer ve yavruların büyümesini inhibe edebilir.
Farelerde oral LD50 450 mg/kg, sıçanlarda 4 g/kg'dan fazladır.
• Tek başına glukokortikoid doz aşımının zararlı etkilere yol açması olası değildir; ancak köpeklerde şiddetli olabilen GI etkiler (kusma, ishal) görülebilir.
• Yeni oral alımlarda gastrointestinal dekontaminasyon değerlendirilmelidir.
• Semptomlar gelişirse destekleyici tedavi uygulanmalı, 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezlerine başvurulmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirli endikasyonlarda multimodal protokoller (örn. kedilerde atopik dermatit tedavisinde diğer immünosupresif ajanlar veya antiallerjikler ile destekleyici kombinasyonlar) uygulanabilir.
Amphotericin B: Glukokortikoidler ile birlikte kullanım hipokalemiye neden olabilir; insanlarda kalp yetmezliği ve kardiyomegali bildirilmiştir.
• Analjezikler, Opioidler ve/veya Yerel Anestezikler (Epidural): Glukokortikoidler ile kombinasyon ciddi CNS yaralanmalarına ve ölüme yol açabilir.
• Antikolinesteraz Ajanlar (örn. piridostigmin, neostigmin): Miyastenia gravis hastalarında derin kas zafiyetine neden olabilir.
• Oral Antidiabetik İlaçlar (örn. glimepirid, metformin): Glisemik kontrolü kötüleştirebilir.
• Aspirin: Salisilat kan konsantrasyonlarını düşürebilir, GI ülser riskini artırır.
• Azol Antifungaller (örn. itrakonazol, ketokonazol): Metilprednizolon metabolizmasını yavaşlatarak kan konsantrasyonunu artırabilir.
• Kolestiramin: Metilprednizolon emilimini azaltabilir.
• Siklofosfamid: Karaciğer metabolizmasını inhibe edebilir.
• Siklosporin: Karaciğer metabolizmalarını karşılıklı inhibe ederek her iki ilacın kan konsantrasyonunu artırabilir.
• Desmopresin (DDAVP): Hiponatremi riskini artırabilir.
• Digoksin: Hipokalemi gelişmesi durumunda dijital toksisitesi riskini artırabilir.
• Diltiazem: Plazma metilprednizolon konsantrasyonlarını artırabilir.
• Potasyum Tüketen Diüretikler (örn. furosemid, tiyazitler): Hipokalemi riskini artırır.
• Efedrin: Metilprednizolon kan konsantrasyonlarını düşürebilir.
• Östrojenler: Metilprednizolon etkilerini potansiyalize edebilir.
• Florokinolonlar (örn. siprofloksin, enrofloksin): Tendinit ve tendon rüptürü riskini artırabilir.
• İmmünosupresif Ajanlar (örn. azatioprin, miyokofenolat): Aditif immünosupresif etki oluşturur.
• İnsülin: İnsülin gereksinimini artırır.
• Leflunomid: Pansitopeni, agranülositoz, trombositopeni ve enfeksiyon riskini artırır.
• Makrolid Antibiyotikler (örn. eritromisin, klaritromisin): Metilprednizolon metabolizmasını yavaşlatabilir.
• Mitotan: Steroid metabolizmasını değiştirebilir.
• NSAİİ'ler (örn. karprofen, meloksikam): Gastrointestinal ülser riskini belirgin şekilde artırır.
• Fenobarbital ve Rifampin: Metilprednizolon metabolizmasını hızlandırarak kan konsantrasyonunu düşürür.
• Teofilin, Aminofilin: Her iki ilacın farmakolojik etkilerini değiştirebilir.
• Aşılar: İmmünosupresif dozlardaki kortikosteroid alan hastalara canlı zayıflatılmış aşılar uygulanmamalıdır.
• Varisin/Varfarin: Pıhtılaşma sürelerini etkileyebilir, protrombin süreleri izlenmelidir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Vücut ağırlığı, iştah ve ödem bulguları
• Serum ve/veya idrar elektrolitleri
• Toplam plazma proteinleri, albümin
• Kan glikozu
• Genç hayvanlarda büyüme ve gelişme
• Gerektiğinde ACTH stimülasyon testi (Metilprednizolonun kortizol tahlilleri ile çapraz reaksiyona girebileceği unutulmamalıdır)
Sodyum süksinat enjeksiyonu Y-site uyumlu solüsyon ve ilaçlar: %4.25 amino asit/%25 dekstroz, amfoterisin B (sınırlı miktarda), butorfanol, sefazolin, kloramfenikol sodyum süksinat, simetidin, klindamisin fosfat, dobutamin, dopamin, epinefrin, furosemid, heparin sodyum, laktatlı Ringer solüsyonu, metoklopramid, morfin, norepinefrin, parenteral beslenme solüsyonları, penisilin G potasyum, piperasilin/tazobaktam, polimiksin B, verapamil.
• Fiziksel olarak geçimsiz veya konsantrasyona bağlı uyumsuz olanlar: %5 dekstroz/%0.45 sodyum klorür, ampirisilin, kalsiyum glukonat, diazepam, famotidin, glikopirolat, insülin, pantoprazol, potasyum klorür, tetrasiklin HCl.
Ticari ürünler oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklanmalıdır; asetat enjeksiyonunun dondurulmasından kaçınılmalıdır.
• Flakon içerikleri ilk delindikten sonraki 12 hafta içinde kullanılmalı, aksi takdirde atılmalıdır.
• Sodyum süksinat enjeksiyonu sulandırıldıktan sonra oda sıcaklığında saklanmalı ve 48 saat içinde kullanılmalıdır; yalnızca berrak çözeltiler kullanılmalıdır.
Oral ürünleri mutlaka yiyecekle birlikte veriniz.
• Amaç mümkün olan en kısa süre için en düşük dozu bulmaktır.
• Uzun süreli kullanımda nefes darlığı (soluma artışı), iştah artışı, aşırı susama ve sık idrara çıkma gibi yaygın yan etkiler görülebilir.
• Köpeklerde mide veya bağırsak ülserleri, delinme veya kanama meydana gelebilir. Hayvanınız yemek yemeyi keserse, yüksek ateş, siyah katran renkli dışkı veya kanlı kusma fark ederseniz derhal veterinerinize başvurun.
• Ciddi yan etkiler ortaya çıkabileceğinden, veteriner hekimin rehberliği olmadan tedaviyi ani olarak kesmeyin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 22 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Metilprednizolon
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.