Propofol
• Propofole veya ürünün herhangi bir bileşenine (yumurta ve soya fasulyesi dahil) aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Genel anestezi veya sedasyonun kontrendike olduğu durumlarda kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Genel Anestezi İndüksiyonu (Etiket dozu / FDA onaylı, IV yavaşça 30-60 saniyede titre edilerek):
* Premedikasyonsuz: 5.5 – 7.6 mg/kg
* Asepromazin ile: 3.7 – 4.4 mg/kg
* Ksilazin ile: 2.2 – 3.3 mg/kg
* Medetomidin ile: 2.2 – 2.8 mg/kg
* Benzodiazepin + Opioid ile: 4.7 mg/kg
* Asepromazin + Opioid ile: 2.6 – 4 mg/kg
* Alfa-2 agonisti + Opioid ile: 3.2 mg/kg
- Genel Anestezi İdamesi (Aralıklı IV enjeksiyon ile):
* Premedikasyonsuz: 1.1 – 3.2 mg/kg (10-60 sn)
* Asepromazin ile: 1.1 mg/kg (30-60 sn)
* Ksilazin ile: 1.1 mg/kg (30-60 sn)
* Medetomidin ile: 1.1 mg/kg (30-60 sn)
* Benzodiazepin + Opioid ile: 1.7 mg/kg (60 sn)
* Asepromazin + Opioid ile: 2 mg/kg (30-60 sn)
- TIVA (Toplam İntravenöz Anestezi) İdamesi (Ekstra-etiket): 0.1 – 0.5 mg/kg/dakika IV CRI.
- Refrakter Status Epileptikus (Ekstra-etiket): 2 – 8 mg/kg IV bolus, ardından 0.1 – 0.25 mg/kg/dakika IV CRI (6-12 saat sürdürülüp kademeli azaltılır).
• KEDİLER:
- Genel Anestezi İndüksiyonu (Etiket dozu / FDA onaylı, 60-90 saniyede yavaşça):
* Premedikasyonsuz: 8 – 13.2 mg/kg
* Asepromazin ile: 8 – 13.2 mg/kg
* Butorfanol ile: 8 – 13.2 mg/kg
* Oksimorfon ile: 8 – 13.2 mg/kg
* Ksilazin ile: 7 – 12 mg/kg
- Genel Anestezi İdamesi (Aralıklı IV enjeksiyon ile):
* Premedikasyonsuz: 1.1 – 4.4 mg/kg (30-60 sn)
* Asepromazin ile: 1.1 – 4.4 mg/kg (30-60 sn)
* Butorfanol ile: 1.1 – 4.4 mg/kg (30-60 sn)
* Ksilazin ile: 1.1 – 2.2 mg/kg (30-60 sn)
* Asepromazin + Butorfanol/Opioid ile: 1.1 – 3.3 mg/kg (30-60 sn)
- TIVA İdamesi (Ekstra-etiket): 2 – 8 mg/kg IV indüksiyon sonrası 0.1 – 0.5 mg/kg/dakika IV CRI.
- Refrakter Status Epileptikus (Ekstra-etiket): 2 – 8 mg/kg IV başlangıç bolusu, ardından 0.1 – 0.25 mg/kg/dakika IV CRI.
• ATLAR:
- Xsilazin sedasyonu ve ketamin/propofol kombinasyonu ile indüksiyon (Ekstra-etiket): Xsilazin (0.99 mg/kg IV) sedasyonunu takiben propofol (0.4 mg/kg) ve ketamin (2.8 mg/kg) IV bolus.
- Anestezi İdamesi (Ekstra-etiket): 0.5 mg/kg IV yükleme dozu, ardından 0.2 mg/kg/dakika propofol + 1 mg/kg/saat ketamin + 1.25 µg/kg/saat medetomidin IV CRI.
• EŞEKLER:
- Anestezi İdamesi (Ekstra-etiket): Xsilazin ve ketamin/propofol indüksiyonu sonrası 0.15 mg/kg/dakika propofol + 0.05 mg/kg/dakika ketamin IV CRI; veya asepromazin premedikasyonu ve 2 mg/kg IV propofol indüksiyonu sonrası 0.2 mg/kg/dakika IV CRI.
• KOYUN VE KEÇİLER:
- Genel Anestezi (Keçi - Ekstra-etiket): İndüksiyon dozu 3 – 7 mg/kg IV; idame 0.3 – 0.6 mg/kg/dakika IV CRI.
• ALPAKALAR:
- Anestezi İndüksiyonu (Ekstra-etiket): 3.3 mg/kg IV.
