Moksidektin
• Moksidektine veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Hasta, düşkün veya zayıf düşmüş hayvanlarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Üreme çağındaki dişi süt sığırlarında, süt danalarında (veal calves) ve gıda amaçlı yetiştirilen atlarda veya 4 aydan küçük taylarda kullanılmamalıdır.
• Sığır enjeksiyonu, 20 ay ve üzeri dişi süt sığırlarında veya 8 haftalıktan küçük buzağılarda kontrendikedir.
• Koyun ürünü, köpekler dahil diğer hayvan türlerinde ölümcül advers etkilere yol açabileceğinden kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Kediler için üretilen ürünler köpeklerde veya ferretler dışındaki türlerde kullanılmamalıdır; köpek ürünleri kesinlikle kedilere uygulanmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Moksidektin 10% (ProHeart® 6 / ProHeart® 12 - Sürekli Salınımlı Enjeksiyon): 0.05 mL sulandırılmış süspansiyon/kg SC uygulanır (ProHeart® 6 için 0.17 mg/kg ve ProHeart® 12 için 0.5 mg/kg moksidektin sağlar). ProHeart® 6 için 6 ayda bir, ProHeart® 12 için 12 ayda bir tekrarlanır.
- Moksidektin %2.5 / İmidakloprid %10 (Advantage Multi® - Topikal): Minimum doz imidakloprid 10 mg/kg ve moksidektin 2.5 mg/kg olacak şekilde ayda bir kez topikal uygulanır. Ağırlık gruplarına göre: 1.4-4 kg için 0.4 mL, 4.1-9 kg için 1 mL, 9.1-24.9 kg için 2.5 mL, 25-39.9 kg için 4 mL, 40-49.9 kg için 5 mL.
- Moksidektin / Pirantel / Sarolaner (Simparica Trio® - Çiğnenebilir Tablet): Minimum dozlar moksidektin 24 µg/kg, sarolaner 1.2 mg/kg ve pirantel pamoat 5 mg/kg olacak şekilde ayda bir kez PO verilir.
- Köpek Demodikozisi (Endike dışı): Moksidektin 0.2 – 0.5 mg/kg PO günlük (ABD'de oral formları mevcut değildir) veya Advantage Multi® haftada bir kez topikal.
- Ocular Thelazia callipaeda (Endike dışı): Advantage Multi® ağırlık dozuna göre uygulanır, 28 gün sonra tekrarlanır.
• KEDİLER:
- Moksidektin %1 / İmidakloprid %10 (Advantage Multi® for Cats - Topikal): Minimum doz imidakloprid 10 mg/kg ve moksidektin 1 mg/kg olacak şekilde ayda bir kez topikal. Ağırlık gruplarına göre: 0.9-2.2 kg için 0.23 mL, 2.3-4 kg için 0.4 mL, 4.1-8.2 kg için 0.8 mL.
- Moksidektin %1.4 / Fluralaner %28 (Bravecto® Plus - Topikal): Her 2 ayda bir tek doz topikal (moksidektin 2 mg/kg ve fluralaner 40 mg/kg). 1.2-2.8 kg için 0.4 mL, >2.8-6.3 kg için 0.9 mL, >6.3-12.5 kg için 1.8 mL.
- Feline aelurostrongylosis (Endike dışı): Advantage Multi® for Cats ile her iki haftada bir 1-3 uygulama veya aylık uygulama.
- Notoedric mange (Endike dışı): Advantage Multi® for Cats etiket dozuna göre uygulanır.
• FERRETLER:
- Moksidektin %1 / İmidakloprid %10 (Advantage Multi® for Cats): Minimum doz imidakloprid 20 mg/kg ve moksidektin 2 mg/kg olacak şekilde ayda bir kez topikal (Yalnızca 0.4 mL'lik tüp kullanılmalıdır).
• ATLAR:
- Moksidektin Oral Jel (Quest®, Quest® Plus): 0.4 mg/kg PO. Ağzın arka kısmına, dil köküne yakın olacak şekilde uygulanır.
• SIĞIRLAR:
- Pour-on Solüsyonu: 1 mL (5 mg) / 10 kg canlı ağırlık dorsal hatta ince bir şerit halinde uygulanır.
- Enjeksiyon Solüsyonu: 0.2 mg/kg (her 50 kg için 1 mL) SC olarak omuzun önüne veya arkasına gevşek derinin altına uygulanır.
• KOYUN / KEÇİLER:
- Koyun Oral Drench: 0.2 mg/kg (her 5 kg için 1 mL) PO.
- Keçiler (Endike dışı): Koyunlar için verilen oral dozun 2 katı kullanılır.
