Oksitetrasiklin
• Tetrasiklinlere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Fetal iskelet gelişimini bozma, süt dişlerinde renk değişimi ve mine hipoplazisine yol açma riski nedeniyle gebeliğin sadece yararlarının risklerden fazla olduğu son yarısında dikkatle kullanılmalıdır.
• Böbrek yetmezliği veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda son derece dikkatli kullanılmalıdır.
• Gine domuzları (kobaylar) için toksik olduğu bilinmektedir; hamster, gerbil ve tavşanlar için de toksik olabilir.
• Asitretin ve isotretinoin gibi retinoid asitler ile kombinasyonu kontrendikedir (intrakraniyal hipertansiyon riskini artırır).
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
- Duyarlı sistemik enfeksiyonlar (Endikasyon dışı): 10 mg/kg İV 12 saatte bir veya 20 mg/kg PO 8 ila 12 saatte bir.
- Neorickettsia helminthoeca (Somon zehirlenmesi) ek tedavisi (Endikasyon dışı): 7 mg/kg İV 12 saatte bir, 3-5 gün süreyle.
• ATLAR:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endikasyon dışı): Kısa etkili enjeksiyon için 6.6 – 10 mg/kg İV günde bir kez. Bazı klinisyenler 5 – 6.6 mg/kg İV 12 saatte bir uygular.
- Taylar: 5 – 10 mg/kg İV 12 saatte bir (seyreltilerek yavaş verilir) veya 10 – 20 mg/kg İV günde bir kez (Kreatinin ve idrar tahlili izlenmelidir).
- At monositik veya granülositik ehrlichiosis: 6.6 – 7 mg/kg İV günde bir kez, 5-7 gün süreyle (Yan etkilerden kaçınmak için 1:1 oranında seyreltilmeli ve yavaş İV veya 500 mL - 1 L sıvı içinde infüzyon şeklinde verilmelidir).
- Lyme hastalığı: 5 – 6.6 mg/kg İV 12 ila 24 saatte bir, 1 ay süreyle.
- Potomac at humması (Neorickettsia risticii): 6.6 mg/kg İV günde iki kez, genellikle en fazla 5 gün.
- Taylarda proliferative enteropathy (Lawsonia intracellularis): 6.6 mg/kg İV (yavaş) günde bir kez, 2-4 hafta süreyle (Alternatif olarak 5-6.6 mg/kg İV 12 saatte bir, 3-7 gün ardından doksisiklin 10 mg/kg PO 12 saatte bir, 7-17 gün).
- İntrauterin infüzyon: At başına 1 – 5 g (mg/kg DEĞİL); yalnızca povidon bazlı ürünler kullanılmalı, günde bir veya günaşırı 3-7 gün.
- Taylarda fleksural limb deformitelerinin ek tedavisi: 44 – 70 mg/kg (50 kg bir tay için 3 g) normal salin içinde 250-500 mL'ye seyreltilerek İV yolla verilir, günde bir kez 2-3 gün tekrarlanabilir.
• SIĞIRLAR:
- Kısa etkili (100 mg/mL) ürün ile (Pnömoni, nakliye ateşi, kolibasilloz, ayak çürüğü, buzağı difterisi, tahta dil, yara enfeksiyonları, metrit): 6.6 – 11 mg/kg İV (en az 5 dakikada yavaşça) günde bir kez; şiddetli olgularda üst doz sınırı tercih edilir. Klinik belirtilerin kaybolmasından sonra 24-48 saat daha devam edilmeli, toplam 4 ardışık günü geçmemelidir.
- Liquamycin LA-200® ürünü ile (Pnömoni, nakliye ateşi, pembe göz - Moraxella bovis): Her SC veya IM enjeksiyon bölgesinde 10 mL aşılmamalıdır. 20 mg/kg İM veya SC tek doz.
- 300 PRO LA® ürünü ile: BRD riski yüksek sığırlarda solunum yolu hastalığı kontrolü için 30 mg/kg İM veya SC tek doz. Pnömoni ve nakliye ateşi için 20-30 mg/kg İM veya SC tek doz.
- Flunixin kombinasyonu (Hexasol®) ile: Pnömoni ve pireksi kontrolü için oksitetrasiklin 30 mg/kg ve flunixin 2 mg/kg İM veya SC tek doz (Enjeksiyon başına 10 mL aşılmamalı).