• TAVŞAN VE KEMİRGENLER:
- Tavşanlar: 5 – 14 mg/kg IV yavaşça veya 20 mg/kg/dakika IV CRI; idame için 0.6 – 0.8 mg/kg/dakika IV CRI.
- Fareler: 26 mg/kg IV.
- Sıçanlar: 10 mg/kg IV.
• SÜRÜNGENLER:
- Sedasyon: Chelonia (2-5 mg/kg IV), Kertenkele (3-5 mg/kg IV/IO), Yılan (3-5 mg/kg IV).
- Anestezi: Chelonia (2-10 mg/kg IV), Kertenkele (5-10 mg/kg IV/IO), Yılan (3-10 mg/kg IV veya IC).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kısa süreli cerrahi prosedürler için genel anestezi sağlamak amacıyla tek enjeksiyon olarak kullanılması.
• Kısa süreli (20 dakikaya kadar) prosedürler için artımlı dozlar kullanılarak anestezi indüksiyonu ve idamesi.
• İnhalan anestezikler ile idamesi sağlanacak genel anestezinin indüksiyonu.
• İnhalanların kontrendike olabileceği durumlarda, 20 dakikadan uzun süreli toplam intravenöz anestezi (TIVA) için sürekli infüzyon (CRI) olarak kullanımı.
• Barbitüratlara kıyasla daha az kardiyovasküler ve solunum depresyonuna yol açtığı ve daha pürüzsüz/kısa iyileşme sağladığı için refrakter status epileptikus tedavisi.
• Ötanazi solüsyonu uygulamasından önce perimortem kas aktivitesini (kürek çekme, istemsiz hareketler ve fasikülasyonlar) ve agonal solunumu azaltmak amacıyla sedasyon veya anestezi ajanı olarak kullanımı.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Propofol, diğer genel anestezik ajanlarla yapısal ilişkisi olmayan, kısa etkili bir sedatif-hipnotik enjektabl anesteziktir.
• Etki mekanizması barbitüratlara benzer; GABA'nın reseptörlerinden ayrılma hızını düşürerek gama-aminobütirik asit (GABA) etkilerini potansiyalize eder.
• Uzun süreli bağlanma klorür inaţ̧ına yol açarak postsinaptik hücre membranının hiperpolarizasyonuna neden olur.
• Glisin ve NMDA reseptörleri üzerinde de aktivitesi olabileceği düşünülmektedir.
• Sistemik vasküler dirençte doza bağımlı azalma ve geçici vazodilatatör hipotansiyona yol açar; malign hipertermiyi tetiklemez.
• Serebral oksijen tüketimini, kafa içi basıncını (ICP) ve serebral perfüzyon basıncını düşürür.
IV uygulama sonrasında kan-beyin bariyerini hızla geçer; etki başlangıcı genellikle 1 ila 2 dakikadır.
• Yüksek oranda perfüze olan dokulara tercihli olarak dağılır ve plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%95 - %99).
• Köpeklerde kararlı durum dağılım hacmi 3 L/kg'dan büyüktür.
• Tek bir IV indüksiyon dozunun etki süresi köpeklerde yaklaşık 5-7 dakika, kedilerde 5-12 dakikadır.
• Karaciğerde glukuronid konjugasyonu (ağırlıklı olarak) ve hidroksilasyon yoluyla inaktif metabolitlere biyotransformasyona uğrar ve esas olarak böbrekler yoluyla atılır.
• Köpeklerde eliminasyon yarı ömrü (t1/2) yaklaşık 1.4 saat, klerens ise yaklaşık 50 mL/kg/dakikadır.
• Köpeklerde sitokrom P450 izoenzimi CYP2B11 metabolizmada sorumludur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Propofole veya ürünün herhangi bir bileşenine (yumurta ve soya fasulyesi dahil) aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kontrendikedir.
• Genel anestezi veya sedasyonun kontrendike olduğu durumlarda kullanılmamalıdır.
Propofol plasentayı geçer ve gebelikte güvenli kullanımı tam olarak established edilmemiştir; laboratuvar hayvanlarında klinik dozlarda fetal toksisite gözlenmemiştir.
• Sezaryenle doğan yavrularda genel olarak yüksek Apgar skorları bildirilmiştir, ancak ek propofol dozları gereken durumlarda skorlar düşmüştür.
• Anne sütüne geçtiği için emziren hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Fare ve sıçanlarda IV LD50 sırasıyla 53 mg/kg ve 42 mg/kg'dır. Köpeklerde 19.5 mg/kg tek dozlar zarara yol açmamıştır. Kedilerde 38.6 mg/kg uzun süreli derlenmeye ve paresteziye neden olmuştur.
• Doz aşımında belirgin solunum ve kardiyovasküler depresyon görülür.