• YENİ DÜNYA DEVELERİ (Alpaka vb.):
- Antiparaziter (Endike dışı): 0.2 mg/kg PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde Dirofilaria immitis'in neden olduğu kalp kurtu (heartworm) hastalığının önlenmesi ve kancalı kurt (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) enfeksiyonlarının tedavisi.
• Kedilerde kalp kurtu önlenmesi, bağırsak yuvarlak kurtları (Toxocara cati) ve kancalı kurtların (Ancylostoma tubaeforme) tedavisi, pire istilalarının önlenmesi ve kontrolü (Ctenocephalides felis), kenelerin tedavisi ve kontrolü (Ixodes scapularis, Dermacentor variabilis).
• Ferretlerde yetişkin pire istilalarının tedavisi ve kontrolü ile kalp kurtu hastalığının önlenmesi.
• At ve ponilerde büyük strongylere (Strongylus vulgaris, S. edentatus, Triodontophorus spp.), küçük strongylere (Cyathostomum, Cylicocyclus, Cylicostephanus vb.), enkiste siyatostomlara, askaritlere (Parascaris equorum), kıl kurtlarına, mide solucanlarına ve bot sineği larvalarına karşı.
• Sığırlarda gastrointestinal yuvarlak kurtlar (Ostertagia ostertagi, Haemonchus placei, Trichostrongylus spp., Cooperia spp. vb.), akciğer kıl kurtları (Dictyocaulus viviparous), Hypoderma grubs, akarlar (Chorioptes, Psoroptes), bitler ve horn fly'lara karşı.
• Koyunlarda Haemonchus contortus, Teladorsagia circumcincta, Trichostrongylus colubriformis, Cooperia ve Nematodirus türlerine karşı.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Milbemycin sınıfı antiparaziterlerin birincil etki mekanizması, nematod ve eklembacaklıların sinir sistemindeki klor iyon kanalı aktivitesini etkilemektir.
• İlaç, klor iyonlarına karşı membran geçirgenliğini artıran reseptörlere bağlanarak nematodlardaki sinir hücrelerinin ve eklembacaklılardaki kas hücrelerinin elektriksel aktivitesini engeller, parazitlerde felce ve ölüme neden olur.
• Milbemycinler ayrıca presinaptik nöronlarda gama-aminobütirik asit (GABA) salınımını artırır. GABA, inhibitory bir nörotransmitter olarak görev yapar.
• Memelilerde glutamat kapılı klor kanalları bulunmadığı ve bileşikler memelilerdeki kan-beyin bariyerini kolayca geçmediği için genellikle memeliler için toksik değildir.
Küçük hayvan türlerinde moksidektinin metabolizması bilinmemektedir.
• 6 aylık veya 12 aylık enjeksiyonlardan sonra zirve kan konsantrasyonları yaklaşık 7 ila 14 gün içinde gerçekleşir. Yarı ömrü (t1/2) 50 gündür.
• Kedilerde topikal uygulamadan sonra zirve konsantrasyon 1 ila 5 gün arasında görülür, eliminasyon yarı ömrü 20 ila 30 gündür.
• Büyük hayvan türlerinde moksidektin karaciğerde metabolize olur ve safra yoluyla atılır.
• Atarda etki süresi 12 haftaya kadar çıkabilir.
• Sığırlarda plazma kalış süresi uzundur (14-15 gün). Buzağılarda SC uygulama sonrası Tmax 9.6 saat, eliminasyon yarı ömrü 11 gündür.
• Koyunlarda eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 18 gün, ortalama kalış süresi yaklaşık 27 gündür (gebelik bu süreleri kısaltır).
• Lipofilik yapısı (ivermektinden 100 kat daha fazla) nedeniyle dağılım hacmi (Vd) oldukça yüksektir; düşük vücut yağ oranına sahip zayıf veya yenidoğan hayvanlarda serum konsantrasyonları çok daha yüksek olabilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Moksidektine veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• Hasta, düşkün veya zayıf düşmüş hayvanlarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Üreme çağındaki dişi süt sığırlarında, süt danalarında (veal calves) ve gıda amaçlı yetiştirilen atlarda veya 4 aydan küçük taylarda kullanılmamalıdır.
• Sığır enjeksiyonu, 20 ay ve üzeri dişi süt sığırlarında veya 8 haftalıktan küçük buzağılarda kontrendikedir.
• Koyun ürünü, köpekler dahil diğer hayvan türlerinde ölümcül advers etkilere yol açabileceğinden kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Kediler için üretilen ürünler köpeklerde veya ferretler dışındaki türlerde kullanılmamalıdır; köpek ürünleri kesinlikle kedilere uygulanmamalıdır.
