Probenesid
• Probeneside karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Ürik asit renal veya mesane taşı (kalkülüs) oluşumuna yatkınlığı olan veya ürat nefropatisi olan hastalarda (örneğin hızlı sitolitik kemoterapi alanlar) kullanılmamalıdır.
• Etkili olabilmesi için yeterli renal fonksiyon gereklidir; böbrek yetmezliği arttıkça etkinliği azalır.
• Kreatinin klerensi 30 mL/dakika'nın altında olan hastalarda etkili olmayabilir.
• KUŞLARDA gut tedavisi için genellikle önerilmez, çünkü durumu kötüleştirebilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
ATLAR: Antibiyotik serum konsantrasyonunu artırmak ve/veya dozaj aralığını uzatmak için yardımcı olarak (ruhsat dışı): IV ampisilin bolusundan bir saat önce 75 mg/kg PO dozunda uygulanır. Bu protokolün ampisilin uygulama aralığını 12 saate kadar uzatabileceği bildirilmiştir.
• SÜRÜNGENLER: Gut hastalığı tedavisi (ruhsat dışı):
1. Seçenek: Hayvan başına (mg/kg değil) 12 saatte bir 250 mg PO; doz ihtiyaca göre artırılabilir (beşeri verilere dayalı öneri).
2. Seçenek: 12 saatte bir 40 mg/kg PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Özellikle sürüngenlerde gut (hiperürisemi) hastalığının tedavisi.
• Belirli beta-laktam antibiyotiklerin ve diğer zayıf organik asitlerin renal tübüler sekresyonunu inhibe ederek serum konsantrasyonlarını artırmak.
• Pahalı beşeri ilaçların dozaj sıklığını veya dozunu azaltarak maliyeti düşürmek ve etkinliği artırmak.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Probenesid, proksimal renal tübüllerde ürat geri emilimini kompetitif (yarışmalı) olarak inhibe eder.
• Bu mekanizma ile idrarla ürik asit atılımını artırarak serum ürik asit konsantrasyonlarını düşürür.
• Ayrıca penisilinler, bazı sefalosporinler, sulbaktam, tazobaktam ve oseltamivir gibi zayıf organik asitlerin tübüler sekresyonunu yarışmalı olarak inhibe eder.
KÖPEKLER: IV uygulama sonrası dağılım yarı ömrü 2.3 saat, kararlı durum dağılım hacmi 0.46 L/kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma bifazik ve konsantrasyona bağlıdır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 17.7 saattir (insanlardan ve koyunlardan önemli ölçüde uzundur).
• KISRAKLAR: 10 mg/kg dozda oral biyoyararlanım yaklaşık %90'dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %99.9 gibi çok yüksek bir seviyededir. Eliminasyon yarı ömrü 90-120 dakikadır.
• KOYUNLAR: Eliminasyon yarı ömrü 1.55 saattir.
• İNSANLAR: Oral emilim hızlı ve tamdır. Karaciğerde glukuronidlenmiş, karboksillenmiş ve hidroksillenmiş bileşiklere dönüştürülür. Eliminasyon yarı ömrü doza bağlıdır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Probeneside karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Ürik asit renal veya mesane taşı (kalkülüs) oluşumuna yatkınlığı olan veya ürat nefropatisi olan hastalarda (örneğin hızlı sitolitik kemoterapi alanlar) kullanılmamalıdır.
• Etkili olabilmesi için yeterli renal fonksiyon gereklidir; böbrek yetmezliği arttıkça etkinliği azalır.
• Kreatinin klerensi 30 mL/dakika'nın altında olan hastalarda etkili olmayabilir.
• KUŞLARDA gut tedavisi için genellikle önerilmez, çünkü durumu kötüleştirebilir.
Probenesid plasentayı geçer ancak fetüs üzerindeki olumsuz etkileri bildirilmemiştir.
• Süte geçip geçmediği bilinmemektedir.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak belirlenmediği için, sadece maternal faydanın yavrular üzerindeki potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
İnsanlarda 45 gramı aşan masif doz aşımı; MSS stimülasyonu, nöbetler, uzamış kusma ve solunum yetmezliğine neden olmuştur.
• Köpeklerde bildirilen IV LD50 değeri 230 mg/kg'dır.
• Tedavi: İlacın gastrointestinal sistemden uzaklaştırılması için standart protokoller uygulanmalı ve destekleyici tedavi verilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Beta-laktam antibiyotikler (penisilinler, sefalosporinler) ve beta-laktamaz inhibitörleri (sulbaktam, tazobaktam) ile birlikte kullanıldığında, bu ilaçların renal atılımını azaltarak serum seviyelerini yükseltir ve terapötik etkinliklerini sinerjik olarak destekler.
Aspirin ve Diğer Salisilatlar: Probenesidin ürikosürik etkisini antagonize ederler.
• Antineoplastikler (Hızlı Sitolitik): Ürik asit nefropatisi riskini artırır.
• Benzodiazepinler (Lorazepam, Oksazepam): Probenesid bu ilaçların etkisini uzatabilir veya etki başlangıç süresini kısaltabilir.
• Beta-Laktam Antibiyotikler: Serum konsantrasyonlarını artırır (genellikle terapötik amaçla istenir).
• Siprofloksasin/Enrofloksasin: Probenesid, siprofloksasinin renal tübüler sekresyonunu %50 oranında azaltır; keçilerde enrofloksasinin renal atılımını önemli ölçüde düşürür.
• NSAID'ler (Karprofen, Ketoprofen): Plazma NSAID konsantrasyonlarını ve toksisite riskini artırabilir.
• Nitrofurantoin: İdrar konsantrasyonunu azaltarak terapötik başarısızlığa ve sistemik toksisiteye neden olabilir.
• Rifampin: Karaciğer alımını azaltarak serum konsantrasyonlarını artırabilir; birlikte kullanımı önerilmez.
• Sülfonamidler: Renal eliminasyonu azaltır, toksisite riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Serum ve idrar ürik asit seviyeleri.
• Eş zamanlı idrar alkalileştirmesi yapılıyorsa asit-baz dengesi izlenmelidir.
• Böbrek fonksiyon testleri.
Suda pratik olarak çözünmez, alkolde çözünür.
• İdrar glikoz testlerinde bakır sülfat çözeltisi (Benedict çözeltisi, Clinitest®) kullanıldığında yalancı pozitif sonuçlara neden olabilir. Glikoz oksidaz testleri (Tes-Tape®, Clinistix®) etkilenmez.
15°C-30°C (59°F-86°F) oda sıcaklığında saklanmalıdır.
• Işıktan korunan, iyi kapatılmış kaplarda muhafaza edilmelidir.
• Raf ömrü genellikle üretimden itibaren 3 ila 5 yıldır.
Bu ilaç, sürüngenlerde eklem hastalığına (gut) neden olan fazla ürik asidi tedavi etmek için kullanılır.
• Çok sayıda ilaç etkileşimi vardır; hayvanınıza verdiğiniz tüm vitamin, takviye ve bitkisel tedavileri veteriner hekiminize bildirin.
• Küçük hayvanlarda (kedi, köpek) yan etkileri tam olarak bilinmemektedir; herhangi bir endişe durumunda veteriner hekime danışılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Probenesid
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.