- Listeria monocytogenes (Endikasyon dışı): 10 mg/kg İV (en az 5 dakikada yavaş) 12 saatte bir, en az 5 gün.
• KOYUN & KEÇİLER:
- E. coli enteriti ve Pasteurella pnömonisi (Endikasyon dışı): Suda 22 mg/kg PO günlük, 7-14 gün.
- Gebe koyunlarda Chlamydophila abortus (Endikasyon dışı): Uzun etkili oksitetrasiklin 20 mg/kg İM.
- Q humması (Coxiella burnetii) (Endikasyon dışı): Gebeliğin son ayında 7-27 gün arayla 2 doz 20 mg/kg İM.
- Koyunlarda ayak çürüğü: 20 mg/kg İM, tek doz.
• DOMUZLAR:
- Liquamycin® 100 ile (Emziren domuzcuklarda kolibasilloz kontrolü için domuzlara): 6.6 mg/kg İM, doğumdan yaklaşık 8 saat önce veya doğum hemen bittikten sonra tek doz.
- Liquamycin® LA-200® / 300 PRO LA® ile: Bakteriyel enterit, pnömoni ve leptospiroz için 20 mg/kg İM tek doz (boyun bölgesinde enjeksiyon başına 5 mL aşılmamalı) veya 6.6 – 11 mg/kg İM günlük (en fazla 4 gün).
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endikasyon dışı): 2 - 10 mg/kg İM, SC 12 ila 24 saatte bir.
• KUŞLAR:
- Chlamydiosis (psittacosis) (Endikasyon dışı): 200 mg/mL ürün (Liquamycin LA-200®): 50 mg/kg İM her 3-5 günde bir. 300 mg/mL ürün: Etlik piliçlerde tek doz 20 mg/kg İM.
• SÜRÜNGENLER:
- Kaplumbağa ve tosbağalarda duyarlı enfeksiyonlar (Endikasyon dışı): 10 mg/kg PO günde bir kez, 7 gün süreyle (Vibrio spp kaynaklı ülseratif stomatit tedavisinde).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Mycoplasma spp., Rickettsia spp., spiroketler ve Chlamydia spp. kaynaklı enfeksiyonlar.
• Köpek ve kedilerde Neorickettsia helminthoeca (somon zehirlenmesi) ve antibiyotiğe yanıt veren ishaller.
• Sığırlarda sığır solunum yolu hastalığı kompleksi (BRD), difteri, ayak çürüğü, enfeksiyöz bovin keratokonjonktivit (pembe göz), bakteriyel enterit (iskar), tahta dil, leptospiroz, yara enfeksiyonları ve akut metritis.
• Domuzlarda Pasteurella multocida kaynaklı pnömoni, Escherichia coli kaynaklı bakteriyel enterit ve Leptospira pomona kaynaklı leptospiroz ile emziren somlarda neonatal kolibasilloz kontrolü.
• At türlerinde at monositik/granülositik ehrlichiosis, Lyme hastalığı, Potomac at humması, Lawsonia intracellularis kaynaklı proliferatif enteropati ve fleksural limb deformitelerinin ek tedavisi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Tetrasiklinler, duyarlı organizmaların 30S ribozomal alt birimlerine geri dönüşümlü olarak bağlanarak aminoasil transfer-RNA bağlanmasını engelleyen ve protein sentezini durduran zamana bağlı (time-dependent) bakteriyostatik antibiyotiklerdir.
• Duyarlı organizmaların sitoplazmik membran geçirgenliğini değiştirirler.
• Yüksek konsantrasyonlarda memeli hücrelerinin protein sentezini de inhibe edebilirler.
• Çoğu Mycoplasma spp., spiroketler (Borrelia burgdorferi dahil), Chlamydia spp. ve Rickettsia spp.'ye karşı etkilidirler.
• Gram-pozitif bakterilerden Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes ve Nocardia spp. genellikle duyarlıdır.
• Gram-negatiflerden Bordetella spp., Brucella spp., Bartonella spp., Haemophilus spp., Pasteurella multocida, Shigella spp. ve Yersinia pestis in vivo ve in vitro etkiye sahiptir.
• At türlerinde matriks metalloproteinaz-9'un güçlü, matriks metalloproteinaz-2'nin ise hafif bir inhibitörü olduğu görülmektedir.
