Ranitidin
• Ranitidine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Azalmış böbrek fonksiyonu olan hastalarda dikkatli ve muhtemelen azaltılmış bir dozda kullanılmalıdır.
• Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Özofajit, ülser hastalığı, gastrit veya gastrik prokinetik (endikasyon dışı): Yaygın anektodal dozlar genellikle her 8 ila 12 saatte bir 1 – 2 mg/kg PO, SC, IM veya yavaş IV (maks = 25 mg/dakika) şeklindedir.
- Güncel bazı kaynaklar güncel doz tavsiyelerinin (her 8 ila 12 saatte bir 0.5 – 2 mg/kg) etkili olmak için çok düşük olabileceğini belirtmektedir.
• KEDİLER:
- Özofajit, ülser hastalığı veya kolon motilitesini uyarmak için prokinetik ajan olarak (endikasyon dışı): Farmakokinetik verilere dayanarak günde iki kez 2.5 mg/kg yavaş IV veya günde iki kez 3.5 mg/kg PO.
• FERRETLER:
- Helicobacter mustelae (endikasyon dışı): Ranitidin bizmut sitrat (Not: ABD'de ticari olarak bulunmaz; kompaund edilmelidir) 24 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir ve klaritromisin 12.5 mg/kg PO her 8-12 saatte bir 14 gün boyunca.
• ATLAR:
- Gastroprotektör / mide asidini azaltmak (endikasyon dışı): Her 8 saatte bir 1.5 – 2 mg/kg IV veya her 8 saatte bir 6.6 – 10 mg/kg PO.
• KÜÇÜK MEMELİLER (Tavşanlar):
- Prokinetik: Sisaprid ile her 24 saatte bir 0.5 mg/kg IV (her 8 saatte bir 0.5 mg/kg PO).
- Şüpheli mide ülseri: Günde iki kez 2 – 5 mg/kg PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Mide asidi üretimini azaltmak,
• Gastrik, abomasal ve duodenal ülserlerin tedavisi ve/veya profilaksisi,
• Üremik gastrit,
• Stresle ilişkili veya ilaca bağlı erozif gastrit,
• Özofajit,
• Duodenogastrik ve özofageal reflü tedavisi,
• Gastrik ülser hastalığı ile ilişkili gecikmiş mide boşalmasını artırmak amacıyla mide boşalmasının hızlandırılması,
• Kedilerde prokinetik etkiler yoluyla kolon aktivitesinin uyarılması,
• Gastrinomlar ve sistemik mastositoz ile ilişkili hipersekresyon durumlarının tedavisi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Paryetal hücrelerin H2 reseptörlerinde ranitidin, histamini rekabetçi bir şekilde inhibe eder; böylece hem bazal koşullarda hem de gıda, amino asitler, pentagastrin, histamin veya insülin ile uyarıldığında mide asidi çıkışını azaltır.
• Simatidin'e göre (molar bazda) 3 ila 13 kat daha güçlüdür.
• Mide başta olmak üzere gastrointestinal motiliteyi, asetilkolinesterazı inhibe ederek (muskarinik reseptörlerde asetilkolini artırarak) uyarabilir.
• Alt özofageal sfinkter basınçlarını artırabilir.
• Üretilen mide suyu miktarını azaltarak salgılanan pepsin miktarını düşürür.
• Simatidinin aksine, serum prolaktin seviyeleri üzerinde belirgin bir etkisi yoktur, ancak vazopressin salınımını inhibe edebilir.
Köpeklerde oral biyoyararlanım yaklaşık %81, serum yarı ömrü 2.2 saat ve dağılım hacmi 2.6 L/kg'dır.
• Atlarda oral ranitidin biyoyararlanımı yetişkinlerde yaklaşık %27 ve taylarda %38'dir. Oral dozlamadan sonra pik seviyelere yetişkinlerde yaklaşık 100 dakikada, taylarda ise 60 dakikada ulaşılır. Görünür dağılım hacmi yetişkinlerde ve taylarda sırasıyla yaklaşık 1.1 L/kg ve 1.5 L/kg'dır. Yetişkinlerde klerens yaklaşık 10 mL/dakika/kg, taylarda ise 13.3 mL/dakika/kg'dır. Performans atlarında günde iki kez 8 mg/kg PO (toplam 7 doz) sonrası terminal yarı ömür 7.4 saat olarak bildirilmiştir.
• İnsanlarda oral uygulamadan sonra hızla emilir, ancak yaklaşık %50'lik net sistemik biyoyararlanım ile kapsamlı ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Pik seviyelere oral dozlamadan yaklaşık 2 ila 3 saat sonra ulaşılır. Gıda, emilimin derecesini veya elde edilen pik serum seviyelerini önemli ölçüde değiştirmez.
