Metoklopramid
• Gastrointestinal kanama, obstrüksiyon veya perforasyonu olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hayvanlarda kontrendikedir.
• Nöbet bozukluğu (epilepsi) olan hayvanlarda göreceli (relative) kontrendikedir.
• IV enjeksiyon sonrasında katekolamin salınımı meydana gelebileceğinden ve hipertansif kriz tetikleyebileceğinden feokromositoması olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Tardive diskinezi veya distonik reaksiyon öyküsü bulunan hayvanlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Antiemetik ve Gastrik Prokinetik (Etiket Dışı - Aralıklı Dozlar): 0.5 mg/kg IV veya SC; tarihsel olarak 0.2 – 0.5 mg/kg her 6 - 8 saatte bir PO, SC, IV veya IM. Prokinetik olarak öğünden 30 ila 60 dakika önce uygulanmalıdır. Kemoterapi kaynaklı kusmalarda daha yüksek doz (örn. 1 mg/kg SC, IM) gerekebilir.
- Sürekli Hız İnfüzyonu (CRI): 0.04 – 0.09 mg/kg/saat (1 – 2 mg/kg/gün) IV.
- Morfin Kaynaklı Bulantı ve Kusmanın Azaltılması: Morfin uygulamasından 30 ila 60 dakika önce 0.2 – 0.5 mg/kg SC.
- Laringeal Paralizi Cerrahisinde Reflü veya Aspirasyonun Azaltılması (Etiket Dışı): 1 mg/kg IV yükleme dozu, ardından cerrahi sırasında 1 mg/kg/saat IV CRI. Postoperatif dönemde oran 0.083 mg/kg/saat IV CRI'ye düşürülerek toplam 24 saat süreyle uygulanır.
- Gastrit, Pilor Spazmı, Kronik Nefrit ve Bazı İlaçlara Sindirim İntoleransı ile İlişkili Kusma ve Azalmış GI Motilite Tedavisi (Etiket Dışı): Günde iki kez 0.25 – 0.5 mg/kg veya günde üç kez 0.17 – 0.33 mg/kg PO, IV, IM veya SC. Dozlar her 6 saatte bir yinelenebilir.
- Sekonder Agalaksi için Süt İndüksiyon Refleksi (Etiket Dışı): Oksitosin 0.25 – 1 ünite (toplam doz; kg başına DEĞİL) SC her 2 saatte bir. Neonatlar enjeksiyondan sonraki 30 dakika boyunca uzaklaştırılır ve ardından emmeye teşvik edilir veya meme bezlerine hafif sağım yapılır. Süt üretimini teşvik etmek için her 12 saatte bir 0.1 – 0.2 mg/kg SC Metoklopramid kullanılabilir. Tedavi genellikle 24 saat içinde başarılı olur.
- Havayolu Cerrahisi Geçiren Brasefalik Köpeklerde Regürjitasyon ve Solunum Komplikasyonlarının Azaltılması (Etiket Dışı): Premedikasyonun bir parçası olarak veya kısa süre önce verilen famotidin 1 mg/kg IV veya SC ile kombinasyon halinde 0.5 mg/kg SC.
• KEDİLER:
- Antiemetik (Etiket Dışı): Diğer antiemetikler (örn. ondansetron, maropitant) ve prokinetikler (örn. sisaprid) tipik olarak tercih edilse de köpek dozları denenebilir. Xylazine kaynaklı kusmayı geciktirmek veya azaltmak için 0.2 – 1 mg/kg IM.
- Gastrik Prokinetik (Etiket Dışı): Her 8 saatte bir 0.5 mg/kg SC.
- Gastrit, Pilor Spazmı, Kronik Nefrit ve İlaç İntoleransına Bağlı Kusma/Motilite Azlığı (Etiket Dışı): Günde iki kez 0.25 – 0.5 mg/kg veya günde üç kez 0.17 – 0.33 mg/kg PO, IV, IM veya SC (her 6 saate kadar verilebilir).
• ATLAR:
- Gastrointestinal Prokinetik (Etiket Dışı):
a) Jejenal motiliteyi artıran 0.2 mg/kg SC.
b) İnce bağırsak rezeksiyonu ve anatosmozu sonrası ileusu azaltan 0.04 mg/kg/saat IV CRI.
c) Sağlıklı Arap atlarında ultrason değerlendirmesinde duodenal kasılmaları etkilemese de çekal ve kolonik kasılmaları iyileştiren 0.25 mg/kg IM.
• TAVŞANLAR / KEMİRGENLER / KÜÇÜK MEMELİLER:
- Anektodal Dozlar: Her 8 ila 24 saatte bir 0.2 – 1 mg/kg PO, IM veya SC.
- Tavşanlarda Gastrik Dilatasyon (Etiket Dışı): Günde üç kez 0.5 mg/kg SC.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Üst gastrointestinal motilitenin uyarılması ve antiemetik özelliklerin sağlanması.
