Polisülfatlı Glikozaminoglikan
• Polisülfatlı glikozaminoglikana (PSGAG) karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Bilinen veya şüphelenilen kanama bozuklukları olan köpeklerde kullanımı kontrendikedir.
• Enfeksiyon şüphesi veya varlığı durumunda diğer tedavilerin yerine veya gerekli cerrahi onarım veya eklem immobilizasyonunun yerine kullanılmamalıdır.
• Kas içi kullanım için formüle edilmiş ürünler asla intra-artiküler olarak enjekte edilmemelidir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Enfeksiyöz olmayan dejeneratif ve/veya travmatik artrit (Etiket dozu / FDA onaylı): Haftada iki kez 4.4 mg/kg IM, 4 haftaya kadar (maksimum 8 enjeksiyon).
- Enfeksiyöz olmayan dejeneratif ve/veya travmatik artrit (Etiket dışı): Haftada iki kez 4.4 mg/kg SC. (Onaylanmamış rota ve/veya daha uzun süre kullanım için yalnızca anektodsal kanıtlar mevcuttur).
- Pemphigus foliaceus (Etiket dışı): Standart tedaviye ek olarak, ilk 4 hafta boyunca her 4 günde bir 4.4 – 4.6 mg/kg SC, ardından haftada bir kez.
• KEDİLER:
- Kondroprotektif ajan (Etiket dışı): 4 tedavi için her 3 ila 5 günde bir 2 mg/kg IM (kedilerde yalnızca anektodsal deneyim).
- Alternatif protokol (Etiket dışı): 4 hafta boyunca haftada iki kez 5 mg/kg SC, ardından 4 hafta boyunca haftada bir kez, sonrasında ayda bir kez. (Kediler için uzun süreli veri mevcut değildir).
• ATLAR:
- Enfeksiyöz olmayan ve/veya travmatik eklem disfonksiyonu ve buna bağlı topallık (Etiket dozu / FDA onaylı):
* İntramüsküler uygulama: Her 4 günde bir, 28 gün boyunca 500 mg/at (mg/kg DEĞİL) IM.
* Karpal ekleme İntra-artiküler uygulama (Yalnızca eklem içi etiketli ürün): Haftada bir kez, 5 hafta boyunca 250 mg toplam doz (mg/kg DEĞİL) eklem içi. Enjeksiyondan önce eklem bölgesi cerrahi bir prosedür gibi tıraş edilmeli, temizlenmeli ve sterilize edilmelidir.
• TAVŞANLAR, KEMİRGENLER VE KÜÇÜK MEMELİLER:
- Artrit için tavşanlar (Etiket dışı): 21 ila 28 gün boyunca her 3 günde bir 2.2 mg/kg SC veya IM, ardından her 2 haftada bir kez.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde sinovyal eklemlerin noninflamatuar dejeneratif ve/veya travmatik artriti ile ilişkili semptomların kontrolü.
• Atların karpal ve tarsal (hock) eklemlerinin nonenfeksiyöz dejeneratif ve/veya travmatik eklem disfonksiyonu ve buna bağlı topallıklarının tedavisi.
• At osteoartritinde hastalık modifiye edici ajan olarak kullanım.
• Atlar üzerinde deneysel koşullar altında tendon iyileşmesi üzerinde olumlu etki.
• Pemphigus foliaceus hastası 3 köpekte faydalı ve steroid tasarrufu sağlayan etki.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Polisülfatlı glikozaminoglikan (PSGAG), eklem dokusunda bağ dokusu esnekliğini, sıkıştırmaya karşı direnci ve dirençliliği artıran proteoglikanları (doğal glikozaminoglikanlar dahil), kollajeni ve hyaluronik asidi parçalayabilen katabolik ve proteolitik enzimleri (örn. serin proteazlar, elastaz, metalloproteazlar, hiyaluronidazlar) inhibe eder.
• PSGAG ayrıca eklem yaralanmasına yanıt olarak salınan ve kıkırdaktan proteoglikan kaybı ile ilişkili olan prostaglandin E2 sentezini engeller.
• Bir öncül (prekürsor) olarak hareket ederek, iltihabı azaltmak ve sinovyal sıvı viskozitesini yeniden kazanmak için eklemdeki proteoglikanların ve hiyalüronatın sentezini artırır.
Kas içi (IM) enjeksiyondan sonra vücuda geniş bir şekilde dağılır.
• Tavşan ve köpeklerde yapılan çalışmalar, IM enjeksiyondan yaklaşık 20 ila 40 dakika sonra pik serum konsantrasyonlarına ulaşıldığını ve pik eklem konsantrasyonlarına 48 saat içinde ulaşılarak 96 saate kadar kalıcılık gösterdiğini kanıtlamıştır.
• İlaç, sinovyal sıvıdan kıkırdağa pasif olarak difüzyona uğrar.
