Piridostigmin
• Bu bileşik sınıfına veya bromürlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Üriner veya GI kanalın mekanik (fiziksel) tıkanıklıkları olan hastalarda kontrendikedir.
• Bronkospastik hastalığı, epilepsisi, hipertiroidizmi, bradikardi veya diğer aritmileri, vagotonisi veya GI ülser hastalıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Renal yetmezliği olan hastalarda daha düşük dozlar gerekebilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Myasthenia gravis ek tedavi (etiket dışı): 0,2 – 2 mg/kg oral (PO) yutabildiğinde gıda ile birlikte her 8 - 12 saatte bir. Doz düşük başlatılmalı ve yan etkileri en aza indirip kas gücünü maksimize etmek için etkiye göre dikkatle titre edilmelidir. Pratik olarak doz, normal 60 mg tabletin en yakın çeyreğine yuvarlanabilir veya daha hassas dozlama için oral sıvı kullanılabilir.
- Yutamayan hastalar ve özellikle kritik durumdaki hayvanlar için: 0,01 – 0,03 mg/kg/saat IV sürekli infüzyon (CRI).
• KEDİLER:
- Myasthenia gravis (etiket dışı): Nadiren kullanılır ancak köpeklerle benzer şekilde dozlandırılabilir.
• FERATLAR:
- Myasthenia gravis (etiket dışı): Prednizolon ile kombinasyon halinde 1 mg/kg oral (PO) her 12 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ve nadiren kedilerde myasthenia gravis (MG) tedavisinde kullanılır.
• Edinilmiş (acquired) MG tedavisinde konjenital MG'ye göre çok daha etkilidir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Piridostigmin, asetilkolin ile asetilkolinestereza bağlanmak için doğrudan yarışarak asetilkolinin hidrolizini inhibe eder.
• Piridostigmin-asetilkolinesteraz kompleksinin hidroliz hızı, asetilkolin-asetilkolinesteraz kompleksine göre çok daha yavaş olduğundan, kolinerjik sinapslarda asetilkolin birikir ve kolinerjik aktivite artar.
• Neostigmine kıyasla ≈4,4 kat daha az etkilidir, daha yavaş bir etki başlangıcına ve daha uzun etki süresine sahiptir ve daha az GI yan etkisi bulunur.
• Kuaterner amonyum yapısı nedeniyle olağan dozlarda merkezi sinir sistemine (MSS) geçmez, ancak aşırı dozlar MSS etkilerine neden olabilir.
GI sistemden sadece marjinal olarak emilir (≈%10 ila %20).
• Emilim gıda tarafından geciktirilebilir ve uzatılmış salınımlı (extended-release) tabletlerde normal tabletlere göre daha düzensiz olabilir.
• İnsanlarda oral doz, intravenöz doza göre ≈30 kat daha büyüktür.
• Oral dozlamadan sonra etki başlangıcı genellikle 1 saat içindedir.
• Tavsiye edilen dozlarda beyin, bağırsak duvarı, yağ veya timüs hariç çoğu dokuya dağılır.
• Kolinesterazlar tarafından hidrolize edilir ve karaciğer tarafından metabolize edilir (uygulanan dozun ≈%25'i), ancak büyük ölçüde idrarla değişmeden atılır.
• İnsanlarda eliminasyon yarı ömrü ≈1,5 ila 3 saat arasındadır.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyon süresi uzar.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Bu bileşik sınıfına veya bromürlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Üriner veya GI kanalın mekanik (fiziksel) tıkanıklıkları olan hastalarda kontrendikedir.
• Bronkospastik hastalığı, epilepsisi, hipertiroidizmi, bradikardi veya diğer aritmileri, vagotonisi veya GI ülser hastalıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Renal yetmezliği olan hastalarda daha düşük dozlar gerekebilir.
Piridostigmin plasentayı geçer ve anne sütüne geçer.
• Güvenliği hayvanlarda kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak faydanın yavrular için potansiyel risklerden ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Aşırı dozlar kolinerjik kriz tetikleyebilir.
• Klinik belirtiler: GI etkiler (bulantı, kusma, ishal, salivasyon), solunum etkileri (artmış bronşiyal sekresyonlar, bronkospazm, pulmoner ödem, solunum paralizi), göz etkileri (miyozis, bulanık görme, lakrimasyon), kardiyovasküler etkiler (bradikardi veya taşikardi, kardiyospazm, hipotansiyon, kardiyak arrest), terleme (ter bezleri olan türlerde), kas krampları ve güçsüzlük.
