Prokainamid
• Myasthenia gravis hastalarında klinik belirtileri kötüleştirebileceği için kontrendikedir.
• Prokainamide, prokaine veya diğer kimyasal olarak ilişkili lokal anestezik esterlere aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Torsade de pointes vakalarında kullanılmamalıdır.
• İkinci veya üçüncü derece AV blok hastalarında (yapay olarak pilyelenmediği sürece) kullanılmamalıdır.
• Sistemik lupus eritematozus (SLE) hastalarında aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Doberman pinscher ve boxer cinsi dilated kardiyomiyopatili köpeklerde veya subaortik stenozu olan köpeklerde kullanılmamalıdır; ani ölüme yol açabilecek proaritmik etki gösterebilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Şiddetli veya klinik ventriküler taşikardi (etiket dışı): Lidokain genellikle ilk tercihtir ancak lidokainin etkisiz olduğu ve serum potasyum ile magnezyum konsantrasyonlarının yeterli olduğu durumlarda düşünülebilir. Yavaş IV boluslar (2 ila 5 dakika içinde) 2 – 4 mg/kg, maksimum 20 mg/kg'a kadar uygulanır. Başarılı olursa, 20 – 50 µg/kg/dakika IV CRI ile devam edilir. CRI mümkün değilse, her 6 ila 8 saatte bir 7 – 10 mg/kg IM uygulanabilir.
• Kompaund oral gecikmeli salınımlı prokainamid, idame tedavisi için yararlı olabilir ancak etkinlik dokümantasyonu eksiktir. Her 12 saatte bir 30 mg/kg PO kullanan bir farmakokinetik çalışmada, her 12 saatte bir dozlamanın etkili olabileceği soncuna varılmıştır, ancak serum ilaç konsantrasyonlarının değerlendirilmesi önerilir.
• Supraventriküler taşikardilerin (SVT) akut yönetimi (etiket dışı): AV nodal iletimi yavaşlatmak için ilaçlar kullanıldıktan sonra (örn. diltiazem), atriyal taşiaritmileri sonlandırmak için 3 dakika içinde 6 – 8 mg/kg IV veya 6 – 20 mg/kg IM uygulanabilir.
KEDİLER:
• Akut, klinik ventriküler taşikardi veya SVT'ler (etiket dışı): 20 dakika içinde yavaşça 1 – 2 mg/kg IV. İdame tedavisi için her 6 ila 8 saatte bir 3 – 8 mg/kg PO. Nadiren kullanılır ancak dirençli aritmilerde düşünülebilir.
ATLAR:
• Atriyal fibrilasyon (etiket dışı): 1 – 2 mg/kg/dakika IV CRI, toplam doz 20 mg/kg'ı (10 ila 20 dakika) geçmemelidir. Alternatif olarak, her 8 saatte bir 25 – 35 mg/kg PO uygulanabilir. Kinidin kadar etkili değildir.
• Ventriküler taşikardi (etiket dışı): Toplam 20 mg/kg'a kadar (10 ila 20 dakika) 1 – 2 mg/kg/dakika IV CRI önerilmiştir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Prematür ventriküler komplekslerin (PVC) tedavisinde birincil kullanım.
• Ventriküler taşikardi vakalarının yönetimi.
• Supraventriküler taşikardilerin (SVT) tedavisi.
• Atriyum ve ventrikül aritmilerine karşı geniş etki spektrumu nedeniyle, kökeni supraventriküler veya ventriküler olarak kesin olarak belirlenemeyen geniş kompleksli taşikardiler için ideal birinci basamak IV terapötik ajan.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sınıf 1A antiaritmik bir ajandır, hızlı sodyum kanallarını bağlar ve inhibe eder.
• Kinidin'e benzer kardiyak aksiyon sergiler; hem supraventriküler hem de ventriküler antidizmiritiktir.
• Hem atriyum hem de ventriküllerde refrakter süreleri uzatır, miyokardiyal eksitativiteyi azaltır, otomatisiteyi ve iletim hızını baskılar.
• Etkilerine katkıda bulunabilecek antikolinerjik özelliklere sahiptir.
• Kalp hızı üzerindeki etkileri öngörülemezdir ancak genellikle hafif artışlar veya değişiklik olmaz.
• Kalp üzerinde negatif inotropik eylemler sergileyebilir, ancak kardiyak debiler genellikle etkilenmez.
IM veya IV uygulamadan sonra etki başlangıcı pratik olarak anındadır.
• İnsanlarda oral uygulamadan sonra dozun %75 ila %95'i bağırsaktan emilir, ancak bazı hastalar %50'den azını emer. Besin, gecikmiş mide boşalması veya azalmış mide pH'ı oral emilimi geciktirebilir.
• Köpeklerde oral biyoyararlanım yaklaşık %85 ve emilim yarı ömrü 0.5 saat olarak bildirilmiştir; ancak hem biyoyararlanımda hem de emilim yarı ömründe büyük bir değişkenlik vardır.
• Dağılım en yüksek BOS, karaciğer, dalak, böbrekler, akciğerler, kalp ve kaslardadır.
• Köpeklerde dağılım hacmi yaklaşık 1.4 ila 3 L/kg'dır.
• İnsanlarda %20, köpeklerde ise %15 oranında proteine bağlanır.
• Köpeklerde eliminasyon yarı ömrü 2 ila 3 saat arasındadır.