• PSGAG, eklem kıkırdağının tüm katmanlarında birikir ve tercihen osteoartritik kıkırtak tarafından alınır.
• IM uygulandığında, eklem içi konsantrasyonlar zamanla serumda bulunanları aşar.
• Tavşanlarda metabolizma karaciğer, dalak, kemik iliği ve muhtemelen böbreklerde gerçekleşir.
• Değişmemiş ilaç öncelikle böbrekler yoluyla atılır.
• İnsanlarda PSGAG'ın plazma proteinlerine %30 ila %40 oranında bağlandığı bulunmuştur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Polisülfatlı glikozaminoglikana (PSGAG) karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Bilinen veya şüphelenilen kanama bozuklukları olan köpeklerde kullanımı kontrendikedir.
• Enfeksiyon şüphesi veya varlığı durumunda diğer tedavilerin yerine veya gerekli cerrahi onarım veya eklem immobilizasyonunun yerine kullanılmamalıdır.
• Kas içi kullanım için formüle edilmiş ürünler asla intra-artiküler olarak enjekte edilmemelidir.
Üreme amaçlı hayvanlarda veya gebelik sırasında güvenli kullanım gösterilmemiştir.
• Glikozaminoglikanların anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak PSGAG oral yoldan emilmediği için emzirilen yavrular için bu etkinin klinik olarak önemli olması olası değildir.
• Güvenlik kanıtlanmadığı sürece bu ilaç yalnızca anneye sağladığı yararlar yavrulara olası risklerinden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Köpeklerde: Doza bağlı kas içi iltihaplanma, kanama ve dejenerasyon kaydedilmiştir. Önerilen sürenin 3 katı boyunca önerilen dozun 3 katını alan köpeklerde artan kolesterol ve karaciğer, böbrekler ile lenf düğümlerinde mikroskobik lezyonlar bulunmuştur. Önerilen sürenin 3 katı boyunca önerilen dozun 10 katı uygulanan köpeklerde ise artmış protrombin zamanı, azalmış trombosit sayısı, artmış ALT ve ötenazi gerektiren büyük bir hematom görülmüştür.
• Atlarda: Önerilen dozun 5 katını (2.5 g) haftada iki kez 6 hafta boyunca IM alan atlar herhangi bir olumsuz etki göstermemiştir. Eklem içi aşırı doz alan atların yaklaşık %2'sinde eklem iltihabı ile ilişkili geçici klinik bulgular görülmüş ve doza bağlı kısmi tromboplastin zamanında artış kaydedilmiştir.
• Antidot / Tedavi: Aşırı doz durumunda veteriner hekimliğe özel 24 saatlik zehir danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Atların eklem içi uygulamasında, ekstra-etiket olarak PSGAG solüsyonuna 125 mg amikasin eklendiği vakalar bildirilmiştir.
Antikoagülanlar (örn. rivaroksaban, varfarin): Eş zamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
• Antiplatelet Ajanlar (örn. aspirin, klopidogrel): Eş zamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, predniz(ol)on, triamsinolon): Glukokortikoidler enfekte eklemlerle ilişkili klinik belirtileri maskeleyebilir.
• Heparin, Düşük Molekül Ağırlıklı Heparinler (örn. dalteparin, enoksaparin): Eş zamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavi etkinliği
• İntra-artiküler uygulandığında eklem iltihaplanması ve/veya enfeksiyon belirtileri
Üretici firma, başka hiçbir ilaç veya çözücü ile karıştırılmasını önermemektedir.
• Atlar için intra-artiküler uygulamada PSGAG solüsyonuna ekstra-etiket olarak amikasin eklendiği durumlar bildirilmiştir.
Kanin veya equin formülasyonlarını 20°C ila 25°C (68°F ila 77°F) arasında saklayın.
• IM kullanım amaçlı ürünler 15°C ila 30°C (59°F ila 86°F) arasındaki sıcaklık dalgalanmalarına tolerans gösterebilir.
• 40°C (104°F) üzerindeki sıcaklıklara uzun süre maruz bırakmaktan kaçının.
• Çok dozlu kapları ilk delindikten sonraki 28 gün içinde kullanın ve en fazla 10 kez delin. Tek dozluk şişeler kullanıldığında kullanılmayan kısımları atın.
İntra-artiküler ürünü yalnızca veteriner profesyoneller uygulamalıdır. Kas içi enjeksiyonlar için kullanılan ürünü kullanıyorsanız, enjeksiyonları nasıl düzgün vereceğinizi bildiğinizden emin olun.
• Bu ilaç ağız yoluyla etkili olmadığından enjeksiyon şeklinde verilmelidir.
• İlacın işe yarayıp yaramadığını görmek 4 haftaya kadar sürebilir.
• Bu ilaçtan yan etki görülmesi olası değildir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Polisülfatlı Glikozaminoglikan
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.