Naltrekson
• Opioid ilaçlara fiziksel olarak bağımlı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Akut hepatiti olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Davranış bozukluklarında ek tedavi (örn. stereotipi); (etiket dışı): 1.1 – 2.2 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir. Dozaj önerileri değişmekle birlikte günde bir kez veya her 12 saatte bir bölünmüş olarak 2 – 5 mg/kg PO bildirilmiştir. Ticari olarak temin edilebilen tabletler (50 mg) kullanılırsa, doz tipik olarak en yakın 25 mg'a yuvarlanır. Tabletler acı olabilir. NOT: Kullanımı destekleyen sınırlı kanıt mevcuttur.
• Cerrahi olarak çıkarılmış karsinomunun ek tedavisi (etiket dışı): Karboplatin ile kemoterapiye ek olarak 24 hafta boyunca her 24 saatte bir 0.1 mg/kg PO.
KEDİLER:
• Davranış bozukluklarında ek tedavi (örn. stereotipi); (etiket dışı): Her 24 saatte bir kedi başına 25 – 50 mg (mg/kg DEĞİL) PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde veya kedilerde olumsuz davranışların (örn. kendine zarar verme veya kuyruk kovalama) önemli bir endorfin bileşenine sahip olup olmadığını belirlemede yardımcı olarak.
• Ticari nalokson enjeksiyonu bulunmadığında opioid etkilerini tersine çevirmek için kabul edilebilir bir alternatif olarak bileşik enjektabl naltrekson kullanımı.
• Cerrahi olarak çıkarılmış meme karsinomu olan dişi köpeklerde kemoterapiye bağlı advers etkilerin insidansını azaltmak ve yaşam kalitesini iyileştirmek için düşük doz oral naltreksonun ek kullanımı.
• Etorfin ve thiafentanil gibi güçlü opioidler kullanıldığında yaban hayatı ve hayvanat bahçesi hayvanlarında uzun etki süresi sayesinde yeniden narkotizasyon potansiyelini en aza indirmek için tercih edilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Naltrekson oral yoldan kullanılabilen bir narkotik antagonisttir. MSS'deki opioid reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanarak hem endojen opioidlerin (örn. endorfinler) hem de eksojen olarak uygulanan opioid agonistlerinin veya agonist/antagonistlerin bölgeyi işgal etmesini engeller. Naltrekson, opioidlerin öforik yönlerini bloke etmede daha etkili olabilir ve solunum depresyonu veya miyotik etkileri bloke etmede daha az etkili olabilir. Naltrekson ayrıca lüteinleştirici hormon (LH), kortizol ve ACTH'nin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Deneysel olarak oluşturulmuş hipovolemik şoku olan köpeklerde, yüksek dozlarda IV verilen naltrekson (nalokson gibi) ortalama arter basıncını, kardiyak debiyi, atım hacmini ve sol ventrikül kontraktilitesini artırmıştır.
İnsanlarda naltrekson hızlı ve neredeyse tamamen emilir, ancak belirgin bir ilk geçiş etkisine uğrar ve dozun yalnızca %5 ila %12'si sistemik dolaşıma ulaşır. Naltrekson vücutta dolaşır ve BOS konsantrasyonları plazmada bulunanların yaklaşık %30'udur. Yaklaşık %20 ila %30'u plazma proteinlerine bağlanır. Naltrekson karaciğerde öncelikle bazı opioid bloke edici aktiviteye sahip olan 6-beta-naltreksol'e metabolize olur. Metabolitler öncelikle böbrek yoluyla elimine edilir. İnsanlarda naltreksonun serum yarı ömrü yaklaşık 4 saat ve 6-beta-naltreksol için yaklaşık 13 saatir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Opioid ilaçlara fiziksel olarak bağımlı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Akut hepatiti olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
İnsanlarda naltrekson plasentayı geçer. İnsan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak hayvan çalışmaları, naltrekson ve metaboliti 6-beta-naltreksol'ün oral yoldan naltrekson verilen sıçanların sütüne atıldığını göstermiştir. Çok yüksek dozlar (vücut yüzey alanına dayalı önerilen etiket dozunun 5 katı) bazı laboratuvar hayvanlarında embriyotoksisitede artışa neden olmuştur. Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı için, bu ilaç yalnızca maternal faydaların yavrular için potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Naltrekson çok büyük dozlardan sonra bile nispeten güvenli görünmektedir. Köpeklerde SC enjeksiyondan sonra LD50'nin 200 mg/kg olduğu bildirilmiştir. Test edilen türlerde oral LD50, farelerde 1.1 g/kg ile maymunlarda 3 g/kg arasında değişmektedir (köpekler ve kediler test edilmemiştir). Bu dozlardaki ölümler, solunum depresyonu ve/veya tonik-klonik nöbetlerin bir sonucuydu. Masif doz aşımları, gerektiğinde GI dekontaminasyon protokolleri ve destekleyici tedavi ile tedavi edilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Karboplatin kemoterapisi ile birlikte düşük doz oral kullanımda meme karsinomu vakalarında sinerjik olarak kemoterapi yan etki insidansını azaltır ve yaşam kalitesini artırır.
Opioidler (örn. etorfin, fentanil, thiafentanil): Opioid etkinliğinde azalmaya neden olabilir; naltrekson, olumsuz opioid etkilerini (örn. MSS veya solunum depresyonu) tersine çevirmek için klinik olarak kullanılabilir.
• Yohimbin: Naltrekson, yohimbinin MSS etkilerini (anksiyete, tremor, bulantı, çarpıntı) artırabilir ve plazma kortizol konsantrasyonlarını yükseltebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavi etkinliği
• Yüksek dozlar ve uzun süreli tedavilerde karaciğer enzimleri
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
Naltrekson tabletleri kontrollü oda sıcaklığında (15°C-30°C) iyi kapatılmış kaplarda saklanmalıdır.
Bu ilacı veterinerinizin talimatlarına göre verin.
• İstenmeyen davranışları ve klinik belirtileri iyileştirmek için ek davranış modifikasyon teknikleri gerekebilir. Veterinerinizin önerilerini takip edin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Naltrekson
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.