• Myasthenia gravis hastalarındaki aşırı dozlar, myastenik kriz ile ilişkili etki tablosundan ayırt edilmekte zorlanabilir. Belirtilerin başlama zamanı veya edrofonyum testi bu ikisini ayırt etmeye yardımcı olabilir.
• Tedavi: Solunum ve kardiyak destekleyici terapi ile gerekirse atropin uygulanması. Aşırı kolinerjik toksisite için atropin monografına başvurulmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Betanekol: Salivasyon, ishal, miksiyon gibi ek kolinerjik etki potansiyeli bulunur.
• Dekspantenol: Teorik olarak piridostigmin ile kullanıldığında ek etkilere sahip olabilir.
Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, diphidramin): Eşzamanlı kullanım her iki ajanın da etkinliğini azaltabilir.
• Beta-Blokerler (örn. atenolol, propranolol): Kalp hızı veya kan basıncında advers etkilere neden olabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, prednizolon): Piridostigminin antikolinesteraz aktivitesini azaltabilir. Kortikosteroid tedavisi durdurulduktan sonra piridostigmin gibi ilaçlar artmış antikolinesteraz aktivitesine neden olabilir.
• Nöromüsküler Blokaj Yapabilen İlaçlar (örn. aminoglikozit antibiyotikler): Myastenia gravis hastalarının tedavisinde veya teşhisinde artan piridostigmin dozu gerektirebilir.
• Magnezyum: Parenteral magnezyum iskelet kası üzerinde depresan etki gösterebilir, bu da artmış piridostigmin dozu gerektirebilir.
• Nöromüsküler Blokerler, Depolarizan (örn. süksinilkolin, dekametonyum): Piridostigmin, depolarizan kas gevşeticilerin faz I bloğunu uzatabilir.
• Nöromüsküler Blokerler, Non-Depolarizan (örn. panküronyum, tubokürarin, gallamin, veküronyum, atrakuryum): Piridostigmin, non-depolarizan nöromüsküler blokerlerin etkilerini antagonize eder.
• Kinidin: Non-depolarizan nöromüsküler blokerlerin kullanımından iyileşme sırasında kinidin uygulandığında tekrarlayan paralizi meydana gelebilir ve artan piridostigmin dozu gerekebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Hayvanlar, kolinerjik toksisite klinik belirtileri ve tedavinin etkinliği açısından rutin olarak izlenmelidir.
Uyumluluk pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyreltici gibi faktörlere bağlıdır.
• Piridostigmin enjeksiyonunun glikopirolat, heparin sodyum, hidrokortizon sodyum süksinat, potasyum klorür ve C vitaminli B kompleksi ile fiziksel olarak uyumlu olduğu bildirilmiştir.
• Enjeksiyon solüsyonu alkalin solüsyonlarda kararsızdır ve %1 benzil alkol içerir.
Aksi üretici tarafından belirtilmedikçe piridostigmin ürünlerini oda sıcaklığında saklayın.
• Oral solüsyon ve enjeksiyon ışıktan ve donmadan korunmalıdır.
• Piridostigmin tabletleri sıkı kapatılmış kaplarda tutulmalıdır.
• Uzatılmış salınımlı tabletler zamanla benekli hale gelebilir, ancak bu durum potenslerini etkilemez.
Bu ilacı veteriner hekiminizin talimatlarına göre verin. Yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir, ancak her seferinde aynı şekilde verilmelidir.
• Tedavinin erken döneminde ve sonrasında periyodik olarak doz ayarlamaları gerekebilir. Her zaman veteriner hekiminizin talimatlarına uyun.
• İlacı verme aralığında zorluk yaşıyorsanız veteriner hekiminizle görüşün.
• Aşırı salivasyon, mide-bağırsak bozuklukları (bulantı, kusma, ishal), güçsüzlük veya nefes almada zorluk gibi yan etkiler görülürse veteriner hekiminizle iletişime geçin.
• Aşırı dozlar çok ciddi olabilir. Sıvı dozlarını çok dikkatli ölçün.
• Bu ilacı çocukların ve hayvanların erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Piridostigmin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.