Primetamin
• Primetamine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Folat eksikliğinden kaynaklanan önceden mevcut hematolojik bozuklukları olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Dar bir terapötik aralığa sahiptir; folat eksikliği belirtileri gelişirse doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.
• Önceden folat eksikliği olan veya karaciğer/böbrek yetmezliği bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Yan etki profili nedeniyle bazı klinisyenler kedilerde kullanımından kaçınılmasını önermektedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Toksoplazmoz (Endikasyon dışı): 0.25 – 0.5 mg/kg günde iki kez, sülfonamid (30 mg/kg günde iki kez) ile birlikte 2 ila 4 hafta boyunca.
- Hepatozoon americanum (Endikasyon dışı): 0.25 mg/kg PO günde bir kez, trimetoprim/sülfadiazin (15 mg/kg PO günde iki kez) ve klindamisin (10 mg/kg her 8 saatte bir) kombinasyonu ile. Remisyon sağlandıktan sonra 2 yıl boyunca mamaya karıştırılarak verilen dekokuinat (15 mg/kg günde iki kez) ile idame sağlanabilir.
- Köpek neosporozu (Endikasyon dışı): 1 mg/kg PO günde bir kez 4 hafta boyunca, trimetoprim/sülfadiazin (15 – 20 mg/kg PO günde iki kez) ile birlikte. Klinik iyileşme yavaşsa tedavi klinik bulguların düzelmesinden sonraki 2 haftaya kadar uzatılabilir. Etkilenen yavruların tüm kardeşleri klinik bulgu olup olmadığına bakılmaksızın tedavi edilmelidir.
• KEDİLER:
- Toksoplazmoz (Endikasyon dışı):
a) Yaygın toksoplazmoz için: 0.25 – 0.5 mg/kg PO günde iki kez, sülfonamid (30 mg/kg PO günde iki kez) ile birlikte 2 ila 4 hafta süreyle.
b) Pulmoner toksoplazmozun kritik vakalarında: 0.25 – 0.5 mg/kg PO her 12 saatte bir, klindamisin (12.5 mg/kg PO günde bir kez) ile kombinasyon halinde.
• ATLAR:
- Equine protozoal myeloencephalitis (EPM): Sülfadiazin ile kombinasyon halinde onaylanmıştır (Bkzn. Pyrimethamine/Sulfadiazine prospektüsü).
• KUŞLAR:
- Yırtıcı kuşlarda koksidiyen organizmalar (Endikasyon dışı): 0.5 mg/kg PO günde iki kez 14 ila 28 gün süreyle (özellikle toksoplazmoz, atoksoplazmoz ve sarkosistis için etkilidir).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Küçük hayvanlarda Hepatozoon americanum enfeksiyonları, köpeklerde neosporoz ve toksoplazmoz tedavisinde (genellikle sülfonamidlerle kombinasyon halinde).
• Atlarda sülfadiazin ile kombinasyon halinde equine protozoal myeloencephalitis (EPM) tedavisinde.
• Kuşlarda (yırtıcılar) koksidiyen organizma enfeksiyonlarında (toksoplazmoz, atoksoplazmoz ve sarkosistis).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Primetamin, trimetoprime benzer bir folik asit antagonistidir.
• Dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside dönüşümünü katalize eden dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe ederek etki gösterir.
• Memeli enzimindense protozoal dihidrofolat redüktazına daha kolay bağlanır.
• Sonuçta ortaya çıkan folik asit tükenmesi, protozoaların protein ve nükleik asit üretimini bozar.
• Toxoplasma gondii'ye karşı in vitro aktiviteye sahiptir; sülfadiazin eklenmesi aktiviteyi sinerjistik olarak artırır.
Atlarda oral biyoyararlanım yaklaşıl %55'tir. Alfalfa otu dahil gıdalar emilimi %50'ye varan oranlarda azaltabilir.
• Kararlı durum (steady-state) plazma konsantrasyonlarına 5 gün içinde ulaşılır; BOS konsantrasyonları plazma değerlerinin %25 ila %50'si kadardır.
• Kararlı durum dağılım hacmi yaklaşık 1.5 L/kg, eliminasyon yarı ömrü ise 12 saattir.
• İnsanlarda bağırsaktan iyi emilir; böbrekler, karaciğer, dalak ve akciğerlere dağılır ve kan-beyin bariyerini geçer.
• Dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg'dır ve plazma proteinlerine %80 oranında bağlanır.
• Anne sütüne serumdakinden daha yüksek konsantrasyonlarda geçer ve dozlamadan sonra 48 saate kadar saptanabilir.
