Pentobarbital
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Porfirisi olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Nefrit veya şiddetli solunum disfonksiyonu olan hastalarda büyük dozların kullanımı kontrendikedir.
• Fetal solunum depresyonuna neden olabileceğinden sezaryen operasyonlarında kullanımı önerilmez.
• Lidokain intoksikasyonunun neden olduğu nöbetlerin tedavisinde kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Mekanik ventilasyondaki hastaların kimyasal sedasyonunun idamesi (etiket dışı): 1 – 3 mg/kg/saat IV CRI.
- Benzodiazepin boluslarına dirençli refrakter nöbetler (etiket dışı): 3 – 15 mg/kg IV yavaşça etki görülene kadar; tam terapötik etki birkaç dakika sürebilir. Nöbetler kontrol altına alındığında 0.5 – 5 mg/kg/saat IV CRI düşünülebilir. Nöbetler en az 6 saat kontrol altında tutulduktan sonra standart antikonvulsan tedavi başlatılırken hasta yavaşça CRI'den weaning (ayırma) yapılabilir. Not: Hastaların entübasyonu gerekebilir.
• ATLAR:
- Sedatif / anestezik (etiket dışı): 3 – 18 mg/kg IV dozları bildirilmiştir (Erişkin atlarda anestezi indüksiyonu sırasında heyecan ve yaralanma riski nedeniyle ideal bir ajan olarak kabul edilmez).
• KÜÇÜK MEMELİLER / KEMİRGENLER:
- Kimyasal sedasyon/anestezi (etiket dışı):
a) Fareler: 30 – 80 mg/kg IP
b) Sıçanlar: 40 – 60 mg/kg IP
c) Hamsterler / Gerbiller: 70 – 80 mg/kg IP
d) Ginepigs (Deniz domuzları): i) 15 – 40 mg/kg IP, ii) 30 mg/kg IV
e) Tavşanlar: 20 – 60 mg/kg IV
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Mekanik ventilasyona alınan hastalarda sedatif / zapturrap ajanı olarak kullanım.
• At, sığır, domuz, koyun ve keçi türlerinde sedatif ve anestezik ajan olarak kullanım (laboratuvar kemirgenlerinde yaygın anestezi).
• Konvülzan ajanlara (örn. striknin) veya merkezi sinir sistemi toksinlerine (örn. tetanoz) ikincil inatçı nöbetlerin tedavisinde kullanım.
• Diazepam ve fenobarbital ile kontrol altına alınamayan refrakter status epileptikus durumlarında kullanım.
• Ötanazi solüsyonlarının ana etken maddesi olarak kullanım.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Barbitüratlar genel olarak SKS depresanları olarak kabul edilse de, paradoksal heyecandan derin koma ve ölüme kadar SKS ruh hali değişimlerinin tüm seviyelerini tetikleyebilir.
• Asetilkolin, norepinefrin ve glutamat salınımını inhibe ederler.
• GABA reseptörleri üzerinde etkileri vardır; pentobarbital GABA-mimetiktir.
• Serebral metabolik hızı ve oksijen tüketimini azaltarak, serbest radikalleri süpürerek ve endotelyal ve glial membranları stabilize ederek nöroprotektif etkilere sahip olabilir.
• Yüksek anestezik dozlarda sinir uçlarında kalsiyum alımını inhibe eder.
• Düşük dozlarda duyusal korteksi deprese eder, motor aktiviteyi azaltır ve sedasyon üretir; gerçek bir intrinsik analjezik aktivitesi yoktur.
• Solunum merkezi doza bağımlı olarak deprese edilir; kardiyak arreste neden olan dozlardan 4 kat daha düşük dozlarda solunum arresti meydana gelebilir.
• Köpeklerde kardiyovasküler etkiler arasında taşikardi, miyokardiyal kontraktilite ve atım hacminde azalma, ortalama arter basıncı ve total periferik dirençte düşüş yer alır.
• Bağırsak kas tonusunu ve motilitesini azaltır.
• Motor uç plağın asetilkoline karşı duyarlılığını azaltarak iskelet kasını hafifçe gevşetir.
Oral ve rektal uygulamadan sonra sindirim kanalından hızlı emilir; oral dozlamadan sonra 30 ila 60 dakika içinde plazma pik konsantrasyonlarına ulaşır.
• Etki başlangıcı oral uygulamadan sonra 15-60 dakika, IV uygulamadan sonra 1 dakika içinde gerçekleşir.
• Karaciğer, beyin ve böbreklerde en yüksek konsantrasyonlarla tüm vücut dokularına hızlı dağılım gösterir.
• İnsanlarda plazma proteinlerine %35 ila %45 oranında bağlanır.
• Yüksek oranda lipofiliktir; yağ dokusu miktarı ilacın dağılımını değiştirebilir.
• Karaciğerde esas olarak oksidasyon yoluyla metabolize edilir.