Köpek, kedi ve ferretlerde tek ajan olarak yapılan üreme çalışmalarında fertilite, üreme performansı veya yavrular üzerinde advers etki görülmemiştir. Ancak kombinasyon ürünlerinin gebelik, laktasyon ve damızlık hayvanlarda güvenliği tam olarak değerlendirilmemiştir.
• Sığır ve atlarda yapılan çalışmalarda fertilite veya yavrular üzerinde olumsuz etki bildirilmemiştir. Sığırlarda SC enjeksiyon sonrası dozun yaklaşık %5'i süte geçer ve emziren buzağılarda toksisite gözlenmemiştir.
Aşırı dozda letarji, kusma, ataksi, iştahsızlık, ishal, sinirlilik, zayıflık, artan susuzluk, kaşıntı, midriyazis, titreme ve koma görülebilir.
• MDR1 gen mutasyonu taşıyan kollilerde yüksek dozlar ciddi nörotoksisiteye (ataksi, kas fasikülasyonları, mydriasis, koma) neden olabilir.
• At larda 1.7 mg/kg üzerindeki oral dozlarda koma, dispne, depresyon, ataksi, tremor ve nöbetler bildirilmiştir.
• Spesifik bir antidotu yoktur; destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Moksidektinin prazikuantel ile kombinasyonları (Quest® Plus), Anoplocephala türlerine karşı ek etkinlik sağlar.
Benzodiazepinler: Moksidektin tarafından etkileri potansiyalize edilebilir; insanlarda birlikte kullanımı önerilmez.
• P-Glikoprotein İnhibitörleri: MDR1 mutasyonu riski taşıyan köpeklerde (Collie, Australian Shepherd, Sheltie vb.) moksidektinin şu ilaçlarla birlikte kullanımından kaçınılmalıdır: Amiodarone, Carvedilol, Clarithromycin, Cyclosporine, Diltiazem, Erythromycin, Itraconazole, Ketoconazole, Quinidine, Spinosad, Spironolactone, Tamoxifen, Verapamil.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik bulgular ve dışkı yumurta sayımı azalma (FECR) testleri, dışkı flotasyonu, kalp kurtu antijen testleri.
• Demodikozis vakalarında klinik bulgular ve aylık deri kazıntıları (negatif iki testten sonra 4 hafta daha devam edilir).
• Advers etkiler ve olası organ toksisitesi bulguları.
Sürekli salınımlı enjeksiyon ürünleri (ProHeart® 6 veya 12) hazırlanırken yalnızca kutu içinden çıkan kendi özel çözücüsü kullanılmalı ve prospektüsteki talimatlara kesinlikle uyulmalıdır.
• Koyunlar için hazırlanan oral drench ürünü başka hiçbir ürünle karıştırılmamalıdır.
Sulandırılmamış sürekli salınımlı enjeksiyon ürünü 25°C veya altında, ışıktan korunarak saklanmalıdır. Sulandırıldıktan sonra ProHeart® 6 buzdolabında (2°C–8°C) 4 hafta, ProHeart® 12 ise 8 hafta stabildir.
• Küçük hayvanlar için topikal solüsyonlar 4°C ile 25°C arasında saklanmalı, aşırı sıcak ve soğuktan korunmalıdır.
• Atlar için oral jel oda sıcaklığında (15°C–30°C) saklanmalı, dondurulmamalıdır.
• Sığırlar için topikal solüsyon oda sıcaklığında veya altında saklanmalıdır.
• Koyunlar için enjeksiyon ve oral drench 25°C altında ve ışıktan korunarak saklanmalıdır.
ProHeart® enjeksiyonu yapılacaksa veteriner hekim FDA onaylı RiskMAP programına göre rehberlik sağlayacaktır.
• Topikal ürünler tahriş olmuş cilt üzerine uygulanmamalıdır.
• Çocuklar, topikal küçük hayvan ürünlerinin uygulamasından sonra 30 dakika (Advantage Multi for Cats) ila 2 saat (Bravecto Plus, Advantage Multi for Dogs) süreyle hayvanla temas etmemelidir.
• Köpek ve kedilerin ürünü yalamasını önlemek için tedavi edilen hayvanlar ayrılmalı, yalama riski olan bölgelere (boyun tabanı, kürek kemikleri arası) uygulanmalıdır.
• Topikal ürünler yanıcıdır; açık alev, ısı ve kıvılcımlardan uzak tutulmalıdır.
• Moksidektin balıklar dahil su organizmaları için toksiktir; suların kirlenmesine izin verilmemelidir.
Veteriner İlaçlar 6 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Moksidektin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.