• Vücutta geniş ölçüde dağılır ve plazma proteinlerine yalnızca %10 ila %19 oranında bağlanır. İnsan sütünde plazmada bulunanların %25'i ila %100'ü oranında dağılır.
• Böbrekler yoluyla idrarla atılır (glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla) ve karaciğerde inaktif metabolitlere metabolize olur; böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın birikimi meydana gelebilir. İnsanlarda ranitidinin serum yarı ömrü ortalama 2 ila 3 saat, olağan dozlardaki etki süresi ise 8 ila 12 saat sürmektedir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Ranitidine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Azalmış böbrek fonksiyonu olan hastalarda dikkatli ve muhtemelen azaltılmış bir dozda kullanılmalıdır.
• Bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalar hiçbir fetal toksisite kanıtı ortaya koymamıştır.
• Ranitidin insan anne sütüne yaklaşım süt:plazma oranları ~5:1 ila 12:1 olacak şekilde geçmektedir. Emziren veteriner hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.
Ranitidin aşırı dozuna ilişkin klinik deneyim sınırlıdır.
• Laboratuvar hayvanlarında çok yüksek dozlar (225 mg/kg/gün) kas tremorları, kusma ve hızlı solunum ile ilişkilendirilmiştir. Kemirgenlerde tek başına 1 g/kg PO dozları ölüme neden olmamıştır.
• Hayvanlarda aşırı dozların tedavisi, ilaçların oral yoldan alımına yönelik standart protokoller kullanılarak ele alınmalıdır; klinik bulgular gerekirse semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir.
• Hemodiyaliz ve peritoneal diyalizin ranitidini vücuttan uzaklaştırdığı kaydedilmiştir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Özel bir sinerjik kombinasyon metinde belirtilmemiştir ancak klinik protokollerde asit baskılama ve prokinetik ajanlarla kombinasyonlar kullanılabilmektedir.
Asetaminofen: Ranitidin (doza bağlı olarak) asetaminofen metabolizmasını inhibe edebilir.
• Antiasitler (yüksek dozlar) (örn. kalsiyum karbonat, magnezyum/alüminyum kombinasyonları): Ranitidin oral emilimini azaltabilir; eş zamanlı kullanılıyorsa ayrı zamanlarda (2 saat arayla) verin.
• Azol Antifungaller (örn. ketokonazol, itrakonazol, flukonazol): Mide pH'ını yükselterek ranitidin bu ajanların emilimini azaltabilir; her iki ilaç da gerekiyorsa, azolü ranitidinden 1 saat önce uygulayın.
• Cefpodoxime, Cefuroxime: Ranitidin bu sefalosporinlerin emilimini azaltabilir; gıda ile birlikte vermek bu etkiyi hafifletebilir.
• Demir Tuzları (oral): Ranitidin oral demir emilimini azaltabilir; demiri ranitidinden en az 1 saat önce uygulayın.
• Metoprolol: Ranitidin, metoprolol yarı ömrünü ve pik seviyelerini artırabilir.
• Probenesid: Ranitidinin atılımını azaltabilir.
• Prokainamid: Eş zamanlı kullanım, prokainamid serum konsantrasyonlarında artışa neden olabilir.
• Propantelin: Ranitidinin emilimini geciktirir ancak pik serum seviyesini artırır; propantelin ranitidin ile birlikte uygulandığında ranitidinin göreceli biyoyararlanımı %23 oranında artabilir.
• B12 Vitamini: Uzun süreli ranitidin kullanımı B12'nin oral emilimini azaltabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (kullanım nedenine bağlı olarak); klinik bulgulardaki azalma, endoskopik muayene ve dışkıda kan varlığı ile izlenir.
• Yüksek doz kronik tedavide serum ALT değerlerinin izlenmesi önerilir.
Ranitidin enjeksiyonunun, yaygın olarak kullanılan IV solüsyonlarla (%5 sodyum bikarbonat dahil) karıştırıldığında 48 saate kadar stabil olduğu bildirilmektedir.
Ranitidin tabletleri ve şurubu/solüsyonu, sıkı, ışık geçirmeyen kaplarda oda sıcaklığında 20°C ila 25°C'de saklanmalıdır.
• Enjektabl ürün ışıktan korunarak ve 30°C'den düşük sıcaklıkta saklanmalıdır. Enjektabl solüsyondaki hafif bir koyulaşma ilacın etki gücünü etkilemez.
Mide ülserlerini tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.
• Genellikle iyi tolere edilir; yan etkiler nadirdir.
• Günün ilk öğününden önce verilirse en iyi sonucu verir.
• Ranitidin reçetesiz (OTC) olarak temin edilebilir, ancak yalnızca veteriner hekiminiz tavsiye ettiyse hayvanınıza verin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Ranitidin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.