• Gastrik staz bozuklukları, gastroözofageal reflü ve ince bağırsak entübasyonu.
• Parvoviral enterit, safra kesesi kusma sendromu ve üremik gastrit vakalarında antiemetik olarak kullanım.
• Kemoterapi kaynaklı kusmanın önlenmesi veya tedavisi.
• Atcılarda endotoksin kaynaklı gecikmiş mide boşalmasının iyileştirilmesi.
• Brasefalik köpeklerde havayolu cerrahisi sırasında postoperatif regürjitasyon insidansının azaltılması.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Farmakolojik ana etkiler gastrointestinal sistem ve merkezi sinir sistemi (MSS) üzerinedir.
• Mide, pankreas veya biliyer salgıları usturmadan üst GI kanal motilitesini uyarır.
• Üst GI düz kaslarını asetilkolinin etkilerine duyarlı hale getirir; intakt vagal innervasyon şart değildir ancak antikolinerjik ilaçlar bu etkiyi ortadan kaldırır.
• Gastrik kasılmaların tonus ve amplitüdünde artış, pilor sfinkterinde gevşeme, duodenal ve jejunal peristaltizmde artış sağlar.
• Alt özofageal sfinkter (LES) basıncını artırabilir ve gastroözofageal reflüyü azaltabilir.
• MSS'de dopamin (D2) reseptörlerini antagonize eder; ayrıca zayıf bir serotonin 5-HT3 reseptör inhibitörü ve serotonin 5-HT4 reseptör agonistidir.
Köpek ve kedilerde neredeyse tamamen emilir; karaciğerde metabolize olur ve dozun %65'i idrarla atılır.
• Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 0.9 saattir.
• Nazal sprey formülasyonlarının biyoyararlanımı yüksek, TMAX süresi oral tabletlere göre daha kısadır.
• Keçilerde IV uygulamada dağılım hacmi 1.34 L/kg, eliminasyon yarı ömrü 0.6 saattir; IM uygulamada biyolojik yarı ömür 1 saattir.
• Tavşanlarda IM ve SC uygulandığında biyoyararlanım sırasıyla %96 ve %112'dir; terminal yarı ömürler IM için 0.81 saat, SC için 0.89 saattir.
• İnsanlarda oral alım sonrası plazma proteinlerine %30'a kadar bağlanır, eliminasyon yarı ömrü 5-6 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Gastrointestinal kanama, obstrüksiyon veya perforasyonu olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hayvanlarda kontrendikedir.
• Nöbet bozukluğu (epilepsi) olan hayvanlarda göreceli (relative) kontrendikedir.
• IV enjeksiyon sonrasında katekolamin salınımı meydana gelebileceğinden ve hipertansif kriz tetikleyebileceğinden feokromositoması olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Tardive diskinezi veya distonik reaksiyon öyküsü bulunan hayvanlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalarda teratojenik veya fetotoksik etki kanıtı bulunmamıştır.
• Prolaktin konsantrasyonlarını yükselterek galaktore, jinekomasti, impotans ve östrus yokluğuna yol açabilir; yalancı gebelik (pseudopregnancy) yaşayan köpeklerde kullanımından kaçınılmalıdır.
• Süte geçer ve plazma konsantrasyonunun yaklaşık iki katı kadar konsantre olabilir; emzirilen yavrularda GI advers etkilere yol açabilir. Emziren hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Fare, sıçan ve tavşanlarda oral LD50 dozları sırasıyla 465 mg/kg, 760 mg/kg ve 870 mg/kg'dır. Yüksek doz gereksinimi nedeniyle ölümcül bir aşırı doz olasılığı düşüktür.
• Klinik bulgular: Sedasyon, ataksi, ajitasyon, ekstrapiramidal etkiler, bulantı, kusma, konstipasyon ve serotonin sendromu olasılığı.
• Spesifik bir antidotu yoktur. Yeni alımlarda standart GI dekontaminasyon protokolleri uygulanabilir. Ekstrapiramidal etkileri kontrol etmek için MSS'ye geçen antikolinerjik ajanlar (örn. difenhidramin, 2.2 mg/kg IV) yararlı olabilir. Peritoneal diyaliz veya hemodiyaliz etkili değildir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Kolinerjik ilaçlar (örn. betanekol) metoklopramidin GI etkilerini artırabilir.
Asetaminofen / Parasetamol / Aspirin: İnsanlarda aşırı doz durumlarında metoklopramid bu maddelerin emilimini artırabilir.
• Alfa-2 Adrenerjik Reseptör Agonistleri (örn. deksmedetomidin, ksilazin): Kedilerde metoklopramid, alfa-2 agonistlerinin emetik etkilerini azaltabilir.
• Anestezikler: Eşzamanlı IV kullanımda akut hipotansiyon bildirilmiştir.
• Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, dimenhidrinat, difenhidramin, glikopirolat, meklozin, oksibutinin): Metoklopramidin GI motilite etkilerini antagonize edebilir.
