Nalbufin
• Etken maddeye karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kontrendikedir.
• Şiddetli ağrılar diğer analjeziklerle (örn. mu-opioid agonistler) tedavi edilmelidir.
• Karaciğer veya böbrek yetmezliği, bradiaritmi veya kafa travması olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Solunum fonksiyon bozukluğu olan veya diğer merkezi sinir sistemi (CNS) ya da solunum depresanı ajanlarla birlikte kullanılan hastalarda solunum depresyonu şiddetli olabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
• Opioid ilaçlara fiziksel olarak bağımlı olan hastalarda yoksunluk belirtilerini tetikleyebilir.
• Beşeri tıp verilerine göre; belirgin solunum depresyonu, akut veya şiddetli astım ve bilinen/şüpheli GI obstrüksiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
- Preanestezik ajan olarak kombinasyon halinde (endikasyon dışı): 0.2 – 0.4 mg/kg IV, IM veya SC (midazolam, asepromazin, alfa-2 agonistler gibi diğer preanestezik ajanlarla birlikte).
- Hafif ila orta şiddetli ağrı için tek başına (endikasyon dışı): 0.25 – 1 mg/kg IV, IM veya SC. Köpeklerde 2 mg/kg'a kadar IV veya IM dozları önerilmiştir.
• BUZAĞILAR:
- Cerrahi kastre sonrası ağrı kesici (endikasyon dışı): 0.4 mg/kg IV (bazı ağrıyla ilgili davranışları azaltsa da sıkıntı fizyolojik belirtilerini tam olarak ortadan kaldırmaz).
• KÜÇÜK MEMELİLER:
- Analjezik (endikasyon dışı):
• Tavşanlar, Gelincikler: 0.5 – 1.5 mg/kg IV, IM her 4 saatte bir.
• Ginepigler: 1 – 4 mg/kg IM, SC her 3 saatte bir.
• Gerbiller, Fareler, Sıçanlar, Hamsterler: 1 – 2 mg/kg IM, SC her 2 ila 4 saatte bir (8 mg/kg IM'ye kadar dozlar önerilmiştir).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Küçük hayvan türlerinde genel anestezi öncesi premedikasyon olarak kombinasyon halinde kullanılır.
• Hafif ila orta şiddette ağrı kesici olarak kullanılabilir.
• Tam analjezik etkileri tamamen ortadan kaldırmadan, tam mu-opioid agonistlerin yan etki ve etkilerini (örn. solunum depresyonu) tersine çevirmek için kullanılabilir.
• Köpeklerde isofluranın MAC değerini düşürmek ve ovariohisterektomi için postoperatif analjezi sağlamak amacıyla epidural yolla kullanılmıştır.
• Cerrahi kastre edilen buzağılarda ağrıyla ilişkili bazı davranışları azaltmak için kullanılmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Nalbufin, fenantren serisinin sentetik bir opioid reseptör agonist-antagonistidir.
• Kappa, mu ve delta opioid reseptörlerine bağlanır.
• Primer analjezik farmakolojik aktivitesi, kappa reseptörlerindeki agonist aktivitesinden kaynaklanır.
• Solunumsal depresyona neden olabilir ancak belirli bir dozun üzerinde (yetişkin insanlarda 30 mg) daha fazla solunum depresyonu meydana gelmez.
• Köpeklerde plazma histaminini artırmaz.
Morfin ile benzer bir farmakokinetik profile sahiptir.
• GI mukoza metabolizması ve yüksek ilk geçiş etkisi nedeniyle çok düşük oral biyoyararlanıma sahiptir, bu nedenle parenteral olarak uygulanmalıdır.
• İnsanlarda etki başlangıcı genellikle IV uygulamadan sonra 3 dakika içinde ve SC/IM dozlardan sonra 15 dakikada gerçekleşir.
• İnsanlarda plazma yarı ömrü yaklaşık 5 saattir ve analjezik etkiler genellikle 3 ila 6 saat sürer.
• Köpek ve kedilerde analjezik etki süresinin insanlara göre önemli ölçüde daha kısa olduğu anekdotsal olarak bildirilmiştir.