Aç karnına oral alımdan sonra kolayca emilir; biyoyararlanım yaklaşık %60 ile %80 arasındadır.
• Gıda ve özellikle süt ürünleri emilimi %50 veya daha fazla oranlarda azaltabilir.
• Kısa etkili IM enjeksiyondan sonra tepe seviyelere 30 dakika ile birkaç saat içinde ulaşılır; uzun etkili ürünlerde (LA-200®) emilim çok daha yavaştır (örneğin 20 mg/kg tek doz IM sonrası plazma konsantrasyonları 48, 72 ve 96 saatte sırasıyla ~1, 0.2 ve 0.1 mg/mL'dir).
• Kalp, böbrek, akciğer, kas, plevral sıvı, bronşiyal salgılar, balgam, safra, tükürük, idrar, sinovyal sıvı, asit sıvısı, aköz ve vitreus hümöre geniş ölçüde dağılır. CSF'ye küçük miktarlarda geçer.
• Plasentayı geçer, fetal dolaşıma girer ve süte salgılanır.
• Dağılım hacmi (Vd): Küçük hayvanlarda ~2.1 L/kg, atlarda 1.4 L/kg, sığırlarda 0.8 L/kg.
• Plazma proteinine bağlanma oranı: %10 ile %40 arasındadır.
• Eliminasyon yolu: Değişmemiş halde, öncelikle glomerüler filtrasyon ile renal yolla atılır. Safra ve biliyer olmayan yollarla da sindirim kanalına atılabilir.
• Eliminasyon yarı ömrü (t1/2): Köpek ve kedilerde 4-6 saat, sığırlarda 4.3-9.7 saat, atlarda 10.5 saat, domuzlarda 6.7 saat, koyunlarda 3.6 saat.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Tetrasiklinlere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Fetal iskelet gelişimini bozma, süt dişlerinde renk değişimi ve mine hipoplazisine yol açma riski nedeniyle gebeliğin sadece yararlarının risklerden fazla olduğu son yarısında dikkatle kullanılmalıdır.
• Böbrek yetmezliği veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda son derece dikkatli kullanılmalıdır.
• Gine domuzları (kobaylar) için toksik olduğu bilinmektedir; hamster, gerbil ve tavşanlar için de toksik olabilir.
• Asitretin ve isotretinoin gibi retinoid asitler ile kombinasyonu kontrendikedir (intrakraniyal hipertansiyon riskini artırır).
Tetrasiklinler plasentayı geçer; gebeliğin erken döneminde embriyotoksiktir, fetal iskelet büyümesini geciktirir ve dişlerde kalıcı renk bozukluğuna yol açar.
• Anne sütüne geçerler (süt/plazma oranı 0.25 - 1.5). Hayvanlarda güvenliği tam kanıtlanmadığından, anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır.
Aşırı dozlar genellikle iyi tolere edilir. Akut yüksek dozlarda oral yolla kusma, iştahsızlık ve/veya ishal görülebilir.
• Röminantlarda yüksek oral dozlar işkembe mikroflorası depresyonuna ve ruminoretiküler staza neden olabilir.
• Propilen glikol bazlı ürünlerin hızlı İV enjeksiyonu intravasküler hemoliz ve hemoglobinüriye, ayrıca geçici kollaps ve kardiyak aritmilere neden olabilir.
• Kronik aşırı dozlar ilaç birikimine ve nefrotoksisiteye yol açabilir.
• Acil müdahale: Kusma/ishal durumunda sıvı-elektrolit dengesi izlenmeli ve desteklenmelidir. Hızlı İV enjeksiyona bağlı kalsiyum şelasyonu/kardiyodepresyon durumunda kalsiyum glukonat ön tedavisi önerilebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirli endikasyonlarda flunixin meglumine gibi nonsteroid antiinflamatuar ajanlarla kombinasyon ürünleri (örn. Hexasol®) solunum yolu enfeksiyonları ve eşlik eden pireksinin kontrolünde sinerjik/klinik fayda sağlamak amacıyla kullanılır.
Atovaquone: Tetrasiklinler atovaquone konsantrasyonlarının düşmesine neden olabilir.
• Beta-Laktam veya Aminoglikozid Antibiyotikler: Tetrasiklinler gibi bakteriyostatik ilaçlar, penisilinler, sefalosporinler ve aminoglikozidlerin bakterisidal aktivitesiyle teorik olarak etkileşebilir.