• İnsanlarda plazma yarı ömrü yaklaşık 3 ila 5 gündür; kısmen karaciğerde metabolize olur ve metabolitleri idrarda bulunur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Primetamine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Folat eksikliğinden kaynaklanan önceden mevcut hematolojik bozuklukları olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Dar bir terapötik aralığa sahiptir; folat eksikliği belirtileri gelişirse doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.
• Önceden folat eksikliği olan veya karaciğer/böbrek yetmezliği bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Yan etki profili nedeniyle bazı klinisyenler kedilerde kullanımından kaçınılmasını önermektedir.
Aygırlarda semen kalitesini veya sperm üretimini etkilememiş, ancak fiziksel performans olumsuz etkilenmiştir.
• Sıçanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Tedavi edilen kısrakların taylarında fetal anomaliler görülmüştür.
• İnsanlarda gebelikte toksoplazmoz tedavisinde kullanılmıştır; ancak terapötik riskler potansiyel toksisite ve hastalık şiddetine göre tartılmalıdır.
• Bazı klinisyenler gebelikte folinik asit (leukovorin) eş zamanlı kullanımını önnerirken, diğerleri fetal anomalileri şiddetlendirebileceği için gebe kısraklara folik asit verilmemesini belirtmektedir.
• Anne sütüne geçtiği için süt ikame ürünlerinin kullanılması düşünülmelidir.
Hayvanlarda akut doz aşımı raporları bulunmamaktadır.
• İnsanlarda kusma, bulantı, iştahsızlık, merkezi sinir sistemi stimülasyonu (nöbetler dahil) ve hematolojik etkiler görülebilir. Nörolojik etkiler birkaç saat içinde ortaya çıkabilir.
• Tedavi önerileri: Gastrointestinal dekontaminasyon, nöbetler için parenteral benzodiazepinler (örn. midazolam), hematolojik etkiler için folinik asit ve böbrek ile hematopoetik sistemlerin uzun süreli (en az 1 ay) izlenmesini içerir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Sülfonamidler (örn. sülfadiazin, sülfadimetoksin): Toksoplaztoz (ve sıtma) tedavisinde aktiviteyi sinerjistik olarak artırır.
Dapsone: Miyelosupresyon riskini artırabilir.
• Folic Acid (Folik Asit): Primetamin etkinliğini azaltabilir.
• Methotrexate: Antifolat etkiler aditif olabilir ve miyelosupresyon riskini artırır.
• Trimethoprim: İnsanlarda primetamin/sulfa ile kullanımı önerilmez (yan etkiler aditif olabilir). Atlarda klinik olarak kullanılmış olsa da, trimetoprim primetamin ile rekabetçi bir şekilde yarışarak etkinliğini düşürdüğü için şu anda önerilmemektedir.
• Zidovudine: Primetamin etkinliğini azaltabilir ve miyelosupresyon riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Trombosit sayımlı tam kan sayımı (CBC)
• Olası advers etkiler (örn. GI bulgular, halsizlik, depresyon)
• Klinik etkinlik
Primetamin tabletleri ezilerek oral süspansiyonlar yapılabilir.
• Sulu çözeltide kararlı olmasına rağmen şekerler primetaminin stabilitesini olumsuz etkileme eğilimindedir.
• Vişne şurubu, mısır şurubu veya sükroz içeren sıvılar kullanılacaksa, süspansiyonun oda sıcaklığında saklanması ve 7 gün sonra atılması önerilir.
Primetamin tabletlerini 15°C ila 25°C arasındaki sıcaklıkta, sıkıca kapalı ve Işıktan koruyan kaplarda saklayın.
Köpekler, kediler ve kuşlar için bu ilaç yemekle birlikte veya yurtsuz verilebilir. Mamaya karıştırıldığında tatsız/hoş olmayan bir lezzete sahip olabilir.
• Kediler bu ilaç kullanılırken yan etkilere daha yatkın olabilir; dikkatli kullanılmalıdır.
• Yan etkiler kusma, iştahsızlık, depresyon/halsizlik ve kemik iliği baskılanmasını içerir. Kanama, aşırı yorgunluk, enfeksiyon veya ateş görülürse derhal veteriner hekime başvurun.
• Hamile kadınlar bu ilacı çok dikkatli tutmalıdır.
• Hayvanınız bu ilacı alırken kan testleri için veteriner hekiminize geri dönmeniz önemlidir. Bu takip ziyaretlerini ihmal etmeyin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Primetamin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.