• Buzağılarda 0.4 mg/kg IV uygulandıktan sonra yarı ömür, dağılım hacmi ve klerens sırasıyla 0.68 saat, 6.8 L/kg ve 114 mL/dakika/kg'dır.
• Haiti Amazon papağanlarında IM uygulamada tam biyoyararlanım gösterir; IV uygulama sonrası dağılım hacmi 2 L/kg, klerens ~70 mL/dakika/kg ve terminal yarı ömür ~20 dakikadır. Yavaş salınımlı IM form (nalbufin dekanoat 37.5 mg/kg IM) ile ortalama terminal yarı ömür 20.4 saat olmuştur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kontrendikedir.
• Şiddetli ağrılar diğer analjeziklerle (örn. mu-opioid agonistler) tedavi edilmelidir.
• Karaciğer veya böbrek yetmezliği, bradiaritmi veya kafa travması olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Solunum fonksiyon bozukluğu olan veya diğer merkezi sinir sistemi (CNS) ya da solunum depresanı ajanlarla birlikte kullanılan hastalarda solunum depresyonu şiddetli olabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
• Opioid ilaçlara fiziksel olarak bağımlı olan hastalarda yoksunluk belirtilerini tetikleyebilir.
• Beşeri tıp verilerine göre; belirgin solunum depresyonu, akut veya şiddetli astım ve bilinen/şüpheli GI obstrüksiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Gebelikte güvenli kullanımı belirlenmemiştir.
• Süte çok az miktarda geçer ve insanlarda emzirme döneminde nispeten güvenli kabul edilir; ancak nalbufuna maruz kalan yavrular aşırı sedasyon veya solunum depresyonu açısından izlenmelidir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak yarar yavrulara olabilecek potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Doz aşımı vakaları nadiren ciddidir; özellikle hastane ortamında ve diğer CNS/solunum depresanı ilaçlarla birlikte kullanıldığında uygun izlemle yönetilir.
• Solunum depresyonu nalokson ile tersine çevrilebilir.
• Sağlıklı deneklerde 72 mg SC tek doz sedasyon, uyku hali ve hafif disforiye neden olmuştur.
• Düşük oral biyoyararlanım nedeniyle oral yoldan alımlar ciddiyet arz etmez.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Preanestezik kombinasyonlarda midazolam, asepromazin veya alfa-2 agonistler ile sinerjik sedatif ve analjezik katkı sağlar.
Cimetidin: Nalbufin etkilerinin artması mümkündür.
• CNS veya Solunum Depresanları: Additif merkezi sinir sistemi ve/veya solunum depresyonu meydana gelebilir.
• Mu-Opioid Agonistler (örn. fentanil, morfin): Nalbufinin bir mu agonist ile veya sonrasında uygulanması, analjezik etkide azalmaya neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Sedasyon ve analjezi seviyesi
• Özellikle diğer solunum depresanı ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında solunum derinliği ve hızı
Enjektabl form pH, konsantrasyon, sıcaklık ve çözücüye bağlı olarak uyumluluk gösterir.
• IV solüsyonlarla uyumluluk: %5 Dekstroz ve %0.9 Sodyum Klorür, %10 Dekstroz, Laktüt Ringer Solüsyonu (LRS), %0.9 Sodyum Klorür.
• Enjektörde karışım olarak uyumlu olduğu ilaçlar: Atropin sülfat, difenhidramin, glikopirolat, hidroksizin, lidokain, midazolam, ranitidin.
• Geçimsiz ilaçlar: Diazepam, ketorolak, pentobarbital.
• Propofol ile Y-hattında 1:1 oranında uyumludur.
Sağlam flakon ve ampulleri 15°C ile 30°C arasında saklayın ve Işıktan koruyun.
Nalbufin sadece hastane/klinik ortamında yatan hasta tedavisinde kullanılır.
• Hayvan sahibine ilaçla ilgili özel bir evde kullanım talimatı verilmez, klinik gözlem altında uygulanır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Nalbufin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.