Primaquin
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda, diğer miyelosüpresif ilaçları alan hastalarda veya granülositopeniye yatkın hastalarda (örn. lupus, romatoid artrit) kontrendikedir.
• Primaquin gibi oksidatif strese neden olan ilaçlara maruz kaldığında hemolitik anemi riskinin artması nedeniyle glikoz-6-fosfat dehidrogenaz (G6PD) eksikliği olan insanlarda kontrendikedir.
• Kedilerde güven aralığı özellikle dardanr.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KEDİLER:
NOTLAR:
• Primaquin kedilerde son derece dar bir terapötik indekse sahiptir.
• İnsanlar için primaquin dozajı tipik olarak primaquin baz cinsinden tanımlanır; ancak kediler için dozajlar primaquin baz veya fosfat arasında ayrım yapmayabilir. Primaquin fosfat 26.3 mg tabletleri 15 mg primaquin baz içerir. Fosfat ve baz dozları arasındaki büyük fark ve dar terapötik indeks nedeniyle, doz başına verilecek istenen primaquin miktarının net bir şekilde anlaşılması önemlidir.
• Ticari olarak temin edilebilen tabletin mukavemeti genellikle kedilerde doğru bir şekilde dozlanamayacak kadar yüksektir; bu nedenle bileşik (kompaund) formülasyonlar gerekebilir.
Babesia felis (endikasyon dışı - extra-label):
• Yöntem a) Primaquin baz 0.5 – 1 mg/kg (baz olarak) PO günde bir kez veya ardışık 3 gün boyunca günlük olarak uygulanır. Tedavi süresi parasitemiden ziyade hematolojik değişkenlere ve klinik belirtilere dayandırılmalıdır. Ölümcül vakalar meydana geldiği için 1 mg/kg/gün dozlarını aşmayın.
• Yöntem b) Primaquin fosfat 1 kediye (mg/kg DEĞİL) PO her 36 saatte bir 4 doz, ardından 1 kediye (mg/kg DEĞİL) ek 4 doz boyunca her 7 günde bir uygulanır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kedilerde Babesia felis tedavisinde ilk tercih edilen ilaç olarak kabul edilir.
• Genellikle anemi ve hastalığın klinik belirtilerini çözer; ancak sıklıkla enfeksiyonu ortadan kaldırmaz ve tekrarlayan tedavi kürleri gerekebilir (%20 ila %80 arasında değişen nüks oranları bildirilmiştir ancak bunlar diğer tedavi protokollerinden daha düşüktür).
• Köpeklerde ve kedilerde Hepatazoon türleri enfeksiyonunun tedavisinde yararlı olabilir.
• Kuşlarda Plasmodium türleri enfeksiyonunun tedavisinde kullanılabilir.
• İnsanlarda sıtma (malarya) tedavisi ve profilaksisi ile Pneumocystis türleri pnömonisinin tedavisinde kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Antiprotozoal etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır; ilacın protozoal DNA'ya bağlanması ve bunu değiştirmesi ile ilgili olabilir.
• Kedilerde Babesia felis için kullanıldığında, genellikle 1-3 gün içinde parasitemide azalma ve klinik belirtilerde iyileşme görülür.
Küçük hayvan türleri için hiçbir farmakokinetik bilgi bulunamamıştır.
• İnsanlarda primaquin, yaklaşık %96 sistemik biyoyararlanım ile hızla emilir.
• Kapsamlı bir şekilde dağılır ve karaciğerde hızla karboksiprimaquine metabolize olur. Metabolitin antiprotozoal aktivitesi bilinmemektedir.
• Eliminasyon yarı ömrü primaquin için yaklaşık 6 saat ve karboksiprimaquin için yaklaşık 24 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda, diğer miyelosüpresif ilaçları alan hastalarda veya granülositopeniye yatkın hastalarda (örn. lupus, romatoid artrit) kontrendikedir.
• Primaquin gibi oksidatif strese neden olan ilaçlara maruz kaldığında hemolitik anemi riskinin artması nedeniyle glikoz-6-fosfat dehidrogenaz (G6PD) eksikliği olan insanlarda kontrendikedir.
• Kedilerde güven aralığı özellikle dardanr.
İnsanlarda primaquin, G6PD eksikliği olan fetüslerde hemolitik anemiye neden olabileceği için gebelik sırasında kontrendike kabul edilir; bunun yerine klorokin kullanılmalıdır.
• Bebekler normal G6PD aktivitesine sahipse emzirme döneminde primaquin kullanılabilir.
• Veteriner hastalar için önemi belirsiz olmakla birlikte, primaquin gebelik ve laktasyon döneminden kaçınılmalıdır.
Kedilerde, primaquin fosfatın öldürücü dozunun 1 mg/kg'dan fazla olduğu bildirilmiştir.
• Doz aşımları başlangıçta standart GI dekontaminasyon protokolleri kullanılarak agresif bir şekilde ele alınmalıdır.
• Doz aşımı yaşamış veya yaşamasından şüphelenilen hastalar için, veteriner hekimliğe özgü bilgi sağlamada uzmanlaşmış 24 saatlik bir zehir danışma merkezi ile konsültasyon önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Greyfurt Suyu: Primaquin konsantrasyonlarını artırabilir.
• Hemoliz İndükleyici İlaçlar (örn. asetohidroksamik asit, kinidin, sülfonamidler, sülfonilüreler): Primaquin ile birlikte kullanımı toksisite riskinin artmasına neden olabilir.
• Miyelosüpresif İlaçlar (örn. amfoterisin B, antineoplastik ilaçlar, azatiyoprin, kloramfenikol): Primaquin ile birlikte kullanımı miyelotoksisite riskinin artmasına neden olabilir.
• Kinakrin: Birbirlerinin toksisitesini potansiyelize edebilir; primaquinin kinakrinden sonraki 3 ay içinde kullanımı önerilmez.
• QT Uzatan Ajanlar (örn. sisaprid, domperidon, eritromisin, sotalol): Eş zamanlı kullanım QT uzaması riskini artırabilir ve kaçınılmalıdır.
• Kuduz Aşısı: İnsanlarda primaquin, kuduz aşısına karşı bağışıklık tepkisini azaltabilir. Veteriner hastalar için önemi bilinmemektedir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavi sırasında bazal ve haftalık tam kan sayımı (CBC)
• Klinik belirtilerin iyileşmesi (artan iştah ve vücut ağırlığı, anemide iyileşme)
Primaquin fosfat tabletleri sıkı, Işığa dayanıklı bir kapta 40°C'nin (104°F) altında, tercihen 15 ile 30°C (59 ila 86°F) arasında saklanmalıdır.
Bu ilaç çok fazla verilirse kediler için çok toksik olabilir. Veterinerinizin talimatlarını yakından takip ettiğinizden emin olun.
• Kaçırılan bir doz durumunda, bir sonraki dozu iki katına çıkarmayın.
• Kusmayı ve mide rahatsızlığını azaltmak için yiyecekle birlikte verin.
• Veterineriniz bu ilacı alırken kedinizi yakından takip etmelidir. Bu önemli takip ziyaretlerini kaçırmayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Primaquin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.