• Tedavi: Propofolün kesilmesi, endotrakeal entübasyon sonrası oksijenle yapay ventilasyon ve kardiyovasküler depresyon için destekleyici bakım (IV sıvılar, vazopressörler, antikolinerjikler).
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Opioidler, alfa-2 agonistler, fenotiyazinler (asepromazin) ve benzodiazepinler ile kombinasyon halinde kullanıldığında propofol gereksinimini %25 ila %85 oranında azaltır.
Alfa-2 Adrenerjik Reseptör Agonistleri (klonidin, deksmedetomidin, medetomidin): Medetomidin veya deksmedetomidin sonrasında verilen propofol hipoksemiye yol açabilir; propofol dozunda azalma öngörülmeli ve solunum desteği sağlanmalıdır.
• İnhalasyon Anestezikleri (izofluran): Propofol serum konsantrasyonları artabilir.
• Lokal Anestezikler (bupivakain, lidokain): Sedasyon için gereken propofol doz gereksinimini azaltabilir.
• Benzodiazepinler (diazepam, midazolam): Köpeklerde hipotermi riskini artırır; midazolam ile sinerjik etki görülebilir ve midazolam plazma konsantrasyonları %20'ye kadar artabilir.
• Hepatik P-450 Enzim Sistemini İnhibe Eden İlaçlar (kloramfenikol, simetidin, ketokonazol): Propofol ile ilişkili derlenme sürelerini potansiyel olarak uzatabilir.
• Epinefrin: Propofol, köpeklerde epinefrinin tetiklediği aritmileri doza bağlı olarak artırır.
• Melatonin: İndüksiyondan 2 saat önce uygulanması intülasyon için gereken propofol dozunu azaltabilir.
• Metoklopramid: İndüksiyon için gereken propofol dozunu %20-25 oranında azaltabilir.
• Opioidler (fentanil, hidromorfon, morfin): Opioid ve propofol serum konsantrasyonlarını artırabilir; propofol doz gereksinimi azalır.
• Fenotiyazinler (asepromazin): Artmış sedasyon ve kardiyorespiratuar depresyon mümkündür.
• Sarı Kantaron (St. John's Wort): Kardiyovasküler kollaps ve/veya anesteziden geç uyanma riskinde artışa neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Anestezi derinliği ve merkezi sinir sistemi etkileri (heyecan, kürek çekme, miyoklonus)
• Solunum etkileri (solunum hızı, pulse oksimetri (SpO2), end-tidal CO2 (ETCO2))
• Kardiyovasküler etkiler (kalp hızı ve ritmi, kan basıncı)
• Kedilerde: Tekrarlayan maruziyetlerde Heinz ciscikli anemi yönünden hemogram (CBC) kontrolü
Emülsiyon, uygulama öncesinde diğer terapotik ajanlarla veya infüzyon sıvılarıyla karıştırılmamalıdır.
• Seyreltme gerekiyorsa sadece %5 Dekstroz enjeksiyonu ile seyreltilmeli, 2 mg/mL'den düşük konsantrasyona indirilmemelidir.
• Y-bandı uygulamasında geçimli olduğu bildirilenler: alfentanil, ampisilin, butorfanol, sodyum bikarbonat, ketamin, midazolam, morfin, fentanil, lidokain (konsantrasyona bağlı), vb.
• Y-bandı uygulamasında geçimsiz olduğu bildirilenler: amfoterisin B, atrakuryum, kalsiyum klorür, seftazidim, diazepam, gentamisin, metilprednizolon sodyum süksinat, metoklopramid, tobramisin, verapamil.
Işıktan koruyarak saklayın, dondurmayın.
• Açmadan önce şişeyi iyice çalkalayın. Fazla kremleşme, agregasyon, büyük damlacıklar veya faz ayrılması varsa kullanmayın.
• PropoFlo® 28: Oda sıcaklığında saklayın; açılan şişeler kapalı bir kapta oda sıcaklığında saklanmalı ve 28 gün sonra atılmalıdır.
• Diğer veteriner ürünler: 4°C - 25°C arasında saklayın; açıldıktan sonra 6 saat içinde kullanılmayan kısım atılmalıdır.
• Beşeri ürünler: 22°C altında saklayın; prosedür sonunda veya açıldıktan 12 saat sonra atılmalıdır.
Bu ilaç sadece veteriner hekim tarafından uygulanması gereken güçlü bir enjektabl anesteziktir.
• Anestezi sonrasında hastanın solunum ve kardiyovasküler takibi yakından yapılmalıdır.
• Evcil hayvanda uyanma sürecinde hafif titreme, kas seğirmeleri veya geçici koordinasyon bozuklukları görülebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Propofol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.