Orbifloksasin
• Hızlı büyüme evresindeki immatür köpeklerde (küçük ve orta boy ırklarda 2 ila 8 aylık, büyük ve dev ırklarda 18 aya kadar olan yaşlarda) kullanımı kontrendikedir.
• Bu ilaç sınıfına (kinolonlar) bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Siklosporin alan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Etiket dozu; FDA onaylı - Tabletler): Duyarlı bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için günde bir kez oral yolla (PO) 2.5–7.5 mg/kg. Tedavi süresi idrar yolu enfeksiyonları (İYE) için 10 gündür; diğer enfeksiyonlar için tedavi, klinik belirtilerin kaybolmasından sonra 2 ila 3 gün daha devam etmeli ve maksimum 30 günü geçmemelidir. Kedilerde 7.5 mg/kg/gün aşılmamalıdır.
- Köpekler (Süspansiyon): İYE ve duyarlı bakterilerin neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (yara ve apseler) için günde bir kez oral yolla (PO) 2.5–7.5 mg/kg. İYE için tedavi süresi 10 gündür; diğer enfeksiyonlar için klinik bulguların düzelmesinden sonra 2-3 gün daha devam edilerek en fazla 30 güne tamamlanır.
- Kediler (Süspansiyon): S. aureus, E. coli ve P. multocida'nın duyarlı suşlarının neden olduğu deri enfeksiyonları (yara ve apseler) için günde bir kez oral yolla (PO) 7.5 mg/kg. Tedavi, klinik belirtilerin kaybolmasından sonra 2 ila 3 gün daha sürdürülmelidir. Kedilerde 7.5 mg/kg/gün doz aşılmamalıdır.
- Sporadik sistit (Kültür ve duyarlılığa veya hasta faktörlerine göre amoksisilin ve trimetoprim-sülfonamid uygun olmadığında - Endikasyon dışı): Günde bir kez oral yolla (PO) 2.5–7.5 mg/kg (oral süspansiyon ile tedavi edilen kedilerde 7.5 mg/kg/gün) 3 ila 5 gün süreyle.
• ATLAR:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endikasyon dışı): Atlarda orbifloksasinin klinik kullanımı için çok az dokümantasyon vardır. İki PK çalışması, günde bir kez oral yolla (PO) 5 mg/kg ve günde bir kez oral yolla (PO) 7.5 mg/kg önermiştir.
• KUŞLAR:
- Japon Bıldırcını (Endikasyon dışı): Bir PK/PD çalışmasından yola çıkılarak; gıda amaçlı olmayan Japon bıldırcınlarında duyarlı enfeksiyonları tedavi etmek için günde bir kez oral yolla (PO) 20 mg/kg mantıklı bir doz olarak kabul edilmiştir; daha duyarlı organizmalar için 15 mg/kg da etkili olabilir.
• TAVŞANLAR:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endikasyon dışı): Günde bir kez oral yolla (PO) 20 mg/kg.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpekler ve kedilerde duyarlı deri ve yumuşak doku bakteriyel enfeksiyonlarının tedavisi.
• Köpeklerde idrar yolu enfeksiyonlarının (İYE) tedavisi.
• Belgelenmiş dirençli İYE'ler için ayrılması önerilmekle birlikte; piyelonefrit veya prostatı içeren enfeksiyonlar için iyi bir birinci basamak seçimdir.
• Bakteriyel follikülit tedavisi için ikinci basamak ilaçlar olarak önerilir.
• Atlarda duyarlı gram-negatif enfeksiyonların tedavisinde faydalı olabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Orbifloksasin, konsantrasyona bağımlı bir bakterisidal ajandır.
• Bakteriyel DNA-girazı (tip II topoizomeraz) inhibe ederek DNA süpersarmalını ve DNA sentezini önler.
• Net sonuç, bakteriyel hücre replikasyonunun bozulmasıdır.
• Diğer florokinolonlar gibi, hem gram-negatif hem de gram-pozitif bakteriler için önemli bir antibiyotik sonrası etki (PAE) göstermiştir.
• Klinik etkinlik, bakteriyel MİK değerinin 10 katı kadar bir tepe orbifloksasin konsantrasyonuna ulaşılmasıyla ilişkilidir.
• Birçok gram-negatif ve gram-pozitif bakteriye karşı mükemmel aktiviteye sahiptir (Klebsiella spp, Staphylococcus pseudintermedius veya S. aureus, E. coli, Enterobacter spp, Campylobacter spp, Bartonella spp, Shigella spp, Proteus spp, Pasteurella spp dahil).
• Çoğu anaerobik bakteriye karşı zayıf aktiviteye sahiptir.
Köpeklerde veya kedilerde oral uygulamadan sonra neredeyse tamamen emilir, ancak kedilerde süspansiyon formülasyonu tabletlere kıyasla daha düşük ve değişken plazma seviyelerine yol açar.
• 7.5 mg/kg PO alan köpeklerde, uygulamadan 2 saat sonra ortalama tepe plazma konsantrasyonu ≈6 µg/mL'dir.
• 7.5 mg/kg PO tablet alan kedilerde tepe plazma seviyesi 6 µg/mL iken, eşdeğer dozda süspansiyon alan kedilerde 3 µg/mL'dir.
• Vücut dağılım hacmi (Vd) köpekte 1.2 L/kg, kedide 1.3 L/kg'dır.
• Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (köpeklerde %8, kedilerde %15).
• Öncelikle böbrekler yoluyla elimine edilir; ilacın yaklaşık %50'si değişmeden atılır.
• Oral dozlamadan sonra serum yarı ömrü köpeklerde ≈5.5 saat, kedilerde 4.5 ila 7.5 saat arasındadır.
• Atlarda oral uygulamadan sonra iyi emilir (biyoyararlanım ≈%70) ve protein bağlanması düşüktür (≈%20), eliminasyon yarı ömrü ≈3.5 ila 9 saattir.
• Tavşanlarda 20 mg/kg PO dozunda tepe konsantrasyona 2 saatte ulaşılmıştır, terminal yarı ömür 8.6 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Hızlı büyüme evresindeki immatür köpeklerde (küçük ve orta boy ırklarda 2 ila 8 aylık, büyük ve dev ırklarda 18 aya kadar olan yaşlarda) kullanımı kontrendikedir.
• Bu ilaç sınıfına (kinolonlar) bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Siklosporin alan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
Damızlık, gebe veya emziren köpek ya da kedilerde güvenliği kanıtlanmamıştır.
• Diğer florokinolonların plasentayı geçtiği ve anne sütüne geçtiği bilinmektedir.
• Yalnızca maternal faydaların potansiyel fetal risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Etiket dozunun 5 katına kadar (37.5 mg/kg) 30 gün boyunca alan köpek ve kedilerde önemli bir advers etki görülmemiştir.
• 7.5 mg/kg'da (köpekler) anoreksi, kusma, ishal, hafif kilo kaybı ve glikozüri görülmüştür.
• Kedilerde yüksek dozlarda kusma, salivasyon, lakrimasyon, yumuşak dışkı ve azalan gıda tüketimi görülmüştür; 45 ve 75 mg/kg/gün alan kedilerde retina dejenerasyonu dahil opthalmik değişiklikler ortaya çıkmıştır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminoglikozidler, 3. kuşak sefalosporinler, penisilinler (geniş spektrumlu): Bazı bakterilere karşı (özellikle Pseudomonas aeruginosa) sinerji görülebilir.
• Klindamisin: Peptostreptococcus spp, Lactobacillus spp ve Bacteroides fragilis suşlarına karşı in vitro sinerji bildirilmiştir.
Antiasitler ve Süt Ürünleri (Mg++, Al+++, Ca++ içerenler): Orbifloksasine bağlanarak emilimini önleyebilir; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Simetidin: Florokinolon metabolizmasını bozabilir.
• Siklosporin: Nefrotoksisiteyi şiddetlendirebilir ve siklosporin metabolizmasını azaltabilir; eşzamanlı kullanım kontrendikedir.
• Demir ve Çinko (Oral): Orbifloksasin emilimini azaltır; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Metotreksat: Artmış metotreksat seviyeleri ve toksisite riski oluşturabilir.
• Nitrofurantoin: Florokinolonların antimikrobiyal aktivitesini antagonize edebilir.
• Fenitoin: Fenitoin seviyelerini değiştirebilir.
• Probenesid: Siprofloksasinin tübüler sekresyonunu bloke eder ve orbifloksasinin kan seviyesi ile yarı ömrünü artırabilir.
• Sukralfat: Orbifloksasin emilimini inhibe edebilir; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Teofilin: Teofilin kan seviyelerini artırabilir.
• Varfarin: Artmış varfarin etkileri potansiyeli bulunur.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Advers etkiler (GI semptomlar, nörolojik bulgular, kedilerde görme kaybı)
22.7 mg'lık ezilmiş orbifloksasin tableti melas, mısır şurubu, ton balığı suyu, balık sosu, Ora-Plus®, Syrplata® veya basit şurup ile karıştırıldığında ışıktan korunan ve buzdolabında saklanmayan koşullarda 7 güne kadar stabildir (%85'ten fazla beklenti değeri).
• Kalsiyum veya magnezyum içeren oral takviyelerle (örn. Lixotinic®) karıştırılması 4 gün sonra belirgin inaktivasyon göstermiştir.
Ticari tabletler 2°C ile 30°C arasında saklanmalı ve aşırı nemden korunmalıdır.
• Oral süspansiyon 2°C ile 25°C arasında saklanmalıdır; buzdolabı gerektirmez, dik saklanmalı ve kullanımdan önce iyice çalkalanmalıdır.
Bu ilaç en iyi aç karnına, midede gıda yokken verilir; ancak hayvan kustuktan veya hasta davrandıktan sonra veriliyorsa az miktarda yiyecek veya küçük bir ödül ile verilebilir (süt ürünleri, antiasitler veya demir içeren hiçbir şey içermemelidir).
• Kalsiyum, demir veya alüminyum içeren diğer ilaçlar veya vitaminlerle aynı anda verilmeyin.
• En yaygın yan etkiler kusma, bulantı veya ishaldir; dışkının rengini değiştirebilir.
• Süspansiyon formu buzdolabı gerektirmez ancak kullanımdan önce iyice çalkalanmalıdır; oral dozaj şırıngası kullanımdan sonra durulanmalıdır.
• Hayvanınız iyi görünse bile ilacı veterinerinizin reçete ettiği süre boyunca verin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Orbifloksasin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.