Pradofloksasin
• Florokinolonlara karşı aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Güvenliği belirlenmediğinden gebelerde, laktasyondaki hayvanlarda veya 12 haftalıktan küçük kedilerde (Birleşik Krallık etiketine göre 6 haftalıktan küçük) kullanılmamalıdır.
• Çeşitli türlerdeki immatür hayvanlarda ağırlık taşıyan eklemlerin kıkırdağında erozyonlar ve artropati bulguları üretebileceğinden genç hayvanlarda dikkatli olunmalıdır.
• Önceden mevcut eklem kıkırdağı lezyonları olan köpek ve kedilerde kullanılmamalıdır.
• Böbrek yetmezliği, önceden var olan merkezi sinir sistemi bozuklukları (örn. epilepsi) veya aritmiye yatkınlığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Güvenliği değerlendirilmediği için bağışıklık sistemi baskılanmış (FeLV ve/oder FIV enfekte) kedilerde kullanımda dikkatli olunmalıdır.
• ABD'de köpek güvenilirlik çalışmalarında yüksek dozlarda miyelosupresyon gözlendiğinden FDA tarafından köpeklerde kullanımına onay verilmemiştir.
• Gıda hayvanlarında florokinolonların etiket dışı kullanımı yasaktır. İnsanlarda kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Yara enfeksiyonları, yüzeysel ve derin piyodermalar, akut üriner sistem enfeksiyonları (ÜSE) ve periodontal doku enfeksiyonları (endike dışı kullanım): 3 – 4.5 mg/kg PO günde bir kez uygulanır. Doz aralığının üst sınırı tercih edilebilir.
• KEDİLER:
- Duyarlı suşların neden olduğu deri enfeksiyonları (yara ve apseler) (FDA onaylı etiket dozu): 7.5 mg/kg PO günde bir kez, 7 ardışık gün boyunca uygulanır. 3-4 gün içinde iyileşme görülmezse tanı yeniden değerlendirilmelidir.
- Bartonellozis (endike dışı): 5 – 10 mg/kg PO günde bir veya iki kez, 28 ila 42 gün süreyle uygulanır.
- Mycoplasma haemofelis enfeksiyonları (endike dışı): 5 – 10 mg/kg PO günde bir kez, 14 gün süreyle uygulanır.
- Üst solunum yolu akut enfeksiyonları (endike dışı): Oral süspansiyon için 5 – 7.5 mg/kg PO günde bir kez; oral tabletler için 3 – 4.5 mg/kg PO günde bir kez uygulanır. Yara ve apseler için 7 gün, üst solunum yolu enfeksiyonları için 5 günlük tedavi genellikle yeterlidir.
• KUŞLAR:
- Duyarlı Staphylococcus ve Streptococcus türleri kaynaklı enfeksiyonlar (endike dışı): 15 mg/kg PO her 24 saatte bir uygulanır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kedilerde duyarlı Pasteurella multocida, Streptococcus canis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus felis ve Staphylococcus pseudintermedius suşlarının neden olduğu deri enfeksiyonlarının (yara ve apseler) tedavisinde FDA onaylıdır.
• Kedilerde bakteriyel üriner sistem enfeksiyonları, Bartonella türleri, Mycoplasma haemofelis üst solunum yolu enfeksiyonları ve kedi cüzzamı sendromları için diğer antimikobakteriyel ilaçlarla kombinasyon halinde klinik olarak kullanılmaktadır.
• Köpeklerde (diğer ülkelerde onaylı etiket endikasyonları): S. pseudintermedius grubunun duyarlı suşlarının neden olduğu yara enfeksiyonları, yüzeysel ve derin piyoderma; Escherichia coli ve S. pseudintermedius grubunun neden olduğu akut üriner sistem enfeksiyonları; dişeti ve periodonsiyumun şiddetli anaerobik enfeksiyonlarında mekanik veya cerrahi periodontal tedaviye ek olarak kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Pradofloksasin, geniş spektrumlu, üçüncü nesil bakterisit etkili bir florokinolon antibiyotiktir.
• Bakterisit aktivitesi konsantrasyona bağlıdır; bu nedenle antibakteriyel aktivitesi yüksek pik konsantrasyonlara ulaşılmasına dayanır.