• İnsanlarda N-asetil-prokainamid (NAPA) adı verilen aktif bir metabolite metabolize edilir; köpekler aromatik ve hidrazin amino gruplarını asetilleyemediği için önemli miktarda NAPA oluşturmazlar.
• Köpeklerde IV dozun yaklaşıp %90'ı (%50-70'i değişmemiş olarak) 24 saat içinde idrarla atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Myasthenia gravis hastalarında klinik belirtileri kötüleştirebileceği için kontrendikedir.
• Prokainamide, prokaine veya diğer kimyasal olarak ilişkili lokal anestezik esterlere aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Torsade de pointes vakalarında kullanılmamalıdır.
• İkinci veya üçüncü derece AV blok hastalarında (yapay olarak pilyelenmediği sürece) kullanılmamalıdır.
• Sistemik lupus eritematozus (SLE) hastalarında aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Doberman pinscher ve boxer cinsi dilated kardiyomiyopatili köpeklerde veya subaortik stenozu olan köpeklerde kullanılmamalıdır; ani ölüme yol açabilecek proaritmik etki gösterebilir.
Prokainamid plasentayı geçer. Hem prokainamid hem de NAPA anne sütüne geçer ve emziren yavru tarafından emilir.
• Emziren hastalarda dikkatle kullanılmalıdır; ilaç devam edecekse süt ikame edici gıdalar düşünülmelidir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, yalnızca anneye sağlanan yararlar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Klinik belirtiler: Hipotansiyon, letarji, konfüzyon, bulantı, kusma, oligüri, QRS kompleksinin genişlemesi, junctional taşikardi, ventriküler fibrilasyon veya intraventriküler iletim gecikmeleri.
• Müdahale: Oral alımlarda sindirim sistemi dekontaminasyonu ve kömür uygulaması yararlı olabilir. Hipotansif etkiler için IV sıvılar ile birlikte dopamin, fenilefrin veya norepinefrin düşünülebilir. Prokainamid'in kardiyotoksik etkilerini azaltmak için 1/6 molar sodyum laktat IV infüzyonu kullanılabilir. Sıvılar ve diüretiklerle zorunlu diürez ve idrar pH'ının düşürülmesi böbrek atılımını artırabilir. Şiddetli AV blok oluşursa geçici kalp pili gerekebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Metinde spesifik bir sinerjik kombinasyon vurgulanmamıştır; ancak geniş kompleksli taşikardilerde birinci basamak IV ajan olarak etkindir.
Diğer antidizmiritik ajanlar: Ekitif kardiyotoksik veya diğer toksik etkilere yol açabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
• Antikolinesteraz Ajanlar (örn. neostigmin, pyridostigmin): Myasthenia gravis hastalarında prokainamid etkileri antagonize edebilir.
• H2 Antagonistleri (örn. simetidin, ranitidin): Prokainamid konsantrasyonlarını artırabilir.
• Hipotansif İlaçlar (örn. amlodipin, enalapril): Prokainamid etkisini artırabilir.
• Nöromüsküler Bloker Ajanlar (örn. atrakuryum, süksinilkolin): Nöromüsküler bloke edici aktiviteyi potansiyalize edebilir veya uzatabilir.
• Trimetoprim: Prokainamid konsantrasyonlarını artırabilir.
• Amiodaron, Amitriptilin, Azitromisin, Azol Antifungalleri, Buprenorfin, Sisaprid, Klomipramin, Eritromisin, Florokinolonlar, Fluoksetin, Hidroksiklorokin, Hidroksizin, İzofluran, Lidokain, Metadon, Metronidazol, Mirtazapin, Ondansetron, Kinidin, Sevofluran, Sodyum Fosfat, Sotalol, Takrolimus, Trazodon: Kardiyotoksisite riskini (QT uzaması, torsades de pointes, kardiyak arrest) artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Kardiyovasküler parametreler: EKG (IV uygulamada sürekli), kan basıncı, kalp hızı.
• Adverse etkiler: Kusma, ishal, zayıflık.
• Terapötik ilaç izlemi: Köpeklerde farmakokinetik değişkenlik nedeniyle serum ilaç konsantrasyonları ile takip önerilir (terapötik aralık genellikle 3-8 µg/mL veya 8-20 µg/mL olarak önerilir).
• Kan diskrazileri riski nedeniyle tedavinin ilk 3 ayında haftalık, sonrasında periyodik olarak tam kan sayımı (CBC) yapılmalıdır.
Enjekte edilebilir ürün sodyum klorür %0.9 enjeksiyonu ve enjeksiyonluk su ile fiziksel olarak uyumludur.
• Dobutamin HCl, lidokain HCl ve verapamil HCl ile fiziksel olarak uyumludur.
Solüsyon açık kehribar renginden daha koyu değilse kullanılabilir. Buzdolabında saklamak oksidasyon gelişimini geciktirebilir, ancak solüsyon oda sıcaklığında da saklanabilir.
Prokainamid oral ilaçları gün/gece boyunca eşit aralıklarla verilmelidir.
• Aksi belirtilmedikçe, ilacı en az yemekten 1 saat önce veya 2 saat sonra aç karnına verin.
• Hayvanınızın durumu kötüleşirse veya toksisite belirtileri (kusma, ishal, zayıflık) görülürse veteriner hekiminizi bilgilendirin.
• Laboratuvar çalışmaları, fiziksel muayene ve kalp hızı/ritim testi için veteriner hekiminize düzenli olarak gidin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Prokainamid
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.