• Ruminantlar, özellikle koyun ve keçi, pentobarbitali hızlı bir şekilde metabolize eder. Keçilerde bildirilen eliminasyon yarı ömrü ≈0.9 saattir. Köpeklerde yarı ömür ≈8 saattir. İnsanlarda yarı ömür 15 ila 50 saat arasında değişir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Porfirisi olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Nefrit veya şiddetli solunum disfonksiyonu olan hastalarda büyük dozların kullanımı kontrendikedir.
• Fetal solunum depresyonuna neden olabileceğinden sezaryen operasyonlarında kullanımı önerilmez.
• Lidokain intoksikasyonunun neden olduğu nöbetlerin tedavisinde kullanılmamalıdır.
Tüm barbitüratlar plasentayı geçer ve plazmadakinden çok daha düşük konsantrasyonlarda süte geçer.
• Yenidoğanlarda pentobarbital yetişkin hayvanlardakinin 6 katına varan konsantrasyonlarda SKS'ye geçebilir.
• Gebe hastalara uygulandığında fetal hasara neden olabilir; maternal barbitürat uygulaması ile fetal anormallikler arasında bağlantı öne sürülmüştür.
• Emziren annelere uygulanırken dikkat edilmelidir; anne sütüne küçük miktarlarda geçer ve emzirilen yavrularda uyuşukluk bildirilmiştir.
Köpeklerde bildirilen oral LD50 85 mg/kg, IV LD50 ise 40 – 60 mg/kg'dır.
• Pentobarbital ile ötanazi yapılan hayvanların etlerinin yenmesinden kaynaklanan köpek ölümleri bildirilmiştir.
• Tedavi: Uygunsa sindirim sistemi dekontaminasyon protokolleri uygulanır, ventilasyon ve kardiyovasküler destek sağlanır, veteriner zehirlenme danışma merkezi ile görüşülür.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Antihistaminikler, benzodiazepinler, kloramfenikol, opioidler, fenotiyazinler ve valproik asit pentobarbitalin etkisini artırabilir.
Asetaminofen: Özellikle büyük dozlarda veya uzun süreli barbitürat uygulamalarında hepatotoksisite riskinde artış.
• Lidokain: Lidokain kaynaklı nöbet geçiren köpeklerde pentobarbital ile ölüm vakaları bildirilmiştir. Diazepam önerilir.
• Rifampin: Barbitüratların metabolizmasını artıran enzimleri indükleyebilir.
• Oral Antikoagülanlar (Varfarin), Beta-Blokörler, Kloramfenikol, Klaritromisin, Klonazepam, Kortikosteroidler, Siklosporin, Doksorubisin, Doksisiklin, Östrojenler, Griseofulvin, Metadon, Metronidazol, Paroksetin, Fenotiyazinler, Progestinler, Kinidin, Selegilin, Teofilin, Trisiklik Antidepresanlar, Verapamil: Pentobarbital bu ilaçların serum konsantrasyonlarını düşürerek etkilerini azaltabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Bilinç seviyeleri ve/veya nöbet kontrolü (EEG monitörizasyonu yardımcı olabilir).
• Havayolu açıklığının korunması.
• Kalp ve solunum hızı; ETCO2, SpO2.
• Kan basıncı.
• Vücut sıcaklığı.
• Hidrasyon durumu; vücut ağırlığı.
Fiziksel olarak uyumlu çözeltiler/ilaçlar: Dekstroz IV çözeltileri, Ringer enjeksiyonu, laktatlı Ringer enjeksiyonu, salin IV çözeltileri, dekstroz-salin kombinasyonları, dekstroz-Ringer kombinasyonları, dekstroz-Ringer laktat kombinasyonları, amikasin sülfat, aminofilin, atropin sülfat (en az 15 dakika), kalsiyum klorür, sefapirin sodyum, kloramfenikol sodyum süksinat, hiyaluronidaz, hidromorfon HCl, lidokain HCl, neostigmin metilsülfat, skopolamin HBr, sodyum bikarbonat, sodyum iyodür, tiopental sodyum ve verapamil HCl.
• Fiziksel olarak uyumsuz ilaçlar: Butorfanol tartarat, klorpromazin HCl, simetidin HCl, klorfeniramin maleat, kodein fosfat, difenhidramin HCl, droperidol, fentanil sitrat, glikopirolat, hidrokortizon sodyum süksinat, hidroksizin HCl, insülin (regüler), meperidin HCl, nalbufin HCl, norepinefrin bitartrat, oksitetrasiklin HCl, penisilin G potasyum, pentazosin laktat, fenitoin sodyum, proklorperazin edisilat, promazin HCl ve promethazin HCl.
Enjeksiyonluk ürün oda sıcaklığında saklanmalıdır.
• Sulu solüsyon kararlı değildir ve çökelti içeriyorsa kullanılmamalıdır.
• Çökeltiler oluşabileceğinden asidik solüsyonlara eklenmemelidir.
• DEA Schedule II (C-II) kontrollü maddedir; sağlam inşa edilmiş ve güvenli bir şekilde kilitlenmiş bir alanda saklanmalıdır.
Bu ilaç, yakın profesyonel gözetim altında yatarak tedavi ortamında kullanılır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Pentobarbital
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.