• Antibakteriyel etkisini DNA giraz ve topoizomeraz IV enzimlerini inhibe ederek, DNA süpercoiling ve DNA sentezini önleyerek gösterir.
• Veteriner florokinolonlar arasında gelişmiş aerobik gram-pozitif aktiviteye ve anaerob aktiviteye sahip olmasıyla benzersizdir; gram-negatif aktivitesi diğer florokinolonlara benzerdir (aktivite spektrumu insan florokinolonu moksiflokasine benzer).
• Mycoplasma türlerine karşı gelişmiş aktiviteye sahiptir ve deneysel olarak inoküle edilmiş kedilerin kanından M. haemofelis'i elimine ettiği gösterilen tek antibiyotiktir.
Köpeklerde: Oral uygulamadan sonra hızla emilir, dozdan yaklaşık 2 saat sonra plazma pik konsantrasyonuna ulaşır. Biyoyararlanımı yüksektir. Dağılım hacmi 2 L/kg'dan fazladır ve ilacın yaklaşık %35'i plazma proteinlerine bağlanır. En yüksek doku konsantrasyonları kıkırdak, karaciğer ve böbreklerde bulunur. Plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir. Esas olarak glukuronidasyon ve sülfatasyon yoluyla metabolize olur; dozun yaklaşık %40'ı idrarla atılır.
• Kedilerde: Oral uygulamadan sonra 1 ila 2 saat içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Oral süspansiyon ile biyoyararlanım yaklaşık %60, oral tabletler ile yaklaşık %70'tir. Gıda ile birlikte verilmesi pik konsantrasyonları %50 oranında azaltır. Dağılım hacmi nispeten yüksektir ve ilacın yaklaşık %30'u plazma proteinlerine bağlanır. Başlıca metabolik yol glukuronidasyondur; dozun %70'i 24 saat içinde idrarla atılır. Terminal plazma eliminasyon yarı ömrü 3 ila 8 saat arasında değişir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Florokinolonlara karşı aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Güvenliği belirlenmediğinden gebelerde, laktasyondaki hayvanlarda veya 12 haftalıktan küçük kedilerde (Birleşik Krallık etiketine göre 6 haftalıktan küçük) kullanılmamalıdır.
• Çeşitli türlerdeki immatür hayvanlarda ağırlık taşıyan eklemlerin kıkırdağında erozyonlar ve artropati bulguları üretebileceğinden genç hayvanlarda dikkatli olunmalıdır.
• Önceden mevcut eklem kıkırdağı lezyonları olan köpek ve kedilerde kullanılmamalıdır.
• Böbrek yetmezliği, önceden var olan merkezi sinir sistemi bozuklukları (örn. epilepsi) veya aritmiye yatkınlığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Güvenliği değerlendirilmediği için bağışıklık sistemi baskılanmış (FeLV ve/oder FIV enfekte) kedilerde kullanımda dikkatli olunmalıdır.
• ABD'de köpek güvenilirlik çalışmalarında yüksek dozlarda miyelosupresyon gözlendiğinden FDA tarafından köpeklerde kullanımına onay verilmemiştir.
• Gıda hayvanlarında florokinolonların etiket dışı kullanımı yasaktır. İnsanlarda kullanılmamalıdır.
Gebelik veya laktasyon döneminde kullanımı kontrendikedir. Üreme amaçlı damızlık hayvanlarda kullanıldığında ek bir risk oluşturmadığı belirtilmektedir, ancak güvenlik tam olarak kanıtlanmadığı sürece anneye sağlanan yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Akut doz aşımı durumlarında kusma ve ishal görülebilir. Sıçanlarda intraperitoneal uygulamadan sonra LD50 50 mg/kg'dan fazladır; genç kedilerde ve köpeklerde tek başına 100 mg/kg oral dozlar iyi tolere edilmiştir, ancak bir köpekde renal atılım kapasitesinin geçici olarak aşılması görülmüştür. Doz aşımı vakaları destekleyici tedavi ile yönetilmeli, köpeklerde bazal lökosit sayımları değerlendirilmeli ve veteriner zehir danışma merkezlerine başvurulmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Metinde belirli bir sinerjik kombinasyon adı geçmemekle birlikte, kedi bartonellozisi tedavisinde doksisiklin gibi bir antibiyotik ile kombine kullanım protokolleri bildirilmiştir.
