Oksimorfon
• Narkotik analjeziklere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Toksik bir yutmadan kaynaklanan ishali olan hastalarda (toksin sindirim kanalından elimine edilene kadar) kontrendikedir.
• Sindirim sistemi tıkanıklığı ve paralitik ileusu olan insanlarda kontrendikedir.
• Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda ilacın etki süresi uzayabilir; orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği insanlarda kontrendikasyondur.
• Kusmaya neden olabileceğinden, mide dilatasyon-volvulusu (GDV), bağırsak tıkanıklığı veya artmış intrakraniyal/intraoküler basıncından şüphelenilen hayvanlarda premedikasyon olarak kullanımı genellikle kontrendikedir.
• Centruroides sculpturatus Ewing ve C. gertschi Stahnke akrep türleri tarafından sokulan hastalarda zehrin etkisini artırabileceğinden opioid analjezikler kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
- Akut ağrı için analjezi, sedasyon, premedikasyon (etiket dışı): 0.05 – 0.2 mg/kg IV, IM veya SC yolla ihtiyaç duyuldukça her 1 - 6 saatte bir. Bir sedatif ile kombinasyon halinde verilebilir.
- Epidural uygulama: %0.9 sodyum klorürün 0.3 mL/kg'ı içerisinde seyreltilerek 0.05 – 0.1 mg/kg. Bazıları maksimum 6 mL önermektedir. Koruyucusuz ürün kullanımı tavsiye edilir.
• ATLAR:
- Analjezi (etiket dışı): 0.01 – 0.03 mg/kg IV veya IM. NOT: Atlar için merkezi sinir sistemi uyarılmasına yol açabileceği için asetpromazin veya ksilazin ile ön pretreatment (ön tedavi) önerilir.
• KOYUNLAR:
- Premedikasyon (etiket dışı): 0.05 mg/kg IV tek doz.
• KUŞLAR:
- Premedikasyon (çoğu türde, etiket dışı): 0.05 – 0.2 mg/kg IV, IM veya SC tek doz.
• GELİNCİKLER:
- Analjezi (etiket dışı): 0.05 – 0.2 mg/kg IV, IM veya SC ihtiyaç duyuldukça her 6 - 12 saatte bir.
• KÜÇÜK MEMELİLER:
- Tavşanlar (Analjezi, etiket dışı): 0.1 – 0.3 mg/kg IV, IM veya SC ihtiyaç duyuldukça her 2 - 4 saatte bir.
- Hamster, Gerbil, Fare, Sıçan, Ginepigi, Çinçila (Analjezi, etiket dışı): 0.2 – 0.5 mg/kg SC ihtiyaç duyuldukça her 6 - 12 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ve kedilere sedatif ve analjezik ajan olarak kullanılır.
• Atlarda analjezik ve anestezi indüksiyon ajanı olarak ara sıra kullanılır.
• Domuzlarda, ketamin ve ksilazin ile birlikte anestezi için yardımcı analjezik olarak kullanılır.
• Küçük kemirgenlerde minör cerrahi prosedürler için analjezik ve anestezi ajanı olarak kullanılır.
• Orta ila şiddetli ağrılarda etkilidir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Oksimorfon bir mu-opiat reseptör agonistidir ve morfinin yaklaşık 10 katı daha güçlüdür.
• Opioid reseptörleri limbik sistemde, omurilikte, talamusta, hipotalamusta, striatumda ve orta beyinde yüksek konsantrasyonlarda bulunur; ayrıca sindirim sistemi, idrar yolu ve diğer düz kas dokularında da bulunur.
• Başlıca farmakolojik etkileri analjezi ve sedasyondur.
• Solunum depresyonuna yol açar; morfin gibi başlangıçta solunum hızını artırabilir (köpeklerde soluma/panting gibi), ancak gerçek oksijenlenme düşebilir ve kan CO2 seviyeleri artabilir.
• Sindirim sistemi etkileri arasında kusma, kabızlık, dışkılama ve azalan bağırsak motilitesi yer alır.
• Kardiyovasküler etkiler arasında merkezi vagal stimülasyona bağlı bradikardi, depresif alfa-adrenerjik reseptörler nedeniyle periferik vazodilatasyon, azalan periferik direnç, baroreseptör inhibisyonu, ortostatik hipotansiyon, senkop ve miyokard kontraktilitesinde/kan basıncında hafif düşüşler bulunur.
• İdrar kesesi sfinkter tonusunun artması nedeniyle üriner retansiyona neden olabilir.
IM, SC ve rektal uygulamadan sonra biyoyararlanımı mevcuttur; insanlarda oral biyoyararlanım yaklaşık %10'dur.
• IV uygulamadan sonra analjezik etkinlik genellikle 3 ila 5 dakika içinde başlar.
• Köpeklerde 0.1 mg/kg IM uygulamasından sonra etki başlangıcı yaklaşık 15 dakika, etki süresi 2 ila 4 saat sürer.
• Kedilerde orta düzeyde kararlı durum dağılım hacmi (~2.5 L/kg), klerens (~26 mL/dakika/kg) ve kısa eliminasyon yarı ömrü (~1.6 saat) sergiler; bukkal yolla biyoyararlanım yaklaşık %17'dir.
• Böbrekler, karaciğer ve akciğerlerde yoğunlaşır; merkezi sinir sisteminde daha düşük konsantrasyonlarda bulunur.
• Plasentayı geçer; doğumdan önce anneye verilirse narkotize yenidoğanlar doğabilir.