• Kolestiramin: Oksitetrasiklin emilimini azaltabilir.
• Digoksin: Tetrasiklinler insan hastaların küçük bir yüzdesinde digoksin biyoyararlanımını artırabilir ve digoksin toksisitesine yol açabilir.
• İki veya Üç Değerli Katyonlar (oral antiasitler, salin katartikler, alüminyum/sukralfat, bizmut, kalsiyum, demir, magnezyum veya çinko içeren ürünler): Tetrasiklinler bu katyonlarla şelat oluşturarak emilimi azaltır. En az 1-2 saat arayla verilmelidir.
• Furosemid: Akut böbrek hasarı ve böbrek yetmezliği riskini artırır.
• Lantan: Oksitetrasiklin emilimini azaltabilir.
• Retinoid Asitler (asitretin, isotretinoin): İntrakraniyal hipertansiyon riskini artırır, kombinasyonu kontrendikedir.
• Varfarin: Plazma protrombin aktivitesini baskılayabilir, doz ayarlaması gerekebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Advers etkiler (sindirim sistemi bozuklukları, dişlerde renklenme, duyarlı olmayan bakteri veya mantarların aşırı üremesi / süperinfeksiyonlar).
• Klinik etkinlik (tedavi edilen hastalığın klinik bulgularındaki iyileşme).
• Uzun süreli kullanımda veya duyarlı hastalarda periyodik Tam Kan Sayımı (CBC) ve serum biyokimya profilleri.
Kısa etkili oksitetrasiklin hidroklorür formları D5W, %0.9 sodyum klorür ve Ringer Laktat gibi yaygın İV infüzyon solüsyonlarıyla fiziksel olarak uyumludur.
• pH'sı 6'dan yüksek olan solüsyonlarda (özellikle kalsiyum içerenlerde ve propilen glikol bazlı veteriner enjeksiyonlarında) nispeten kararsız hale gelebilir.
• Fiziksel olarak uyumlu olduğu bildirilen diğer ilaçlar: Kortikotropin, dimenhidrinat, regüler insülin, isoproterenol HCl, norepinefrin bitartrat, potasyum klorür, tetrasiklin HCl ve C vitaminli B kompleksi.
• Fiziksel olarak uyumsuz olduğu bildirilen ilaçlar: Amikasin sülfat, aminofilin, amfoterisin B, kalsiyum klorür/glukonat, kloramfenikol sodyum süksinat, eritromisin gluseptat, heparin sodyum, hidrokortizon sodyum süksinat, demir dekstran, metoheksital sodyum, oxacillin sodyum, penisilin G potasyum/sodyum, pentobarbital sodyum, fenobarbital sodyum ve sodyum bikarbonat.
Üretici tarafından aksi belirtilmedikçe, hava almayan, ışıktan korunan kaplarda 40°C'nin altında ve tercihen oda sıcaklığında (15°C - 30°C) saklanmalıdır; dondurulmaktan kaçınılmalıdır.
• Buzdolabında saklama zorunluluğu yoktur.
• Flakon delinme sayısı veya ilk kullanımdan sonraki gün sınırlamaları için ürün etiketleri dikkate alınmalıdır.
İlaç oral veriliyorsa, yemekten, sütten, süt ürünlerinden ve kalsiyum veya demir gibi minerallerden 1-2 saat önce aç karnına verilmelidir. Hayvan aç karnına kusarsa az miktarda gıda ile verilebilir.
• Genç hayvanlarda dişleri kalıcı olarak boyayabilir ve gelişen kemikleri olumsuz etkileyebilir.
• Hayvanınızın idrarında koyulaşma görülebilir; bu durum ilk dozdan kısa süre sonra ortaya çıkabilir. Kalıcı olursa veya idrarda kan fark ederseniz veterinerinize başvurun.
• Hayvanınızın cildini güneş ışığına karşı daha hassas hale getirebilir; burun, göz kapakları ve kulaklar gibi tüysüz bölgelerde güneş yanığı riskini artırır. Güneşte bırakmayın veya veteriner onaylı güneş koruyucu kullanın.
• Enjektabl formların uygulanması ağrılı olabilir, enjeksiyon bölgesinde ciltte renk bozukluğuna ve karkas kayıplarına neden olabilir.
Veteriner İlaçlar 70 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Oksitetrasiklin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.