Antasitler (Alüminyum, Kalsiyum veya Magnezyum İçeren): Pradofloksasine bağlanarak emilimini önleyebilir; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Simetidin: Kinolonların metabolizmasını engeller; birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, prednizon): Kinolonların toksik etkisini, özellikle tendonit ve tendon kopması riskini artırabilir.
• Siklosporin: Florokinolonlar siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir ve metabolizmasını azaltabilir; oral siklosporin ile eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
• Süt Ürünleri: Pradofloksasine bağlanarak emilimini engelleyebilir; süt ürünleri ile birlikte uygulanmamalıdır.
• Digoksin: Digoksinin oral biyoyararlanımını artırabileceğinden eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
• Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ'ler; örn. flunisin): Nöbet öyküsü olan hayvanlarda MSS'deki farmakodinamik etkileşimler nedeniyle florokinolonlar NSAİİ'ler ile birlikte kullanılmamalıdır.
• Gliburid: Eşzamanlı kullanımda şiddetli hipoglisemi olasılığı vardır.
• Demir, Çinko (oral): Pradofloksasin emilimini azaltır; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Lantan / Sevelamer: Pradofloksasin emilimini azaltabilir.
• Metotreksat: Eşzamanlı kullanımda artmış metotreksat seviyeleri ve toksisite riski oluşabilir.
• Nitrofurantoin: Florokinolonların antimikrobiyal aktivitesini antagonize edebilir; birlikte kullanımı önerilmez.
• Probenesid: Siprofloksasinin tübüler sekresyonunu bloke eder ve pradofloksasinin kan seviyesi ile yarı ömrünü artırabilir.
• QT Uzatan Ajanlar (örn. sisaprid, sotalol, kinidin, eritromisin, ondansetron): Pradofloksasinin QT uzatıcı etkisini artırabilir.
• Sukralfat: Pradofloksasinin emilimini engelleyebilir; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Teofilin: Pradofloksasin teofilin kan konsantrasyonunu artırabilir; eşzamanlı kullanımda teofilin dozu azaltılmalı veya bu kombinasyondan kaçınılmalıdır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (endike olduğunda kültür ve duyarlılık testleri dahil)
• Başlangıç ve periyodik beyaz kan hücresi (lökosit, nötrofil, lenfosit) sayımları (açıklanamayan bir düşüş fark edilirse tedavi kesilmelidir)
Özel bir geçimsizlik veya hazırlama bilgisi bulunmamaktadır.
Oral süspansiyon 30°C'nin altında orijinal ambalajında sıkıca kapalı olarak saklanmalıdır; açıldıktan sonra 60 gün (Birleşik Krallık etiketine göre 3 ay) stabildir. Oral tabletler özel saklama koşulu gerektirmez, ancak açıldıktan sonra ışık ve nemden korunmalıdır.
Bu ilaç bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir. Veteriner hekiminizin talimatlarına tam olarak uyun.
• Sıvı formu kullanıyorsanız, her dozu ölçmeden önce şişeyi iyice çalkalayın. Doğru dozaj için ürünle birlikte verilen şırıngayı kullanın ve şırıngayı dozlar arasında durulayın.
• İlaç en iyi aç karnına verilir, ancak hayvanınız sonrasında kusarsa veya hasta gibi davranırsa, süt ürünleri, antasit veya demir içeren gıdalar olmamak kaydıyla küçük bir ödül mama ile verilebilir. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Hayvanınız iyi hissetse bile tedavinin tamamını bitirdiğinizden emin olun.
• Pradofloksasin genç hayvanlarda, gebelikte veya emzirme döneminde kemik büyümesini engelleyebilir veya eklem anormalliklerine neden olabilir.
• En yaygın yan etkiler kusma, bulantı veya ishaldir.
• Seyrek tüy örtüsüne sahip hayvanlarda, bu tür antibiyotikleri aldıktan sonraki birkaç saat içinde güneşe duyarlılık riski olabilir.
• Veteriner hekiminizin izlem ziyaretlerini aksatmayın.
Veteriner İlaçlar 1 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Pradofloksasin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.