• Karaciğerde aglükuronidasyon yoluyla metabolize olur ve böbrekler yoluyla atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Narkotik analjeziklere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Toksik bir yutmadan kaynaklanan ishali olan hastalarda (toksin sindirim kanalından elimine edilene kadar) kontrendikedir.
• Sindirim sistemi tıkanıklığı ve paralitik ileusu olan insanlarda kontrendikedir.
• Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda ilacın etki süresi uzayabilir; orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği insanlarda kontrendikasyondur.
• Kusmaya neden olabileceğinden, mide dilatasyon-volvulusu (GDV), bağırsak tıkanıklığı veya artmış intrakraniyal/intraoküler basıncından şüphelenilen hayvanlarda premedikasyon olarak kullanımı genellikle kontrendikedir.
• Centruroides sculpturatus Ewing ve C. gertschi Stahnke akrep türleri tarafından sokulan hastalarda zehrin etkisini artırabileceğinden opioid analjezikler kontrendikedir.
Opioidler plasentayı geçer; gebelikte uzun süreli kullanım potansiyel olarak yaşamı tehdit eden yenidoğan yoksunluk sendromuna neden olabilir (beşeri uyarı).
• Çoğu opioid anne sütüne geçer.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmamıştır; anneye sağlanan yarar yavrulara olan potansiyel risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Aşırı dozlar derin solunum ve/veya MSS depresyonuna neden olabilir.
• Kardiyovasküler kollaps, hipotermi ve iskelet kası hipotonisi görülebilir.
• Solunum depresyonunu tedavi etmek için tercih edilen ajan naloksondur; etkileri oksimorfondan önce geçebileceği için hayvanlar yakından izlenmeli ve gerekirse tekrarlayan dozlar uygulanmalıdır.
• Şiddetli solunum depresyonunda mekanik solunum desteği düşünülmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Metinde özel bir sinerjik kombinasyon başlığı olmamakla birlikte, sedatifler ve tranquilizanlarla (örn. ksilazin, asetpromazin) birlikte kullanımın bazı türlerdeki (atlar ve kediler) davranışsal heyecan yan etkilerini azaltmak amacıyla kullanılması önerilmektedir.
Antikompresif / Antikolinerjik Ajanlar: Opioidlerle birleştirildiğinde üriner retansiyon ve kabızlık riskini artırabilir.
• Butorfanol, Buprenorfin, Nalbufin: Opioid etkilerini antagonize edebilir.
• Klopidogrel: Opioidler, klopidogrelin aktif metabolitine dönüşümünü azaltabilir ve antiplatelet etkisini düşürebilir.
• Merkezi Sinir Sistemi (MSS) Depresanları (anestezikler, antihistaminikler, barbitüratlar, etanol, gabapentin, fenotiyazinler, sakinleştiriciler): MSS veya solunum depresyonu riskini artırabilir.
• Desmopresin: Su zehirlenmesi veya hiponatremi riskini artırabilir.
• Diüretikler: Konjestif kalp yetmezliği hastalarında etkinliği azaltabilir.
• Gastrointestinal (Gİ) Prokinetikler (sisaprid, metoklopramid): Gİ prokinetiklerin etkinliğini azaltabilir.
• Magnezyum Sülfat: MSS depresan etkilerini artırabilir.
• Minosiklin: IV minosiklin tedavisi MSS depresan etkilerini artırabilir.
• Opioid Antagonistleri (nalokson, naltrekson): Opioid etkilerini tamamen ortadan kaldırır.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ'ler; amitraz, linezolid, selegilin): Meperidin benzeri bir opioid olduğu için aşırı dikkatle kullanılmalıdır, meperidin MAOİ alanlarda kontrendikedir.
• İskelet Kas Gevşeticiler: Etkilerini artırabilir.
• Fenotiyazinler (asetpromazin, klorpromazin): Analjezik etkileri antagonize edebilir ve hipotansiyon riskini artırabilir.
• Rufinamid: Sersemlik ve uyku hali gibi MSS etkilerini artırabilir.
• Serotonin Modülatörleri (linezolid, metilen mavisi, metoklopramid, SSRI, trazodon): Serotonin sendromu açısından izlenmelidir.
• Süksinilkolin: Bradikardik etkileri artırabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar: Etkilerini şiddetlendirebilir.
• Varfarin: Antikoagülan aktiviteyi potansiyelize edebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Solunum hızı ve derinliği
• Merkezi sinir sistemi depresyon veya uyarılma düzeyi
• Kan basıncı (özellikle IV kullanımda)
• Analjezi seviyesi
• Kalp hızı
Fiziksel olarak uyumlu olduğu maddeler: Asetpromazin, atropin, glikopirolat ve ranitidin ile karıştırıldığında fiziksel olarak uyumludur.
• Fiziksel olarak geçimsiz olduğu maddeler: Barbitüratlar veya diazepam ile karıştırıldığında fiziksel olarak geçimsizdir.
Flakonları ışıktan korunarak oda sıcaklığında 15°C - 30°C arasında saklayın ve dondurmaktan kaçının.
• Ticari supposituarları 2°C - 15°C arasında saklayın.
• Ticari oral ürünleri 25°C'de saklayın (15°C - 30°C arası sıcaklık değişimlerine izin verilir).
Bu ilaç normalde kas içi, damar içi, deri altı veya rektal yolla uygulanır; genellikle yalnızca veteriner kliniğinde veya doğrudan profesyonel gözetim altında kullanılır.
• DEA tarafından Schedule II (C-II) kontrollü ilaç olarak sınıflandırılmıştır ve yenilemeler için yeni bir yazılı reçete gerektirir.
• Reçete edilenden başka hayvanlarda veya insanlarda kullanımı yasadışıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Oksimorfon
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.