Proklorperazin
• Proklorperazine veya diğer fenotiyazinlere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Büyük miktarda CNS (merkezi sinir sistemi) depresanları nedeniyle koma halinde bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Hipovolemi, dehidrasyon veya şok durumundaki hastalarda hipotansif etkileri nedeniyle nispi olarak kontrendikedir.
• Ekstrapiramidal sistem üzerindeki etkileri nedeniyle tetanoz veya strisnin zehirlenmelerinde kullanılmamalıdır.
• Karaciğer disfonksiyonu, kalp hastalığı, genel zayıflık (debilitasyon) durumlarında ve çok genç hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER/KEDİLER:
• Antiemetik (etiket dışı kullanım): 0.1 – 0.5 mg/kg SC, her 6 ila 8 saatte bir; yeterli hidrasyonun sağlandığından emin olunmalıdır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ve kedilerde antiemetik (kusma önleyici) olarak kullanılır.
• Hafif sedatif etkisi sayesinde yatan hasta (inpatient) ortamında avantaj sağlayabilir.
• Geçmişte isopropamid ile kombinasyon halinde (neomisinli veya neomisinsiz) kusma, spesifik olmayan gastroenterit, ilaç kaynaklı ishal, bulaşıcı ishal, spastik kolit ve taşıt tutması (motion sickness) endikasyonları için FDA onaylıydı; ancak bu ürünler Amerika Birleşik Devletleri'nde artık pazarlanmamaktadır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Proklorperazin bir fenotiyazin türevidir.
• Dopamin, histamin tip-1, alfa-2 adrenerjik ve muskarinik reseptörlerin antagonizması dahil olmak üzere çoklu etki mekanizmalarına sahiptir.
• Antiemetik aktivitesi öncelikle beynin emetik merkezi ve kemoreseptör tetikleme bölgesindeki (CTZ) etkilerinden kaynaklanır, ancak aynı zamanda bazı periferik aktivitelere de sahiptir.
• Zayıf antikolinerjik etkilere, güçlü ekstrapiramidal etkilere ve orta derecede sedatif etkilere sahiptir.
Hayvanlarda proklorperazinin farmakokinetiği hakkında sınırlı bilgi mevcut olmakla birlikte, emilim, dağılım ve eliminasyon açısından diğer fenotiyazin ajanlarının genel modelini takip etmesi muhtemeldir.
• İnsanlarda, IM uygulamadan sonra etki başlangıcı 10 ila 20 dakikadır ve etki süresi 3 ila 4 saattir.
• Artmış hipotansiyon riski nedeniyle IV uygulamadan genellikle kaçınılır; lokal tahrişe neden olduğu için SC uygulamadan kaçınılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Proklorperazine veya diğer fenotiyazinlere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Büyük miktarda CNS (merkezi sinir sistemi) depresanları nedeniyle koma halinde bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Hipovolemi, dehidrasyon veya şok durumundaki hastalarda hipotansif etkileri nedeniyle nispi olarak kontrendikedir.
• Ekstrapiramidal sistem üzerindeki etkileri nedeniyle tetanoz veya strisnin zehirlenmelerinde kullanılmamalıdır.
• Karaciğer disfonksiyonu, kalp hastalığı, genel zayıflık (debilitasyon) durumlarında ve çok genç hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Proklorperazinin süte geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak diğer fenotiyazinler anne sütünde tespit edilmiştir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmamıştır, bu nedenle ilaç yalnızca anneye sağladığı fayda yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Köpeklerde PO ve IV uygulama sonrası bildirilen LD50 değerleri sırasıyla 102 ve 100 mg/kg'dır.
• İnsanlarda tortikollis, tremor ve salivasyon gibi akut ekstrapiramidal klinik belirtiler enjektabl difenhidramin ile başarılı bir şekilde tedavi edilmiştir.
• Bilinen bir antidotu yoktur, tedavi destekleyicidir ve proklorperazinin diyaliz yoluyla uzaklaştırılması olası değildir.
• Doz aşımı ve toksin maruziyetleri için 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Anestezikler, barbitüratlar ve diğer CNS depresanları ile kullanıldığında eksel (additif) merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olabilir.
Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, glikopirolat, hiyosiyamin): Ağız mukozasında kuruluk, kabızlık, idrar retansiyonu gibi antikolinerjik etkiler için artmış risk.
• Beta-Adrenerjik Reseptör Antagonistleri: Hipotansiyon riskini artırabilir.