• Apomorfin / Ropinirole: Metoklopramid, apomorfin ve ropinirolün emetik etkilerini geçersiz kılabilir.
• Bütirofenonlar (örn. azaperon, droperidol): Metoklopramidin ekstrapiramidal etkilerini potansiyelize edebilir.
• Sefaleksin: Köpeklerde oral metoklopramid, sefaleksin pik plazma konsantrasyonlarını ve eğri altındaki alanı (AUC) artırır; doz ayarlaması gerekmez.
• Sentez / MSS Depresanları: Metoklopramid MSS depresan etkilerini artırabilir.
• Siklosporin: GI emilim hızını ve kapsamını artırabilir.
• Dopamin ve Dopaminerjik İlaçlar: Teorik olarak birbirlerinin etkisini antagonize edebilirler.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. amitraz, linezolid, selegilin): Hi tansiyona neden olabilir.
• Mirtazapin: Ekstrapiramidal advers etki riskini artırır; insanlarda birlikte kullanımı kontrendikedir.
• Opioid Analjezikler (örn. fentanil, hidromorfon, morfin): GI motilite etkilerini antagonize edebilir, MSS depresan etkilerini artırabilir ve hidromorfonun emetik etkilerini azaltabilir.
• Fenotiyazinler (örn. asepromazin, klorpromazin): Ekstrapiramidal etkileri potansiyelize edebilir.
• Posakonazol: Posakonazol konsantrasyonlarını düşürebilir.
• Propofol: İnsanlarda propofolün indüksiyon gereksinimini %20-25 oranında azaltır.
• Kinidin: Metoklopramid metabolizmasını inhibe edebilir.
• Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI): Ekstrapiramidal etkiler veya nöroleptik malign sendrom riskini artırabilir.
• Tetrasiklinler: GI emilim hızını ve kapsamını artırabilir.
• Tramadol: Birlikte kullanım nöbet riskini artırabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar: Ekstrapiramidal etkiler veya nöroleptik malign sendrom potansiyeli taşır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Advers etkiler ve titreme (tremor) varlığı açısından izlem
Aşağıdaki ilaçlarla en az 24 saat boyunca fiziksel olarak uyumlu olduğu belirtilmiştir: Aminofilin, askorbik asit, atropin sülfat, klorpromazin HCl, simetidin HCl, klindamisin fosfat, siklofosfamid, sitarabin, deksametazon sodyum fosfat, dimenhidrinat, difenhidramin HCl, doksorubisin HCl, fentanil sitrat, heparin sodyum, hidrokortizon sodyum fosfat, hidroksizin HCl, regüler insülin, lidokain HCl, magnezyum sülfat, mannitol, meperidin HCl, metilprednisolon sodyum süksinat, morfin sülfat, multivitamin infüzyonu, pentazosin laktat, potasyum asetat/klorür/fosfat, proklorperazin edisilat, ranitidin, TPN solüsyonu, verapamil, B kompleksi + C vitamini.
• Aşağıdaki ilaçlarla karıştırıldığında fiziksel olarak geçimsiz olduğu bildirilmiştir: Ampisilin sodyum, kalsiyum glukonat, kloramfenikol sodyum süksinat, sisplatin, eritromisin laktobiyonat, metotreksat sodyum, penisilin G potasyum, sodyum bikarbonat ve tetrasiklin.
Işığa duyarlıdır; oda sıcaklığında (20°C - 25°C) ışıktan koruyucu kaplarda saklanmalıdır; enjektabl solüsyon için 15°C - 30°C arası sıcaklık değişimlerine izin verilir. Tabletler sıkıca kapatılmış kaplarda muhafaza edilmelidir.
Bu ilaç oral yolla verileceğinde, beslemeden yaklaşık 15 ila 30 dakika önce veya aç karnına verilebilir. Aç karnına verildikten sonra hayvan kusarsa, bir sonraki dozu yiyecek veya küçük bir ödülle vermeyi deneyiniz.
• Oral sıvı solüsyon verildikten sonra kusma olursa dozu tekrarlamayınız; bir sonraki dozu planlanan saatte veriniz.
• Küçük hayvanlarda kusmayı önlemek veya tedavi etmek için deri altına enjekte edilebilir; veteriner hekiminiz enjeksiyon teknikleri konusunda sizi bilgilendirecektir. Oral sıvıyı enjeksiyon olarak vermeyiniz.
• İlacı tutarken özel bir önlem gerekmez (ilaç alerjiniz yoksa).
• Bu ilaç köpeklerde ve kedilerde genellikle iyi tolere edilir. Şiddetli huzursuzluk, hiperaktivite, sert duruş, spazmlar, agresyon veya aşırı uyku/depresyon gelişirse veteriner hekiminize başvurunuz.
• Kediler çılgınca davranış veya oryantasyon bozukluğu belirtileri gösterebilir.
• Köpekler ve kediler bu ilacı alırken kabızlık (konstipasyon) yaşayabilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 8 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Metoklopramid
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.