• Merkezi Sinir Sistemi (CNS) Depresan Ajanlar (örn. anestezikler, barbitüratlar): Ek proses veya eksel CNS depresyonuna yol açabilir.
• Dopamin: Fenotiyazinler presör etkileri azaltabilir.
• Emetikler (örn. apomorfin, ropinirol): Proklorperazin emetiklerin etkinliğini azaltabilir, sedasyon ve hipotansiyon riskini artırabilir.
• Epinefrin: Proklorperazin veya diğer fenotiyazinlerin neden olduğu akut hipotansiyonun tedavisinde kontrendikedir, çünkü kan basıncında daha fazla düşüş (epinefrin ters dönmesi / epinephrine reversal) meydana gelebilir.
• Metoklopramid: Fenotiyazinler, metoklopramid'in ekstrapiramidal etkilerini potansiyalize edebilir.
• Opioidler (örn. buprenorfin, morfin, tramadol): Fenotiyazinlerin hipotansif etkilerini artırabilir; opioid ile birlikte kullanıldığında proklorperazin dozlarının azaltılması gerekebilir.
• Organofosfat Ajanlar: Organofosfat toksisitesi potansiyalize olabileceğinden, organofosfatlarla parazit tedavisinden sonraki 1 ay içinde fenotiyazinler verilmemelidir.
• Paraquat: Herbisit paraquat'ın toksisitesi proklorperazin tarafından artırılabilir.
• Fizostigmin: Toksisitesi proklorperazin tarafından artırılabilir.
• Prokain: Aktivitesi fenotiyazinler tarafından artırılabilir.
• QT Uzatan Ajanlar (örn. sisaprid, florokinolonlar, sotalol, seçici serotonin geri alım inhibitörleri [SSRI'lar]): QT uzaması ve torsades de pointes riski artar.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Endike olduğu durumlarda kalp hızı, ritmi ve kan basıncı
• Antiemetik / antispazmodik etkinlik
• Klinik görünüme göre periyodik kimya panelleri ve hidrasyon durumu
• Vücut sıcaklığı (özellikle ortam sıcaklığı çok sıcak veya soğuksa)
Uyumluluk pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyreltici gibi faktörlere bağlıdır.
• Fiziksel olarak uyumlu olduğu bildirilenler: Tüm olağan IV sıvılar, askorbik asit enjeksiyonu, atropin sülfat, butorfanol tartarat, klorpromazin HCl, deksametazon sodyum fosfat, fentanil sitrat, glikopirolat, hidroksizin HCl, lidokain HCl, meperidin HCl, metoklopramid, morfin sülfat, nalbufin HCl, pentazosin laktat, perfenazin, promazin HCl, prometazin, skopolamin HBr, sodyum bikarbonat ve C vitaminli B kompleksi.
• Fiziksel olarak uyumsuz olduğu bildirilenler: Aminofilin, amfoterisin B, ampisilin sodyum, kalsiyum glukoseptat, kloramfenikol sodyum süksinat, dimenhidrinat, hidrokortizon sodyum süksinat, metoheksital sodyum, penisilin G sodyum, fenobarbital sodyum, pentobarbital sodyum ve tiopental sodyum.
• Koruyucu olarak paraben içeren diğer ilaçlar/seyrelticilerle karıştırılmamalıdır.
Sağlam flakonları ve tabletleri 20°C ile 25°C (68°F-77°F) arasında saklayın; dondurmaktan kaçının.
• Işıktan koruyun.
• Oral veya enjektabl solüsyonlardaki hafif sararma etkiyi veya gücü etkilemez.
• Çökelme oluşursa veya solüsyon büyük ölçüde renk değiştirmişse kullanmayın.
Hayvanları dozlamadan sonra en az 1 saat gözlemleyin. Tedavi edilen hayvanı rahat bir sıcaklıkta sakin bir ortamda tutun.
• Bu ilaç hayvanınızın idrar renginin pembe veya kırmızı-kahverengi bir renk almasına neden olabilir. Bu değişiklik herhangi bir zarara yol açmaz.
• Düzelmeyen veya kötüleşen kusma ve ishal ciddi bir sorun olabilir. Bu durum gerçekleşirse veterinerinize başvurun.
• Anormal davranış, sertlik veya diğer anormal vücut hareketleri fark ederseniz veterinerinize başvurun.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Proklorperazin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.